Kitobni o'qish: «Современные лекарственные средства»

© T8RUGRAM, оформление, 2017

© ООО Группа Компаний «РИПОЛ классик», 2017

Раздел 1. Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему

Снотворные лекарственные средства

АМОБАРБИТАЛ (Amobarbital) Синонимы: Барбамил.

Фармакологическое действие. Снотворное лекарственное средство, по своей химической структуре являющееся производным барбитуровой кислоты. Помимо снотворного действия амобарбитал оказывает седативное, а в больших дозах – наркотическое действие.

Показания к применению. Снотворное средство при тяжелой бессоннице, возможно применение в качестве седативного средства при неврозах.

Способ применения и дозы. Взрослым – по 1–2–4 таблетки (50–100–200 мг) перед сном. Сон наступает через 15–30 минут и длится 6–8 часов.

Побочное действие. Угнетение функций центральной нервной системы вплоть до развития комы, коллапс, отек легких, антероградная амнезия. При длительном приеме развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Противопоказания. См. барбитал. Детский возраст. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 50 мг.

Условия хранения. Список Б.

БРОТИЗОЛАМ (Brotizolam)

Фармакологическое действие. В основе снотворного действия препарата лежит его способность взаимодействовать со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами I подтипа (БДГ), расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов. Оказывает также седативное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие.

Показания к применению. Расстройства засыпания и сна.

Способ применения и дозы. Взрослым – в разовой дозе 0,125–0,25 мг перед сном. В отдельных случаях возможно увеличение дозы до 0,5 мг. Доза для пожилых пациентов составляет 0,125 мг.

Побочное действие. Ощущения усталости на следующее утро после применения препарата, головная боль, головокружение; редко – сухость во рту, тошнота, отсутствие аппетита. Лекарственная зависимость.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина. Беременность, лактация. Цирроз печени, миастения. Детский и юношеский возраст (до 18 лет). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,125 и 0,5 мг.

Условия хранения. Список Б.

ГЛУТЕТИМИД (Glutethimide)

Фармакологическое действие. Обладает выраженным гипнотическим эффектом. Помимо снотворного обладает седативным и М-холинолитическим действием.

Показания к применению. Нарушения сна различной этиологии. Премедикация.

Способ применения и дозы. При нарушениях сна взрослым по 250–500 мг за 30 мин до сна. При необходимости прием препарата в той же дозе можно повторить, но не ранее, чем через 4 ч. Для премедикации назначают 250–500 мг на ночь перед операцией, в день операции – 500 мг–1 г за 1 ч до анестезии. В I периоде родов назначают в дозе 500 мг.

Побочное действие. Аллергические реакции, атропино-подобный эффект; редко – тошнота, дневная сонливость, вялость. При приеме препарата более 10–14 дней к нему развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Противопоказания. Детский возраст до 12 лет, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату. Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 250 и 500 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЗОЛПИДЕМ (Zolpidem) Синонимы: Гипноген, Ивадал, Санвал.

Фармакологическое действие. В основе гипнотического действия препарата лежит способность взаимодействовать с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в альфа-субъединице ГАМК-рецепторов, расположенными в лимбической системе, коре головного мозга и т. д. Помимо снотворного оказывает анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действие.

Показания к применению. Ситуационные или длительные расстройства сна; затрудненное засыпание; ночные и ранние пробуждения.

Способ применения и дозы. Однократно, перед сном (уже лежа в постели). Для взрослых в возрасте до 65 лет разовая доза составляет 10 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 15–20 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная разовая доза составляет 5 мг; максимальная разовая доза – 10 мг. Курс лечения при транзиторной инсомнии – не более 4-х недель, при ситуационной бессоннице – 2–5 дней.

Побочное действие. Спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, беспокойство, кошмары, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушение координации движений. Антероградная амнезия, нарушение зрения, диплопия. Эйфория. Изменение походки и поведения (агрессивность, экстравертность, галлюцинации, деперсонализация). В отдельных случаях – боли в животе, тошнота, рвота. При длительном применении – лекарственная зависимость.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к золпидему. Обострение хронических обструктивных заболеваний легких. Дыхательная недостаточность, миастения, тяжелые нарушения функции печени, тяжелая диарея. Детский возраст до 15 лет. Беременность. Лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЗОПИКЛОН (Zopiclone) Синонимы: Имован.

Фармакологическое действие. Снотворный препарат. Является «небензодиазепиновым агонистом» бензодиазепиновых рецепторов.

Показания к применению. Нарушения сна.

Способ применения и дозы. Взрослым по 1 таб. (7,5 мг) перед сном. Доза может быть увеличена до 15 мг. Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы – 3,75 мг.

Побочное действие. Ощущение умеренно-горького или металлического привкуса во рту, крайне редко – тошнота, рвота. Слабовыраженные раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения. Редко – крапивница, кожная сыпь. При пробуждении может отмечаться сонливость, реже – головокружение и нарушение координации.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Выраженная дыхательная недостаточность; детский возраст до 15 лет; беременность; лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 7,5 мг.

Условия хранения. Список Б.

НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepam) Синонимы: Радедорм, Эуноктин и др.

Фармакологическое действие. Аналогично бротизоламу.

Показания к применению. Нарушение сна; некоторые формы судорожных припадков у детей, в том числе и молниеносные кивательные салаамовы судороги у грудных и маленьких детей; эпилепсия у взрослых.

Способ применения и дозы. Разовая доза для взрослых составляет 0,005–0,01 г за 0,5 ч до сна; для детей в возрасте до 1 года – 0,00125–0,0025 г; 1–5 лет – 0,0025–0,005 г; 6–14 лет – 0,005 г. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025–0,005 г. При судорожных припадках в раннем детском возрасте – из расчета 1 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема. Начальная доза у грудных детей – по ¹/₂ таблетки по 5 мг 2 раза в день, у более старших детей раннего возраста – по ¹/₂ таблетки 3 раза в день. Начальная доза у детей старшего возраста – по 1 таблетке 3 раза в день с последующим увеличением дозы на ¹/₂ таблетки каждые 3 дня. Максимальная суточная доза – 1,5 мг/кг массы тела. Молниеносные кивательные судороги у грудных детей – 2,5–5 мг в сутки, однократно.

При эпилептических припадках у взрослых – по 5–25 мг в 2–3 приема.

Побочное действие. По утрам возможны остаточная сонливость, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций. Редко – мышечная слабость, головная боль, сухость во рту, тошнота, понос, снижение артериального давления, угнетение дыхания, атаксия, спутанность сознания, повышение аппетита, снижение либидо, антероградная амнезия, депрессивное настроение, кожные аллергические реакции. У предрасположенных лиц возможно усугубление суицидальных мыслей, возникновение галлюцинаций.

Противопоказания. Абсолютные: повышенная чувствительность к бензодиазепинам; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; миастения; закрытоугольная глаукома; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, или алкоголем. Относительные: тяжелая дыхательная недостаточность, атаксия, апноэ во время сна; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5 и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

РЕЛАДОРМ (Reladorm) Синонимы: Циклобарбитал + диазепам.

Фармакологическое действие. Обусловлено суммой свойств входящих в препарат компонентов.

Показания к применению. Затрудненное засыпание, кратковременный сон.

Способ применения и дозы. Взрослым по ¹/₂–l таб. за 1 час до сна.

Побочное действие. Утомление, тремор, мышечная слабость, атаксия, аллергические реакции, помрачнение сознания. Лекарственная зависимость.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость. Выраженные нарушения функции печени, порфирия, лактация, беременность. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб., сод. 100 мг циклобарбитала и 10 мг диазепама.

Условия хранения. Список Б.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum) Синонимы: Дормирал, Люминал, Седонал.

Фармакологическое действие. Аналогично амобарбиталу. Помимо снотворного действия обладает выраженной противосудорожной активностью, спазмолитическим действием. Угнетает активность дыхательного центра, понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению. Бессонница, повышенная возбудимость нервной системы. Эпилепсия. (См. также стр. 96).

Способ применения и дозы. Как снотворное средство – по 0,1–0,2 г за 0,5–1 час до сна, детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. Высшая разовая доза для взрослых – 0,2 г, суточная – 0,5 г.

Побочное действие. Головная боль, атаксия, нистагм, чувство разбитости, астения, гипотония, тахикардия, кожная сыпь. При длительном применении развивается привыкание. Лекарственная зависимость. Синдром отмены.

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции. Миастения, алкоголизм, наркомания. Беременность I триместр, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,005 г (для детей); таб. по 15, 30, 60 и 100 мг. Эликсир (0,4 г фенобарбитала в 100 мл).

Условия хранения. Список Б.

ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam) Синонимы: Рогипнол.

Фармакологическое действие. Аналогично бротизоламу.

Показания к применению. Нарушения сна. Неврозы. Абстинентный синдром при алкоголизме. Премедикация. Вводный наркоз, поддержание наркоза.

Способ применения и дозы. При нарушении сна взрослым по 1–2 мг (¹/₂ –1 таблетка перед сном), пожилым больным – по 0,5 мг (¹/₄ таблетки); детям в возрасте до 15 лет – от 0,5 до 1,5 мг (¹/₄ – ¹/₂ – ³/₄ таблетки). Для премедикации назначают в/м по 1-2 мг (0,015–0,03 мг/кг), для введения в наркоз – в/в в той же дозе (вводят медленно – 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят водой для инъекций, прилагаемой к препарату.

Побочное действие. Чувство усталости, мышечная слабость, нарушения концентрации внимания, замедление физических и психических реакций, парестезии, головная боль. Возможны антероградная амнезия и дезориентация при пробуждении; диспептические явления, задержка мочеиспускания, кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Миастения. Беременность (I триместр), лактация, нарушения функции печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, острая и хроническая гиперкапния, детский возраст до 15 лет. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,002 г (2 мг); амп., сод. 2 мг препарата.

Условия хранения. Список Б.

Психотропные лекарственные средства

Антипсихотические (нейролептические) лекарственные средства (лекарственные средства для лечения заболеваний, сопровождающихся психозом, бредом, галлюцинациями и т. д.)

АМИСУЛЬПРИД (Amisulpride) Синонимы: Солиан.

Фармакологическое действие. Оказывает антипсихотическое (с активирующим компонентом) и седативное действие.

Показания к применению. Шизофрения: продуктивные состояния (параноидальная шизофрения, острый психоз с делирием), первичные негативные состояния, вторичные негативные симптомы, дистимия.

Способ применения и дозы. При продуктивных состояниях (включая острый психический эпизод) 400–800 мг в сутки в дробных дозах (максимальная суточная доза –1200 мг), при первичных и вторичных негативных синдромах – 50–300 мг в день (можно однократно). При маниакальных состояниях разовая доза – 300 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие. Подавленность, сонливость, дискинезия. Экстрапирамидные расстройства. В ряде случаев возможны акатизия, брадикинезия и гиперсаливация. Ортостатическая гипотензия, импотенция, фригидность, гиперпролактинемия. Увеличение массы тела. Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома, например, гипертермии препарат следует немедленно отменить. Бессонница, тревожность, возбуждение, брадикардия, эпилептические приступы, увеличение интервала PQ на электрокардиограмме.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, феохромоцитома, пролактин-зависимые опухоли (в том числе пролактинома гипофиза), рак молочной железы, беременность и грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский и подростковый возраст (до 15 лет). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

БЕНПЕРИДОЛ (Benperidol)

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Препарат также проявляет центральную альфа-адреноблокирующую активность и обладает противорвотным действием.

Показания к применению. Состояния психомоторного возбуждения различного генеза; шизофрения с кататонией и галлюцинациями; острые и подострые бредовые психозы; маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза; старческие психозы.

Способ применения и дозы. В/м в начальной суточной дозе 1-2,5 мг; кратность введения – 2–3 раза в сутки. Для получения желаемого эффекта дозу постепенно увеличивают в течение 4-7 дней до достижения средней суточной дозы 4–7,5 мг. Максимальная суточная доза – 10–15 мг. Затем переходят на прием поддерживающей дозы per os.

Побочное действие. В начале лечения (первые 2 недели) возможны нейровегетативные нарушения, артериальная гипотония, брадикардия, головные боли, сонливость, острая задержка мочи. Возможно появление экстрапирамидных расстройств с симптомами паркинсонизма. Редко – появление или обострении депрессии и чувства беспокойства.

Противопоказания. Заболевания центральной нервной системы с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотонией, феохромоцитомой, нарушениями функции печени, почек, глаукомой, бронхиальной астмой, нарушениями мочеиспускания, депрессией. В период беременности и лактации применяют только по жизненным показаниям.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг. 0,1 % р-р в амп. по 2 и 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol) Синонимы: Сенорм.

Фармакологическое действие. Нейролептик преимущественно антипсихотического действия, имеющий в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент.

Показания к применению. Шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы, вызванные различными причинами, в том числе и алкогольные, хорея Гентиктона. Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте. Икота, заикание.

Способ применения и дозы. При острых психозах взрослым вводят 5–10 мг в/м или в/в. В случае необходимости возможно одно- или двукратное повторное введение препарата через 30-40 минут (максимальная суточная доза 30–40 мг). При остром алкогольном психозе – в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия – в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг в минуту. Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25–18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта. При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет – 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. Как противорвотное назначают внутрь взрослым по 0,0015–0,002 г.

Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения; в том числе поздняя дискинезия. Выраженный седативный эффект, депрессия. Обратимое повышение содержания пролактина в сыворотке. При применении в высоких дозах – гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда – нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные (сыпь пятнисто-папулезная) и акнеобразные изменения кожи; редко – нарушения зрения (в том числе остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, понижение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация кожи.

Противопоказания. Неврологические заболевания, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой – тремором, гипокинезией, ригидностью, актазией, брадикинезией и гиперсаливацией. Беременность, лактация. Детям до 3 лет галоперидол парентерально (в/м, в/в) не назначают.

Форма выпуска. Таб. по 0,0015 г и по 0,005 г; 0,5 % р-р в амп. по 1 мл; капли во фл. по 10 мл (0,2 % р-р).

Условия хранения. Список Б.

– ГАЛОПЕРИДОЛА ДЕКАНОАТ (Haloperidol decanoate)

Фармакологическое действие. Препарат галоперидола пролонгированного действия.

Показания к применению. Хроническая шизофрения (для поддерживающей терапии в тех случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывал терапевтическое действие).

Способ применения и дозы. Галоперидола деканоат вводят в/м в дозе 50–200 мг 1 раз в 4 недели.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для галоперидола.

Форма выпуска. Р-р для инъекций в амп. по 1 мл (50 мг галоперидола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidol)

Фармакологическое действие. Нейролептик преимущественно антипсихотического действия.

Показания к применению. В психиатрии применяют в основном для снятия острого двигательного возбуждения, беспокойства и т. д. В анестезиологии для нейролептанальгезии.

Способ применения и дозы. П/к, в/м или в/в (медленно) по 1–5 мл 0,25 % р-ра.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства. Депрессия с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах – гипотония.

Противопоказания. Экстрапирамидные нарушения, длительное применение гипотензивных средств.

Форма выпуска. 0,25 % р-р во фл. по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

КВЕТИАПИН (Quetiapine) Синонимы: Сероквель.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам с выраженной антипсихотической активностью.

Показания к применению. Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Препарат принимают 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

КЛОЗАПИН (Clozapinum) Синонимы: Азалептин, Лепонекс.

Фармакологическое действие. Относится к группе нейролептиков преимущественно седативного действия. Препарат также оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее и периферическое альфа-адреноблокирующее действие, обладает миорелаксирующими свойствами.

Показания к применению. Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых состояниях, маниакальном синдроме, ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях. Препарат особенно эффективен у пациентов с затяжным бредовым и кататоническим синдромом.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,05–0,1 г 2-3 раза в день после еды, затем дозу повышают до 0,2–0,4–0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии – по 0,025–0,2 г в день (вечером). В/м 1–2 мл 2,5 % р-ра перед сном. Гранулы из одноразового пакетика разводят в 5–10 мл. Назначают: детям 6–8 лет – 5-10 мг на прием, суточная доза – 15–30 мг; детям 9–15 лет – 10-20 мг, суточная доза – 30–60 мг. Препарат принимают 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение аккомодации, коллаптоидные состояния. В случае возникновения агранулоцитоза прием препарата следует немедленно прекратить. Обострение хронических или латентных очагов инфекции, например, тонзиллита или периостита.

Противопоказания. Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия, глаукома, атония кишечника, аденома предстательной железы, беременность, лактация. Нельзя назначать при амбулаторном лечении водителям транспорта.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 и 0,1 г; 2,5 % р-р для инъекций в амп. по 2 и 5 мл. Гранулы детские в одноразовых пакетиках по 0,5 г и 1 г.

Условия хранения. Список Б.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazine) Синонимы: Тизерцин.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно седативного действия. Препарат оказывает также противорвотное, гипотензивное, противозудное и анальгетическое действие.

Показания к применению. Психомоторное возбуждение, психозы, маниакальные и депрессивно-параноидные состояния при шизофрении; реактивные депрессии и невротические реакции с чувством страха, тревоги и двигательным беспокойством, бессонница. Олигофрения. Для купирования болевого синдрома при невралгиях лицевого и тройничного нерва, опоясывающем герпесе и т. д. В комплексной терапии зудящих дерматозов. Для потенцирования средств для наркоза, антигистаминных и обезболивающих лекарственных средств.

Способ применения и дозы. Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025–0,075 г препарата (1–3 мл 2,5 % р-ра); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2–0,25 г (иногда до 0,35–0,5 г) при в/м введении и до 0,075–0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05–0,1 г (до 0,3–0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025–0,05 г (1–2 мл 2,5 % раствора или 1–2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025–0,05 г до суточной дозы 0,2–0,3 г внутрь или 0,075–0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6–0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025–0,1 г в сутки. Для в/м введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10–20 мл 40 % раствора глюкозы. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 минут. Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 0,05–0,075 г (2–3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10–20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1–0,15 г в/м в течение 5–7 дней. Больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице по ¹/₂–2 таб. в сутки.

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05–0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения. Сосудистая гипотония, головокружение, сухость во рту, склонность к запорам, аллергические реакции. Расстройства менструального цикла, межменструальные выделения, масталгия, агранулоцитоз.

Противопоказания. Заболевания печени и кроветворной системы; относительные противопоказания – стойкая гипотония у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы. Недостаточность функции печени и почек, желтуха, респираторные заболевания и другие остро протекающие инфекции, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, паркинсонизм. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,025 г; 2,5 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ (Lithii oxybutiras) Синонимы: Лития оксибат.

Фармакологическое действие. Нормотимическое (тимоизолептическое) средство.

Показания к применению. Маниакальные состояния различного генеза. Профилактика приступов аффективных психозов.

Способ применения и дозы. Начальная разовая доза составляет 0,5–1 г per os (после еды), суточная – до 3 г, причем при наличии выраженных явлений идеаторного и/или моторного возбуждения или в случае отказа больного от приема лекарств показано в/м введение препарата. Обычно начинают с в/м введения 1 амп. препарата 1–3 раза в день. Суточную дозу следует распределить на 2–3 приема. Профилактическое применение лития оксибутирата начинают с дозы 0,5 г. Как с лечебной, так и с профилактической целью рекомендуется применять под контролем определения лития в плазме крови. Дозу подбирают таким образом, чтобы концентрация лития в крови была не ниже 0,4 мэкв/л и не превышала 1,4 мэкв/л.

Побочное действие. Преходящие диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружения, сонливость, мышечная слабость, нестойкий тремор верхних конечностей – развиваются чаще в начале терапии, в период увеличения доз. На более поздних этапах лечения могут возникать побочные явления, носящие более стойкий характер и требующие корригирующей терапии, а иногда и прекращения введения препарата. К ним относятся диспептические расстройства (изжога, отрыжка, тошнота, рвота, понос), нарушения ритма сердечной деятельности (синусовая тахикардия, экстрасистолии), явления кожной аллергии, гиперкинетические расстройства (тремор, тики). При длительном применении препарата в редких случаях возможно появление диффузного нетоксического зоба. Появление диареи, рвоты, нарушения со стороны центральной нервной системы свидетельствуют об интоксикации организма литием, что требует коррекции дозы препарата, а в тяжелых случаях – его отмены.

Противопоказания. Тяжелые заболевания почечно-выделительной системы. Длительное применение препарата противопоказано при болезнях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся стойким нарушением кровообращения и ритма сердечной деятельности, при аллегрических расстройствах, выраженных обменных и эндокринных нарушениях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, при некоторых глазных болезнях (катаракта и др.)

Форма выпуска. Таб. по 0,5 г. 20 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ОЛАНЗАПИН (Olanzapine) Синонимы: Зипрекса.

Фармакологическое действие. Нейролептик с выраженной антипсихотической активностью. Препарат проявляет седативное действие. Помимо этого обладает противорвотным действием.

Показания к применению. Острая форма шизофрении и других психозов с ярко выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; вторичные аффективные симптомы, обычно связываемые с шизофренией, и сопутствующие расстройства. Тошнота, рвота, упорная икота.

Способ применения и дозы. Начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение суточной дозы (10 мг) рекомендуют только после соответствующего клинического обследования. Поддерживающая доза может составлять 5–20 мг/сут., в зависимости от клинического эффекта. Для купирования тошноты, рвоты, упорной икоты доза обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Эпилепсия и состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью. Аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, паралитическая непроходимость кишечника. Заболевания печени и назначение оланзапина на фоне применения гепатотоксических лекарственных средств. Лейкопения или нейтропения любого генеза; угнетение активности костного мозга, вызванное сопутствующими заболеваниями, радиационной терапией или химиотерапией; гиперэозинофилия или миелопролиферативные заболевания. Беременность, лактация. Детский и юношеский возраста до 18 лет. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5; 7,5 или 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИПОТИАЗИН (Pipotiazine) Синонимы: Пипортил.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент.

Показания к применению. Острые психозы и острые кризы хронических психозов – маниакальные приступы, бред различного рода, состояния психического и психомоторного возбуждения. Хронические психозы, дефицитарная или параноидная форма шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния.

Способ применения и дозы. Per os 1 раз в сутки по 10 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 60 мг в сутки. Средняя терапевтическая суточная доза – 20–30 мг. Для лечения острых психозов пипотиазин вводят в/м 1–2 раза в сутки (в среднем по 10–20 мг в сутки). В случае необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки (6 ампул).

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, паркинсонизм. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. С осторожностью применяют у пациентов, страдающих эпилепсией (в связи с возможным понижением порога судорожной активности), а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Таб. по 10 мг; капли для приема внутрь во фл. по 10 мл (1 мл – 40 мг пипотиазина); р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 5 мг пипотиазина).

Условия хранения. Список Б.

– ПИПОТИАЗИНА ПАЛЬМИТАТ (Pipotiazini palmytas)

Синонимы: Пипортил депо, Пипортил Л4, Пипортил лонг.

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма пипотиазина.

Показания к применению. Хронические психозы, в том числе шизофрения любой клинической формы, хронический галлюцинаторный психоз, хронические бредовые расстройства.

Способ применения и дозы. Препарат вводят только глубоко в/м 1 раз в 4 недели. Вводить препарат в/в категорически запрещается! У взрослых пациентов однократная доза препарата колеблется в пределах 25–200 мг (1–8 мл). Средняя разовая доза – 75 мг (3 мл). Детям в зависимости от возраста – 12,5–50 мг, с последующим (в случае хорошей переносимости) увеличением дозы до 25–100 мг.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для пипотиазина.

Форма выпуска. Амп. по 1 и 4 мл (1 мл – 25 мг пипотиазина пальмитата).

Условия хранения. Список Б.

ПРОХЛОРПЕРАЗИН (Prochlorperazine)

Фармакологическое действие. Обладает специфическим спектром антипсихотической активности, характеризующимся избирательным противогаллюцинаторным и противобредовым эффектом. Психомоторное возбуждение прохлорперазин не купирует.

Показания к применению. Затяжные психопатологические расстройства различного генеза, в частности, возникшие вследствие длительного применения хлорпромазина и других антипсихотических лекарственных средств, которые при назначении прохлорперазина в средних и высоких дозах быстро исчезают. Различные формы шизофрении, психотические заболевания с бредовыми и галлюцинаторными расстройствами, некоторые паранойяльные состояния. Препарат особенно активен при инволюционных психозах с выраженным сенситивным бредом отношения, ипохондрическим бредом ревности.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,0125–0,025 г в день в 2–3 приема. Суточную дозу постепенно увеличивают в день на 0,00125–0,0025 г до 0,15–0,3 г. Максимальная суточная доза – 0,4 г. Курс лечения – 2–3 месяца и более.

Побочное действие. Сонливость, вялость, экстрапирамидные расстройства. Экстрапирамидные расстройства возникают более чем у 60 % пациентов, получающих прохлорперазин. Редко – лейкопения.

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением их функции.

Форма выпуска. Таб. по 0,005 и 0,025 г.

Условия хранения. Список Б.

РИСПЕРИДОН (Risperidone) Синонимы: Рисполепт.

Фармакологическое действие. Нейролептик с выраженной антипсихотической активностью.

Показания к применению. Шизофрения (острая и хроническая) с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; острые и хронические психозы с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; другие психотические состояния с аффективной симптоматикой.

Способ применения и дозы. Взрослым per os в начальной дозе 2 мг/сут. На следующий день повышают дозу до 4 мг/сут., а на третий день – до 6 мг (в 1 или 2 приема). В дальнейшем индивидуально подбирают поддерживающую дозу препарата, составляющую обычно от 4 до 8 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 1, 2, 3 или 4 мг.

Условия хранения. Список Б.

СУЛЬТОПРИД (Sultopride) Синонимы: Барнетил, Топрал.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и определенное анальгезирующее действие.

Показания к применению. Состояния возбуждения и агрессивности (в том числе при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме); острые и хронические психозы, сопровождающиеся тревогой, манией, бредом, паранойей, галлюцинациями, в том числе при шизофрении.

Способ применения и дозы. При маниакальных состояниях в/м по 0,4–1,2 г в сутки в несколько введений в течение 1–2 недель, максимальная суточная доза –1,6 г. Внутрь назначают по 0,4–1,6 г в сутки (по 1 таб. на прием с интервалом не менее 6 ч), при улучшении состояния дозу снижают до 0,4–0,6 г в сутки. Для купирования возбуждения назначают в/м 0,4–0,8 г в сутки. При постоянных проявлениях агрессивности, беспокойства суточная доза составляет 0,4–0,6 г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что для амисульприда. В тех случаях, когда курсовое применение препарата (по жизненным показаниям) охватывает период беременности (особенно в III триместре), показано снижение дозы и уменьшение длительности приема препарата, с последующим контролем состояния новорожденного.

Форма выпуска. Таб. по 400 мг; р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 100 мг сультоприда гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б.

ТИОПРОПЕРАЗИН (Thioproperazine) Синонимы: Мажептил.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Обладает выраженным противорвотным действием и слабой центральной альфа-адреноблокирующей активностью и холинолитическим действием.

Показания к применению. Шизофрения; кататонические, кататоногебефренные состояния; острые и хронические психозы.

Способ применения и дозы. Обычно лечение начинают с назначения per os no 0,005–0,01 г в день с постепенным повышением дозы до 0,04 г в сутки. Доза для в/м введения не должна превышать 50 % от пероральной дозы.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, паркинсонизм. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. С осторожностью применяют у пациентов, страдающих эпилепсией, а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек. В периоды беременности и лактации применение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Форма выпуска. Таб. по 0,001 г и по 0,01 г; 1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ТИОРИДАЗИН (Thioridazine) Синонимы: Меллерил, Сонапакс, Тиорил.

Фармакологическое действие. Мягкодействующий нейролептик преимущественно седативного действия. Помимо этого блокирует центральные альфа-адренорецепторы и оказывает седативное, антидепрессивное и умеренное противорвотное действие.

Показания к применению. Как нейролептик: органические психозы, тревожно-депрессивные и астенические состояния, неврозы, неврастения, повышенная раздражительность, синдром алкогольной абстиненции. Как анксиолитик: в общей медицинской практике – тревожность, напряженность, депрессия, эмоциональные расстройства; в гериатрии – состояние сенильного возбуждения и спутанность сознания, тревога, бессонница; в педиатрии – тревога, напряженность, трудность концентрации внимания, нарушения поведения.

Способ применения и дозы. Взрослым для лечения психических заболеваний: в амбулаторной практике внутрь по 0,05–0,1 г (50–100 мг) в сутки (в 2–4 приема); в более тяжелых случаях (в стационаре) – по 0,15–0,6 г в сутки. Максимальная суточная доза – 0,8 г (800 мг). Детям 4–7 лет – 10–20 мг в сутки, разделив дозу на 2–3 приема; 8–14 лет – 20–30 мг в 2–3 приема; 15–18 лет – 30–50 мг в 2–3 приема. У взрослых и детей лечение заканчивают, постепенно снижая дозу препарата. При неврозах внутрь по 0,005–0,01–0,025 г 3 раза в день. При предменструальном нервном напряжении и климактерических расстройствах по 0,025 г 1–2 раза в день. Как анксиолитик: взрослым – 10–75 мг в сутки; детям старше 1 года – 0,5–0,2 мг/кг в сутки.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Коматозное состояние, аллергические реакции, глаукома, ретинопатия. Препарат противопоказан детям до 1 года, кормящим матерям. Беременным женщинам назначают только по жизненным показаниям. Во время приема тиоридазина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г, 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г. 0,2 % суспензия (для детей). Таб. ретард по 0,2 г. Драже по 10 мг, 25 мг и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

ФЛУПЕНТИКСОЛ (Flupentixol) Синонимы: Флюанксол.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Кроме того, обладает антидепрессивным и анксиолитическим действием.

Показания к применению. Психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом, тревогой; депрессия с астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и инертностью; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению анксиолитиками).

Способ применения и дозы. Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз в сутки утром ежедневно или по 500 мкг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении флупентиксола в максимальной дозе 3 мг препарат следует отменить.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация; острая интоксикация барбитуратами; острая интоксикация наркотическими анальгетиками; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,5 и 1 мг; таб. по 5 мг; капли для приема внутрь во фл. по 10 мл (1 мл – 100 мг).

Условия хранения. Список Б.

– ФЛЮАНКСОЛ (Fluanxol) Синонимы: Флюанксол депо, Флупентиксол.

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма флупентиксола.

Показания к применению. Психические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидального бреда; нарушения мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом.

Способ применения и дозы. Флюанксол вводят только в/м. Раствор для инъекций депо 20 мг/мл используют для поддерживающей терапии – обычно по 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2-4 недели. В случае необходимости дозу можно увеличить, а интервал между инъекциями уменьшить. Однако в этих случаях целесообразнее использовать раствор для инъекций депо 100 мг/мл. Раствор для инъекций депо 100 мг/мл вводят в дозе 50–200 мг (0,5–2,0 мл) каждые 2–4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже в 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей – обычно 20–200 мг каждые 2–4 недели. Доза раствора для инъекций депо 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна приему препарата внутрь в дозе 10 мг в сутки в течение 2 недель.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для флупентиксола. Форма выпуска. Р-р для инъекций депо в амп. по 1 и 2 мл (1 мл – 20 мг флупентиксола деканоата) и в амп. по 1 мл (1 мл – 100 мг флупентиксола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ФЛУФЕНАЗИН (Fluphenazine) Синонимы: Модитен, Фторфеназин.

Фармакологическое действие. Обладает сильной нейролептической и противорвотной активностью. Оказывает сильное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата.

Показания к применению. Применяют при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении, а также при некоторых формах периодической шизофрении. Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом.

Способ применения и дозы. Взрослым при шизофрении и других психических заболеваниях лечение начинают с 0,001 – 0,002 г в день, постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1–5 мг в сутки). При назначении флуфеназина лицам пожилого и старческого возраста дозу препарата необходимо уменьшать. Детям (только в исключительных случаях) – по 0,25–0,5 мг в сутки. При невротических состояниях назначают внутрь по 1–2 мг (до 3 мг) в день (в 1–2–3 приема).

Побочное действие. Сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия, нарушения интеллектуальных функций, координации движений, снижение артериального давления, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения ЭКГ, ринит, стоматит, тошнота, рвота, запор, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Флуфеназин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпесированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. Не назначают лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков, а также беременным. Нельзя применять флуфеназин для купирования возбуждения при острых травмах мозга.

Форма выпуска. Таб. по 1; 2,5 и 5 мг; драже по 0,25 мг.

Условия хранения. Список Б.

– МОДИТЕН-ДЕПО (Moditen-depot) Синонимы: Дапот D, Пролинат, Фторфеназин-деканоат, Фторфеназин-депо.

Фармакологическое действие. Представляет собой пролонгированную форму флуфеназина.

Показания к применению. Различные формы шизофрении, особенно с длительным неблагоприятным течением. Шизофрения с тенденцией к отказу от терапии. В небольших дозах используют при вялотекущей шизофрении, особенно с явлениями навязчивости, дисморфофобии, психо-патоподобными расстройствами.

Способ применения и дозы. Препарат вводят глубоко в/м в дозе 12,5–25 мг каждые 15–35 дней. Начальная доза – 12,5 мг, при хорошей переносимости препарата через 5–10 дней вводят еще 25 мг, а затем переходят к стандартной схеме лечения. Возможно повышение дозы до 50–100 мг.

Побочное действие. Аналогично флуфеназину. Экстрапирамидные расстройства. Поздние дискинезии (см. оланзапин – стр. 28). Мимические гиперкинезы.

Противопоказания. Такие же, как и для флуфеназина.

Форма выпуска. 2,5 % масляный р – р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ХЛОРПРОМАЗИН (Chlorpromazine) Синонимы: Аминазин.

Фармакологическое действие. Препарат относится к нейролептикам, преимущественно седативного действия и является одним из наиболее эффективных лекарственных средств для купирования психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту. Хлорпромазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях и у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Показания к применению. В психиатрической практике применяют при состояниях психомоторного возбуждения у больных различными формами шизофрении; при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресинильным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Особенностью действия хлорпромазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифлуоперавин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике его назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Для этой цели вводят в/в или в/м. Эффективно использование хлорпромазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и анксиолитиками при упорной бессоннице. Как противорвотное средство иногда применяют хлорпромазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике – при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах и других заболеваниях.

Способ применения и дозы. Дозы зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием хлорпромазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025–0,075 г в сутки (в 1–2–3 приема, после еды), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1–1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним хлорпромазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще хлорпромазин сочетают с трифлуоперазином, галоперидолом и другими препаратами. При в/м введении суточная доза обычно не должна превышать 0,6 г в 3 приема. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения, который может продолжаться от 3–4 нед. до 3–4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025–0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при в/м введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить хлорпромазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25–50 мг) хлорпромазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу хлорпромазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2–0,4 г хлорпромазина в сутки в/м и внутрь. Если эффект недостаточен, в/в вводят 0,05–0,075 г (чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г; в/м: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г; в/в: разовая – 0,1 г, суточная – 0,25 г. Детям хлорпромазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.

Побочное действие. Попадание растворов хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотеления. Во избежание этих явлений растворы хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при в/в введении). Парентеральное введение хлорпромазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия может развиться и при пероральном применении, особенно у больных с гипотензией; хлорпромазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции хлорпромазина больные должны находиться в положении лежа (1¹/₂ ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.

При приеме внутрь возможны диспептические явления. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. Относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, тремора, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики.

Противопоказания. При поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать хлорпромазин внутрь (вводят в/м). Не назначают хлорпромазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать хлорпромазин беременным.

Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5 % р-р в амп. по 1, 2, 5 и 10 мл. Таб. по 0,01 г (для детей).

Условия хранения. Список Б.

Успокаивающие лекарственные средства

Анксиолитики

АЛПРАЗОЛАМ (Alprazolam) Синонимы: Алзолам, Алпрокс, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Неурол, Фронтин, Хелекс.

Фармакологическое действие. Оказывает анксиолитическое, седативное и гипногенное действие. Обладает также противосудорожной, миорелаксирующей и умеренной антидепрессивной активностью. Под влиянием препарата укорачивается период засыпания с увеличением продолжительности сна.

Показания к применению. Неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью; смешанные тревожно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита; состояние тревоги, смешанные тревожно-депрессивные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. Абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,25–0,5 мг в сутки в 1–3 приема. Дозу можно постепенно увеличивать до общей суточной дозы 4 мг (особенно при эндогенных депрессиях). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным препарат следует назначать в сниженных дозах: по 0,25 мг 2–3 раза в сутки. Продолжительность непрерывного применения препарата не должна превышать 3 месяца.

Побочное действие. В начале лечения возможны седативный эффект, чувство усталости, головокружение. В редких случаях – нарушение координации движений, мышечная слабость.

Возможно развитие таких побочных эффектов, как головная боль, подавленность, нарушения сна, нервозность и боязливость, дрожание, антероградная амнезия; возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, неадекватное поведение, анорексия, расстройства артикуляции. В весьма редких случаях – парадоксальные реакции. Возможны, особенно в начале лечения, тошнота, диарея. Редко – нарушения функции печени, желтуха. Редко – нарушения дыхания, связанные с угнетением дыхательного центра. Незначительное снижение артериального давления. Редко – усиленное слюнотечение; изменения массы тела; нарушения менструального цикла, изменение либидо; недержание мочи; повышенное внутриглазное давление; дерматит. При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости, а при резкой отмене препарата после длительного лечения возможны явления абстиненции.

Противопоказания. Острые отравления алкоголем, обезболивающими, снотворными и психотропными средствами; миастения; острая закрытоугольная глаукома; беременность; лактация; возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. Алпразолам не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой формой депрессии, со склонностью к суициду.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг; 0,5 мг и 1 мг.

Условия хранения. Список Б.

БЕНЗОКЛИДИН (Benzoclidine) Синонимы: Оксилидин.

Фармакологическое действие. Анксиолитик. Оказывает умеренное гипотензивное действие, обусловленное уменьшением возбудимости сосудодвигательных центров, а также умеренной ганглиоблокирующей и адреноблокирующей активностью препарата. Помимо этого обладает способностью блокировать Н-гистаминовые рецепторы. Улучшает мозговое кровообращение.

Показания к применению. Нерезко выраженные депрессии различного генеза, психопатии и психоподобные состояния, невротические и неврозоподобные расстройства с повышенной возбудимостью, психической напряженностью, нарушением сна, психические расстройства на фоне органической недостаточности центральной нервной системы, вызванные различными причинами, при гипертонической болезни с церебральными нарушениями. Бензоклидин особенно показан пациентам пожилого и старческого возраста, страдающим выраженным атеросклерозом сосудов мозга в сочетании с тяжело протекающей артериальной гипертензией и/или нарушениями ритма сердца.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 20 мг 3–4 раза в сутки, затем разовую дозу повышают до 60 мг, а суточную – до 200–300 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 500 мг. П/к и в/м в начале лечения вводят 20 мг, затем разовую дозу повышают до 50–100 мг и более, суточную – до 200–300 мг; инъекции производят 2 раза в сутки.

Побочное действие. Возможны легкая тошнота, жажда, диспептические явления, ксеростомия, нарушение функции печени и почек. Редко – кожные аллергические реакции. При парентеральном введении иногда возможно небольшое нарушение координации движений, замедление психических реакций. При длительном приеме – лекарственная зависимость, абстинентный синдром.

Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции почек. Миастения. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 20 и 50 мг; 2 % и 5 % раствор в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

БУСПИРОН (Buspirone) Синонимы: Спитомин.

Фармакологическое действие. Анксиолитик. В основе анксиолитической активности препарата лежит способность взаимодействовать с 5-НТ_1а центральными серотонинергическими рецепторами. Так как препарат является частичным агонистом 5-НТ_1а-рецепторов, то у ряда пациентов может не устранять чувство страха, а, напротив, значительно его усиливать, что требует тщательного врачебного контроля при его применении. Не обладает гипногенным, противосудорожным и миорелаксирующим действием. Эффект препарата развивается медленно, как правило, в течение 10–14 дней.

Показания к применению. Тревожные расстройства: неврозы, невротические состояния различного генеза с явлениями беспокойства, тревоги.

Способ применения и дозы. Начальная доза взрослым – по 5 мг 2 раза в день; постепенно дозу увеличивают до 15–60 мг в сутки (в несколько приемов). Противотревожное действие препарата развивается медленно, в течение 1–3 недель.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота, парестезии, субъективное чувство психического напряжения (тахикардия, бессонница, раздражительность, сухость во рту), диарея. Парадоксальные реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таб. по 5 или 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ГИДАЗЕПАМ (Gidazepamum)

Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама. Отличительной особенностью гидазепама является наличие в спектре его фармакологического действия активирующего компонента. Ввиду активирующего компонента и практически отсутствия гипнотического действия гидазепам относят к так называемым «дневным» транквилизаторам.

Показания к применению. Взрослым в качестве «дневного» транквилизатора при невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных астениях, мигрени, при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, навязчивостями, нарушениями сна, а также при эмоциональной лабильности, для купирования синдрома абстиненции при алкоголизме и в период ремиссии больным хроническим алкоголизмом.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,02–0,05 г 3 раза в день, постепенно повышая дозу. Средняя суточная доза при лечении больных с невротическими, неврозоподобными, психопатическими, психоподобными состояниями составляет 0,06-0,2 г, при мигрени и логоневрозах – 0,04–0,06 г. При купировании алкогольных абстинентных состояний начальная доза равна 0,05 г, средняя суточная – 0,15 г. Высшая суточная доза – 0,5 г.

Побочное действие. Сонливость, шаткость походки, снижение реакции и внимания, нарушение кратковременной памяти, диспептические явления, снижение либидо и потенции, дисменорея, физическая зависимость, привыкание, аллергические реакции.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность, лактация. С осторожностью назначают гидазепам пациентам, профессия которых требует быстроты реакций и повышенного внимания.

Форма выпуска. Таб. по 0,02 и 0,05 г.

Условия хранения. Список Б.

ГИДРОКСИЗИН (Hydroxyzine) Синонимы: Атаракс.

Фармакологическое действие. Анксиолитик. Обладает также антигистаминным, М-холиноблокирующим, противорвотным действием. Оказывает выраженное седативное действие на центральную нервную систему. Положительно влияет на когнитивные способности, улучшает память, концентрацию внимания.

Показания к применению. Неврозы и невротические состояния, проявляющиеся повышенной возбудимостью, чувством эмоционального напряжения, беспокойством. Органические поражения центральной нервной системы, сопровождающиеся повышенной возбудимостью. Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме. Премедикация перед хирургическими операциями. Предупреждение и купирование рвоты в послеоперационном периоде. Кожный зуд.

Способ применения и дозы. Взрослым в психиатрии per os 100–300 мг в несколько приемов или на ночь. Курс лечения – в среднем 4 недели. У больных, находящихся в состоянии острого возбуждения, в/м в той же дозе. В общей клинической практике назначают 25–100 мг в сутки в несколько приемов или на ночь. В анестезиологии – 100–200 мг в сутки; для премедикации препарат обычно назначают на ночь перед хирургическим вмешательством. Детям от 6 месяцев до 6 лет – 1 мг/кг в сутки в несколько приемов. Детям старше 6 лет – от 15–25 мг до 50-100 мг в сутки в несколько приемов.

Побочное действие. Сухость во рту; очень редко – задержка мочеиспускания. Возможны сонливость, слабость, особенно в начале лечения (которые исчезают самостоятельно через несколько дней или после снижения дозы); редко – головная боль, головокружение. В редких случаях – спутанность сознания, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания. При п/к введении гидроксизина возможно повреждение тканей, при в/в введении – гемолиз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; закрытоугольная глаукома; аденома предстательной железы; порфирия; беременность; лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 25 мг. 0,02 % сироп во фл. по 20 мл. Р-р для инъекций в амп. по 2 мл (2 мл – 100 мг гидроксизина гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б.

ДИАЗЕПАМ (Diazepam) Синонимы: Апаурин, Валиум, Диапам, Реланиум. Седуксен, Сибазон.

Фармакологическое действие. Анксиолитическое действие диазепама проявляется способностью препарата купировать чувство внутреннего беспокойства, тревогу, страх, напряжение. В зависимости от дозы оказывает или психостимулирующее (2–15 мг в сутки) или седативное (более 15 мг в сутки) действие на центральную нервную систему. Помимо этого обладает широким спектром фармакологической активности. Диазепам проявляет центральный миорелаксирующий эффект, связанный с торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Вызывает понижение артериального давления, расширение коронарных сосудов и повышает устойчивость мозга к гипоксии. Увеличивает порог болевой чувствительности. Обладает выраженным противосудорожным эффектом.

Показания к применению. Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенесто-ипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях. В детской неврологической практике назначают при невротических и неврозоподобных состояниях. В комплексе с другими препаратами применяют для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных. В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Способ применения и дозы. В качестве анксиолитика в психиатрии внутрь взрослым по 0,0025–0,005 г 1–2 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Ректально – по 5–20 мг. При нарушениях сна взрослым – по 1–2 таб. перед сном. При абстинентном синдроме у больных алкоголизмом: 10 мг внутрь 3–4 раза в 1-е сутки с последующим ежедневным снижением дозы на 5 мг 3-4 раза, в сутки. Максимальная суточная доза – 0,06 г (60 мг). Суточную дозу дают в 2–3 приема. В/в (капельно или струйно) и в/м препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная доза – 30 мг, максимальная суточная – 3 мг/кг. В педиатрии при психосоматических и психореактивных расстройствах, мышечных спазмах центрального происхождения: назначать препарат с постепенным увеличением дозы; суточная доза (может быть разделена на 2–3 приема, причем основная, самая большая, доза должна приниматься вечером). Новорожденным, начиная с 6-й недели жизни – внутрь 0,5 мг; в возрасте от 1 года до 3 лет – 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет – 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше – 0,003–0,005 г (3–5 мг). Суточные дозы составляют, соответственно, 0,001 г (1 мг), 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008–0,01 г (8–10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014–0,016 г (14–16 мг). При фебрильных лихорадочных судорогах- в зависимости от возраста – 2–10 мг в/в медленно. Для купирования эпилептического припадка или статуса: взрослым в/в или в/м 2–10 мг. Повторная инъекция производится через 1 ч, а последующие – с интервалом в 3–4 часа. Максимальная суточная доза – 30 мг. Новорожденным (до 30 дней) – в/в в течение 3-х минут в дозе, не превышающей 0,26 мг/кг массы тела. Детям с 5 недели жизни и до 5 лет: 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); детям от 5 лет и старше: в/в медленно 1 мг в течение 2–5 минут (максимально до 10 мг). При необходимости инъекцию повторяют через 2–4 часа. В случае отсутствия эффекта после третьей инъекции препарат отменяют. В терапии. Инфаркт миокарда: начальная доза – 10 мг (в/м), затем от 5 до 10 мг внутрь от 1 до 3 раз в день; стенокардия: по 2–5 мг внутрь 2–3 раза в день; премедикация при подготовке к электрической дефибрилляции: 5–10 мг в/в медленно за 5–10 минут до кардиоверсии. В акушерстве и гинекологии. Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства – по 2–5 мг внутрь 2–3 раза в день; токсикоз беремености: по 2–5 мг внутрь 2–3 раза; преэклампсия: начальная доза 10–20 мг в/в, затем по 5–10 мг внутрь 3 раза в день; эклампсия: в день во время криза 10–20 мг в/в, последующие дозы назначать по необходимости в/в (инъекции или капельно – не более 100 мг в сутки). При угрожающих преждевременных родах – 10 мг в/в, затем 3 раза в день – по 10 мг (реже – 20 мг) в/м в течение 3 дней. Поддерживающая терапия – внутрь по 5 мг 3 раза в день в сочетании с гестагенами. Для премедикации: накануне операции, вечером 10–20 мг внутрь. Подготовка к операции – за 1 час до начала анестезии, 10–20 мг в/м (детям – 2,5–10 мг); начало анестезии: 0,2–0,5 мг/кг массы тела в/в.

Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, синдром последействия, парадоксальные реакции, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, сонливость, ухудшение кратковременной памяти, атаксия, дизартрия, головная боль, головокружение, гипотония, брадикардия, поражение печени и почек (при длительном применении), атония кишечника, снижение либидо и потенции, реакции на месте введения (флебиты, тромбофлебиты, формирование инфильтратов), аллергические реакции.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, беременность, лактация, детский возраст до 6 месяцев (за исключением случаев, когда диазепам применяют по жизненным показаниям для купирования различных форм судорожных припадков). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,002 г, 0,005 г, 0,01 г. Драже по 0,002 и 0,005 г. Ректальные тюбики по 5 мг. Детские таб. по 0,001 г и 0,002 г. 0,5 % р-р в амп. по 20 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЛОРАЗЕПАМ (Lorazepam) Синонимы: Лорам, Лорафен, Мерлит.

Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.

Показания к применению. Неврозы, сопровождающиеся тревогой, обессивно-компульсивные невроз или реакция, эмоциональное напряжение и беспокойство, обусловленные повседневной жизнью; психореактивные состояния, фобии; эмоциональные реактивные состояния; тревога при депрессивных состояниях различного генеза – как правило, в сочетании с антидепрессантами, при шизофрении; эндогенные психозы: маниакальные и кататонические состояния; нарушения сна; психосоматические нарушения (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и других заболеваниях внутренних органов), премедикация – в сочетании с анальгетиками; симптоматические судорожные состояния; эпилептический статус; головная боль, рвота, вызванные химиотерапией; комплексное лечение эпилепсии, алкогольного делирия, абстиненции при наркомании.

Способ применения и дозы. Взрослым per os – по 2 мг (в 3 приема: 0,5; 0,5 и 1 мг). Максимальная суточная доза – 6 мг. В неврологической практике обычно назначают внутрь по 1 мг 2–3 раза в сутки. При бессоннице – по 1–2 мг за 30 минут до сна. Для премедикации – внутрь 2 мг за 1 час до операции; в/м в дозе 0,05 мг/кг массы тела (максимальная доза – 4 мг). При купировании возбуждения – в/в 2 мг (0,044 мг/кг).

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, дисфагия, расстройства аппетита, нарушение функции печени (редко); атаксия, мышечная слабость, утомляемость, сонливость, изменение зрения, заторможенность, дезориентация, депрессия; головная боль, эпизоды амнезии, изменение состава крови; синдром отмены; кожный зуд, боль и покраснение на месте инъекции. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация алкоголем и психотропными лекарственными средствами, депрессивные неврозы, беременность (особенно I триместр), лактация, детский возраст до 12 лет (таблетки), до 18 лет (инъекции). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,5; 1,0; 2,0 и 2,5 мг. Амп. по 2 мл (в 1 мл – 2 или 4 мг препарата).

Условия хранения. Список Б.

МЕПРОБАМАТ (Meprobamat)

Фармакологическое действие. Анксиолитик. Помимо этого обладает гипнотическим, миорелаксирующим и гипотермическим действием.

Показания к применению. Нервно-психические заболевания, особенно сопровождающиеся чувством страха, тревоги, напряженности; невротические состояния, декомпенсация психопатий. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кожный зуд, бессонница.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,2–0,4 г 2–3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых – 0,8 г, суточная – 3 г. Курс лечения – 1–2 месяца. При бессоннице принимают 0,2-0,4–0,6 г за 30 минут до сна. Детям в возрасте от 3 до 8 лет – 100–200 мг 2–3 раза в сутки, от 8 до 14 лет – 200 мг 2–3 раза в сутки.

Побочное действие. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, слабость, сонливость, головокружение, шаткость походки, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, нервозность, брадикардия, аритмии, артериальная гипотония, угнетение дыхания, диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Противопоказания. Алкоголизм, миастения, печеночно-почечная недостаточность, порфирия, гиперчувствительность, беременность, лактация. Мепробамат не назначают детям до 3 лет и лицам, чья профессиональная деятельность требует концентрации внимания и быстроты реакций.

Форма выпуска. Таб. по 0,2 г и 0,4 г.

Условия хранения. Список Б.

ОКСАЗЕПАМ (Oxazepam) Синонимы: Нозепам, Тазепам.

Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.

Показания к применению. Неврозы, состояния беспокойства, страха, напряженности, нарушения процесса засыпания. Психовегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Изменения настроения, состояния нервного истощения. Реактивные депрессии – в составе комбинированной терапии.

Способ применения и дозы. Взрослым по 5–15 мг 2–3 раза в сутки. При стационарном лечении, особенно при тяжелых и острых состояниях, назначают до 120 мг в сутки. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2–4 недели.

Побочное действие. Сонливость, вялость, ощущение утомления, нарушения памяти, мышечная слабость, атаксия, диспептические расстройства, аллергические реакции; возможны парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, беспокойство. При длительном приеме (в течение нескольких месяцев) развивается привыкание и лекарственная зависимость.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, дыхательная недостаточность, беременность, лактация.

Форма выпуска. Кап. и таб. по 0,01; 0,015 и 0,03 г.

Условия хранения. Список Б.

ФЕНАЗЕПАМ (Phenazepamum)

Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама.

Показания к применению. При различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах, в том числе резистентных к действию других анксиолитиков, показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Может также применяться при подготовки к хирургическим операциям.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,25–0,5 мг 2–3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 3–5 мг; при лечении эпилепсии суточная доза составляет 2–10 мг. Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 2,5–5 мг в день. При расстройствах сна – по 0,25–1 мг (до 2,5 мг) за 20–30 мин до сна. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г. В/м и в/в – начальная доза 0,5–1,0 мг. Средняя суточная доза – 3–5 мг.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, нарушение памяти, расстройства походки, атаксия, мышечная слабость, диспептические явления, дисменорея, снижение либидо, синдром отмены, привыкание, лекарственная зависимость.

Противопоказания. Тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,5 и 1 мг. 0,1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (Chlordiazepoxide) Синонимы: Хлозепид, Элениум.

Фармакологическое действие. Аналогично действию алпразолама. Снотворный эффект выражен обычно в первые 3–5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей; повышает аппетит; обладает болеутоляющими свойствами; вызывает расслабление мускулатуры матки; обладает антигипоксическими свойствами, в том числе при инфаркте миокарда. В высоких дозах уменьшает психомоторное возбуждение, не оказывая при этом антипсихотического действия.

Показания к применению. В психиатрии – при шизофрении. Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, невротическая атаксия, невротическая головная боль, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния, психогенный ступор, икота, неврозо- и психотоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов мозга, органическим поражением головного мозга, реактивные депрессии, нарушение сна, инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией, судорожные состояния, гиперкинезы ревматические и невротические, климактерический синдром, предменструальный синдром, синдром вегетативной дистонии, миозит, артрит, радикулит. Аллергические кожные болезни, протекающие с зудом. Препарат также используется для подготовки к операциям и родам.

Способ применения и дозы. Взрослым обычно назначают по 5–10 мг 2–4 раза в сутки. При бессоннице – по 10–20 мг 1 раз за 1–2 ч до сна. В психиатрической практике – первоначально 50–100 мг в сутки, затем дозу препарата постепенно повышают до 300 мг в сутки, которую делят на 3–4 приема. При алкогольном возбуждении возможно применение суточной дозы более 300 мг. Детям в возрасте 4–7 лет обычно назначают 5–10 мг в сутки, 8–14 лет – 10–20 мг в сутки, 15–18 лет – 20–30 мг в сутки. Суточная доза всегда делится на 3–4 разовые дозы.

Побочное действие. Сонливость, вялость, мышечная слабость, спутанность сознания, нарушение памяти и концентрации внимания, угнетение психических и двигательных реакций, головные боли, головокружение, изменение походки, затруднение дыхания, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, понижение либидо; кожная сыпь, зуд, дизурия, при длительном применении в высоких дозах – привыкание и лекарственная зависимость.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения, глаукома, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и легочная недостаточность. Беременность (I и III триместр). Лактация. Детский возраст до 4 лет. Работа, требующая быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Кап., таб. по 5, 10 и 25 мг. Драже по 5 и 10 мг. Амп., сод. по 100 мг препарата.

Условия хранения. Список Б.

Седативные лекарственные средства

ВАЛЕРИАНЫ КОРНЕВИЩЕ С КОРНЯМИ (Rhizoma cum radicibus Valerianae)

Фармакологическое действие. Препараты валерианы уменьшают возбудимость центральной нервной системы и оказывают спазмолитическое действие.

Показания к применению. Повышенная нервная возбудимость, бессонница, неврозы сердечно-сосудистой системы, спазмы желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы. Внутрь настой (6–20 г корня на 180–200 мл воды) по столовой ложке 3–4 раза в день, детям (2,0:100,0) по чайной ложке на прием; настойка по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02–0,04 г на прием.

Побочное действие. Сонливость, подавленность, снижение работоспособности.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. Корневище с корнями валерианы резаные в упаковке; настойка во фл. по 30 мл; густой экстракт; таб. по 0,02 г; жидкий экстракт для приготовления микстур.

Условия хранения. Обычные.

ВАЛОКОРДИН (Valocordin) Синонимы: Милокордин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, близкий по действию к корвалолу.

Показания к применению. При неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессоннице, ранних стадиях гипертонической болезни и спазмах кишечника.

Способ применения и дозы. По 15–20 капель 2–3 раза в день, при тахикардии и спазмах сосудов по 30–40 капель на прием.

Побочное действие. Сонливость, легкое головокружение.

Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 20 мл. Содержит: этилового эфира бромизовалериановой кислоты – 2 %, фенобарбитала – 2 %, масла мяты перечной – 0,14 %, масла хмеля – 0,02 %, смеси спирта этилового – 96 % и воды дистиллированной – до 10 %.

Условия хранения. Список Б.

КОРВАЛОЛ (Corvalolum)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и спазмолитическое действие.

Показания к применению. При неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессоннице, ранних стадиях гипертонической болезни и спазмах кишечника.

Способ применения и дозы. По 15–20 капель 2–3 раза в день, при тахикардии и спазмах сосудов по 30–40 капель на прием.

Побочное действие. Головокружение, сонливость.

Форма выпуска. Во фл. по 15 мл. Состав: этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты – 20 г, фенобарбитала натрия – 18,26 г, масла мятного – 164 г, едкого натра (IN раствор) – 78,62 мл, спирто-водной смеси (спирта – 96 % 574 мл, воды – 442 мл) до 1 л.

Условия хранения. Список Б.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ (Magnii sulfas) Синонимы: Горькая соль, Кормагнезин, Магнезия сернокислая.

Фармакологическое действие. При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или наркотический эффект. (См. также стр. 208).

Показания к применению. Как успокаивающее, спазмолитическое, гипотензивное и противосудорожное средство.

Способ применения и дозы. Как успокаивающее средство назначают редко в/м по 5–10 мл. (См. также стр. 344).

Побочное действие. При парентеральном (в/м и в/в) введении возможно угнетение дыхания.

Форма выпуска. Порошок; 25 % р-р в амп. по 5 мл, 10 мл и 20 мл.

Условия хранения. Список Б.

НАТРИЯ БРОМИД (Natrii bromidum) Синонимы: Натрий бромистый.

Фармакологическое действие. Способствует восстановлению равновесия между процессами возбуждения и торможения при нарушениях их соотношения.

Показания к применению. Повышенная раздражительность, бессонница, гипертоническая болезнь.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1–1 г 3–4 раза в день, детям (в зависимости от возраста) по 0,05–0,3 г 3 раза в день.

Побочное действие. При передозировке или плохой переносимости насморк, кашель, слабость, кожные высыпания.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Обычные.

Лекарственные средства для лечения депрессии (антидепрессанты)

АМИТРИПТИЛИН (Amitriptyline) Синонимы: Амизол, Дамилен, Элавел.

Фармакологическое действие. Трициклический антидепрессант. Полагают, что в основе антидепрессивного действия препарата лежит способность ингибировать обратный захват нейромедиаторов норадреналина, серотонина и др. пресинаптическими нервными окончаниями нейронов. Блокирует М-холинореактивные и Н-гистаминовые рецепторы центральной нервной системы. Ингибирования МАО не вызывает. Препарат обладает выраженным антиноцицептивным действием. Антидепрессивное действие развивается в течение 2–3 недель после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Показания к применению. Эндогенные депрессии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, психогенная анорексия, ночной энурез – как вспомогательное лечение; сильные боли невралгического характера. Диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва, невралгия межреберная и т. д. Болевой синдром у онкологических больных. Препарат наиболее эффективен при продолжительной тупой боли.

Способ применения и дозы. Взрослым per os (после еды), начиная с 0,05–0,075 г (50–75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15-0,25 г (150–250 мг) на 3–4 приема (в течение дня и перед сном). При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата в/м или в/в (вводить медленно!) в дозе 0,02–0,04 г (20–40 мг) 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза для пациентов пожилого и старческого возраста – 100 мг. Детям как антидепрессант назначают в следующих дозах в зависимости от возраста: от 6 до 12 лет – 10–30 мг или 1–5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте – по 10 мг 3 раза в сутки, при необходимости до 100 мг в сутки. Для лечения ночного энуреза детям до 6 лет – 10 мг на ночь, 6–10 лет – по 10–20 мг в день, 11–16 лет – по 25–50 мг в день. Терапевтическое действие проявляется обычно через 7–10 дней от начала лечения. Для лечения болевого синдрома обычно назначают амитриптилин внутрь по 10–25 мг ежедневно перед сном. В случае отсутствия эффекта и хорошей переносимости препарата дозу увеличивают на 10–25 мг каждые 3–4 недели. Поддерживающая доза – 10–50 мг ежедневно перед сном. Для лечения диабетической невропатии – ежедневно per os 150 мг.

Побочное действие. Могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.

Противопоказания. Как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с антидепрессантами – ингибиторами моноаминооксидазы. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 10, 25 и 50 мг. Драже по 25 мг. 1 % р-р в амп. по 2 мл. Условия хранения. Список Б.

ИМИПРАМИН (Imipraminum) Синонимы: Мелипрамин.

Фармакологическое действие. Аналогично действию амитриптилина.

Показания к применению. Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, инволюционные, климактерические, реактивные, алкогольные и др., особенно протекающие с заторможенностью.

Депрессивные состояния при психопатиях и неврозах. Ночное недержание мочи у детей не органического происхождения. Болевой синдром невралгического характера. Диабетическая невропатия, невралгия тройничного нерва, невралгия межреберная и т. д. Болевой синдром у онкологических больных. Препарат наиболее эффективен при продолжительной тупой боли.

Способ применения и дозы. Взрослым внутрь (после еды), начиная с 0,75–0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2–0,25 г в день. При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию – внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора) 1–2–3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15–0,2 г. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию. Детям внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно в течение 10 дней увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет – до 0,02–0,05 г, старше 14 лет – до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03–0,05 г и более (в течение 10 дней) – до оптимальной для данного больного дозы. При ночном недержании мочи начальная суточная доза препарата для детей в возрасте 5–8 лет составляет 2–3 таблетки по 10 мг; 9–12 лет – 1–2 таблетки по 25 мг; старше 12 лет – 1–3 таблетки по 25 мг. При отсутствии эффекта от лечения через 1 неделю и при хорошей переносимости препарата дозу увеличивают строго индивидуально. Для лечения болевого синдрома имипрамин назначают per os в начальной дозе 25–100 мг ежедневно перед сном. В случае отсутствия эффекта суточную дозу повышают каждые 3–4 недели на 25–50 мг. Поддерживающая доза – 25–200 мг ежедневно перед сном.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, сухость во рту, запор, гепатит, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотония, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность. Детский возраст (до 2 лет). Несовместим с ингибиторами МАО. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 10, 25 и 50 мг. Кап., по 75, 100, 125 и 150 мг. 1,25 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

КЛОМИПРАМИН (Clomipramine) Синонимы: Анафранип, Клофранил.

Фармакологическое действие. Аналогично действию амитриптилина.

Показания к применению. Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении; при хронических болях при соматических заболеваниях. Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков. Навязчивые состояния и фобии. Каталепсия при нарколепсии. Ночное недержание мочи (в возрасте старше 5 лет и после исключения органической причины расстройства).

Способ применения и дозы. При депрессиях, фобиях назначают per os no 25 мг 2–3 раза в сутки. В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 50 мг 2–3 раза в сутки. В/м вводят по 25–50 мг в сутки; дозу повышают каждый день на 25 мг вплоть до 100–150 мг в сутки. В/в капельно вводят по 50–75 мг в течение 1,5–3 ч 1 раз в сутки. После 3–5 дней инфузионной терапии больного переводят на прием препарата внутрь. У пожилых пациентов начальная суточная доза – 10 мг; постепенно, в течение 10 дней, дозу повышают до 30–50 мг в сутки. Для детей начальная доза – 10 мг в сутки. В течение 10 дней дозу повышают у детей в возрасте 5–7 лет до 20 мг в сутки, 8–14 лет – до 20–50 мг в сутки, старше 14 лет – до 50 мг в сутки и выше. При хронических болях доза составляет от 10 до 150 мг в сутки.

Побочное действие. В начале лечения – сухость во рту, обильное потоотделение, мелкий тремор, головокружение, нарушения аккомодации и мочеиспускания, ортостатическая гипотония, заторможенность. Аллергические кожные реакции. При применении высоких доз – нарушения проводимости, аритмия, нарушения сна, спутанность сознания, усиление страха. Редко – нарушения функции печени, гиперпирексия, судороги, агранулоцитоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность, в том числе и к другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепинов (имипрамин, дезипрамин, тримипрамин, опипрамол); недавно перенесенный инфаркт миокарда. Беременность, лактация. В период лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя. Несовместим с ингибиторами МАО. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 25 мг; кап. по 25, 50 и 70 мг; р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 12,5 мг кломипрамина гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б.

МЕТРАЛИНДОЛ (Metralindol) Синонимы: Инказан.

Фармакологическое действие. Относится к группе антидепрессантов – обратимых ингибиторов МАО. Помимо этого препарат ингибирует обратный захват (ре-аптейк) пресинаптической мембраной нейронов дофамина и норадреналина. Психотропная активность метралиндола включает в себя тимолептическое действие, сочетающееся со стимулирующим компонентом.

Показания к применению. Депрессия различного генеза: шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, сосудистые заболевания головного мозга и др. Вялоапатические, адинамические депрессии с заторможенностью, неглубокие депрессии с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптоматикой.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,025–0,05 г 1–2 раза в день, затем повышают дозу до 0,05–0,25 г в сутки каждые 2–3 дня до достижения терапевтического эффекта. Последний прием должен быть не позднее 17 часов. При затянувшихся и резистентных к терапии депрессиях вводить в/в капельно (40–60 капель в минуту). Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают дозу до 200–250 мг. В/м метралиндол вводят 1–2 раза в сутки (в первую половину дня) в дозах от 25 до 150–200 мг в течение 1–3 недель, а затем назначают внутрь.

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, колебания артериального давления, брадикардия.

Противопоказания. Ажитированная депрессия и другие состояния, сопровождающиеся возбуждением. Нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами моноаминооксидазы, а также в течение первых 14 дней после их отмены. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 г; 1,25 % р-р в амп. по 2 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

МИАНСЕРИН (Mianserin) Синонимы: Леривон, Миансан.

Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант. Обладает атипичным механизмом антидепрессивного действия. Практически не влияет на ре-аптейк нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина) пресинаптической мембраной. МАО не ингибирует. Полагают, что механизм антидепрессивного действия миансерина обусловлен способностью блокировать альфа₂адренергические пресинаптические рецепторы. Помимо этого препарат блокирует центральные серотониновые и гистаминовые Н₁рецепторы. Оказывает анксиолитическое действие, обладает снотворным и седативным эффектами.

Показания к применению. Депрессия различного генеза, инволюционная меланхолия.

Способ применения и дозы. Взрослым по 30–40 мг в сутки, при недостаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90–150 мг в сутки. При стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей в пределах 30–90 мг в сутки. Суточную дозу можно разделить на несколько приемов или, что предпочтительнее, назначать 1 раз на ночь.

Побочное действие. Наиболее часто встречается сонливость, в редких случаях у пациентов с биполярным течением заболевания возможно развитие гипоманиакального состояния. Описаны очень редкие случаи обратимого развития лейкопении, агранулоцитоза. Понижение артериального давления, увеличение массы тела, крайне редко – артралгии, судороги, отеки, гинекомастия, нарушения функции печени.

Противопоказания. Маниакальный синдром; выраженные нарушения функции печени, острый инфаркт миокарда, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет). В период применения препарата следует избегать приема алкоголя. Несовместим с ингибиторами МАО. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 10, 20, 30 и 60 мг.

Условия хранения. Список Б.

МОКЛОБЕМИД (Moclobemide) Синонимы: Аурорикс.

Фармакологическое действие. Относится к группе антидепрессантов – обратимых ингибиторов МАО.

Показания к применению. Депрессия различной этиологии, в том числе эндогенная при маниакально-депрессивном психозе и различных формах шизофрении; сенильная и инволюционная депрессия; реактивный и невротический депрессивный синдромы; депрессии у больных хроническим алкоголизмом. Социофобия.

Способ применения и дозы. Взрослым по 200–300 мг в сутки (в 2–3 приема), средняя терапевтическая – 250–400 мг в сутки. При тяжелых депрессивных состояниях суточная доза может быть увеличена до 600 мг. По достижении клинического эффекта доза может быть уменьшена.

Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, изжога, понос либо запоры, тяжесть в желудке, головокружение, беспокойство, бессонница, ощущение страха. Препарат может вызвать обострение течения заболевания у больных шизофренией, а также у пациентов, страдающих тиреотоксикозом или феохромоцитомой.

Противопоказания. Ажитированные состояния, беременность, кормление грудью, повышенная чувствительность к препарату. Моклобемид не назначают детям. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 100 мг и 150 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПАРОКСЕТИН (Paroxetine) Синонимы: Паксил.

Фармакологическое действие. Относится к группе «атипичных» антидепрессантов или антидепрессантов 2-го поколения. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойствами. Улучшает сон депрессивных больных уже на ранней стадии лечения. Обладает умеренно выраженной М-холиноблокирующей активностью.

Показания к применению. Депрессия различной этиологии; панические расстройства; обессивно-компульсивные расстройства.

Способ применения и дозы. Взрослым по 20 мг 1 раз в сутки утром во время еды. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена на 10 мг в сутки (до 50 мг в сутки).

Побочное действие. Сонливость, бессонница, тремор, нервозность, амнезия, повышенная возбудимость центральной нервной системы, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение, нарушения эякуляции; редко – нарушения мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинезия, маниакальные реакции, параноидные реакции, нарушения походки, делирий, эйфория, большие эпилептические припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм.

Противопоказания. Сопутствующее лечение ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены; повышенная чувствительность к препарату. В период лечения пароксетином следует отказаться от употребления спиртных напитков. В периоды беременности и лактации пароксетин можно назначать только в случаях крайней необходимости. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 20 и 30 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИПОФЕЗИН (Pipofezine) Синонимы: Азафен.

Фармакологическое действие. Аналогично действию амитриптилина, однако антиноцицептивной активностью не обладает.

Показания к применению. Астено- и тревожно-депрессивные состояния, депрессивная стадия маниакально-депрессивного психоза, инволюционная меланхолия, депрессии органического генеза, соматогенно обусловленные депрессии, реактивные депрессии, депрессивные состояния, развивающиеся при длительном лечении антипсихотическими лекарственными средствами, а также астенодепрессивные состояния невротического характера. Может применяться в качестве «долечивающего» средства после лечения другими препаратами. Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами.

Способ применения и дозы. Взрослым (после еды) в дозе 25-50 мг. Затем дозу постепенно увеличивают на 25–50 мг в сутки (в 3–4 приема). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15-0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается 1–1,5 мес. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25–75 мг в сутки).

Побочное действие. В отдельных случаях возможны головокружение, тошнота, рвота; при уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояния после острого нарушения мозгового кровообращения, тяжелые инфекционные заболевания, сахарный диабет.

Беременность, лактация, детский возраст. Пипофезин, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, после применения которых пипофезин можно назначать через 1–2 недели. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 25 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИРЛИНДОЛ (Pirlindole) Синонимы: Пиразидол.

Фармакологическое действие. Антидепрессант. Обладает сложным механизмом антидепрессивного действия, сочетающим в себе способность обратимо ингибировать активность МАО и частично подавлять обратный захват (ре-аптейк) нейромедиатора серотонина. По имеющимся данным, на фоне терапии тревожных депрессий пирлиндол проявляет седативное и анксиолитическое свойства, а на фоне угнетения психики, заторможенных депрессий препарат выступает в роли психостимулятора.

Показания к применению. Маниакально-депрессивные психозы, шизофрения с аффективными расстройствами, депрессивные состояния, вызванные психическими расстройствами, протекающие с психомоторной заторможенностью и тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентом, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой. Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (для ослабления депрессивных и тревожно-депрессивных состояний). Комплексная терапия когнитивных нарушений при сенильных психозах, болезни Альцгеймера.

Способ применения и дозы. Взрослым по 50–75 мг 2 раза в день (второй прием до 15–17 часов), затем дозу увеличивают на 25–50 мг в день до суммарной дозы 150–300 мг, при недостаточном эффекте и хорошей переносимости – до 400 мг. Улучшение наступает через 1–2 недели. После закрепления эффекта через 2–4 недели дозу постепенно снижают. Курс лечения – 1,5–2 месяца.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату – сухость во рту, потливость, головокружение, тахикардия, колебания артериального давления, нарушение сна, мышечная слабость, дизурические явления, которые быстро исчезают при уменьшении дозы.

Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания крови, отравление наркотиками, снотворными и анальгетиками. Не следует применять препарат одновременно с антидепрессантами – ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после их отмены. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 и 0,05 г.

Условия хранения. Список Б.

СЕРТРАЛИН (Sertraline) Синонимы: Золофт.

Фармакологическое действие. Аналогично действию пароксетина. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Показания к применению. Лечение депрессивных состояний, в том числе сопровождающихся чувством тревоги; лечение обессивно-компульсивных расстройств; лечение панических расстройств, сопровождающихся или не сопровождающихся агорафобией. Профилактика рецидивов эпизодов депрессии.

Способ применения и дозы. Взрослым по 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При отсутствии эффекта можно увеличивать постепенно (на 50 мг) до максимальной, составляющей 200 мг в сутки, в течение нескольких недель. Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, однако полный эффект обычно достигается через 2–4 недели.

Побочное действие. Тошнота, диарея, диспепсия, тремор, головокружение, инсомния, сонливость, потливость, сухость во рту, нарушение половой функции у мужчин (в основном задержка эякуляции). Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гиперестезия и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм, головокружение, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрессивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнабулизм, синдром отмены, головная боль, артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, коллаптоидное состояние, отеки (в том числе периорбитальные), бронхоспазм, кашель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, гиперсаливация, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит, артралгия, дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Прием ингибиторов МАО, лактация, детский возраст. В период беременности сертралин следует назначать только в случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск, так как полномасштабные хорошо контролируемые испытания препарата у беременных женщин не проводились. Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 50 или 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

ТРАЗОДОН (Trazodon) Синонимы: Триттико.

Фармакологическое действие. Препарат относится к группе «атипичных» антидепрессантов или антидепрессантов 2-го поколения. В незначительной степени блокирует М-холинореактивные рецепторы, что позволяет применять препарат у пациентов, страдающих закрытоугольной глаукомой и/или аденомой предстательной железы. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитической и гипнотической активностью. У пациентов с бензодиазепиновой зависимостью подавляет такие проявления абстинентного синдрома, как расстройства сна и тревожно-депрессивные состояния.

Показания к применению. Депрессивные состояния органического и психогенного происхождения, в том числе с выраженной тревожностью, при наличии, как минимум, четырех из перечисленных признаков депрессии – изменение аппетита, сна, психоморная ажитация или заторможенность, снижение интереса к обычным делам, понижение сексуальной инициативы, утомляемость, чувство вины, замедление мышления, ухудшение концентрации внимания, суциидиальные попытки или мысли. Булимия, клептомания, профилактика мигрени, тревожность, фобии, в том числе агорафобии, острый алкогольный абстинентный синдром, безодиазепиновая зависимость, премедикация. Бессонница. Соматические и невротические депрессии. Нарушение либидо и потенции.

Способ применения и дозы. Как антидепрессант – взрослым per os натощак по 50 мг 3 раза в день, затем, в зависимости от вида и тяжести депрессии, дозу постепенно (по 50 мг каждые 3–4 дня) увеличивают до 300–500 мг в день (в сутки не более 600 мг); поддерживающая доза также подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных – 450 мг, для стационарных – 600 мг. Клинический антидепрессивный эффект обычно наступает через 3–7 дней от момента начала лечения. При невротических и симптоматических депрессиях обычно назначают тразодон по 25 мг 3 раза в день. Пожилым и ослабленным больным начальную суточную дозу 100 мг назначают в несколько приемов или в 1 прием перед сном. При лечении нарушений либидо суточная доза составляет 50 мг. При лечении импотенции в случае монотерапии суточная доза составляет 200 мг и более, в составе комплексной терапии – 50 мг. При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема основывается на постепенном снижении дозы бензодиазепина. Каждый раз при уменьшении дозы бензодиазепина на ¹/₄ или ¹/₂ таблетки одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение остается неизменным в течение 3 недель, затем продолжают снижать дозу бензодиазепина вплоть до полной его отмены. В качестве анксиолитика – по 25 мг 3 раза в день. В/в и в/м вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством.

Побочное действие. Изменение зрения, раздражение глаз, заложенность носа, запор, понос, сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, утомляемость, головные боли, миалгии, дискоординация, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор, нарушения ритма сердца и проводимости, брадикардия, фибрилляция предсердий, артериальная гипотензия с элементами ортостатической гипотензии и синкопальными состояниями, лейкопения – обычно незначительная, приапизм с последующей импотенцией, аллергический отек, кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Гиперчувствительность, приапизм в анамнезе, начальный период после инфаркта миокарда, нарушения ритма сердца, выраженные расстройства функции печени и почек, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 50, 100, 150 и 300 мг. Капс. по 25, 50 или 100 мг препарата. 1 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

ФЛУАЦИЗИН (Fluacizine) Синонимы: Фторацизин.

Фармакологическое действие. Трициклический антидепрессант. Оказывает антидепрессивное действие, сочетающееся с седативным эффектом. Обладает сильной центральной и периферической холинолитической активностью, в связи с чем препарат эффективен для лечения экстрапирамидного синдрома, вызванного приемом антипсихотических лекарственных средств.

Показания к применению. В качестве антидепрессанта при тревожно-депрессивных состояниях в рамках маниакально-депрессивного психоза, при шизофрении, если клиническая картина характеризуется выраженными аффективными нарушениями, при реактивных и невротических состояниях, сопровождающихся депрессией, а также при депрессии, обусловленной применением антипсихотических лекарственных средств. При депрессивных состояниях с заторможенностью, при атипичных депрессиях у больных с диэнцефальными нарушениями и при инволюционной меланхолии препарат недостаточно эффективен. В связи с центральным холинолитическим эффектом флуацизин можно применять как корректор при экстрапирамидных нарушениях, возникающих в период лечения антипсихотическими лекарственными средствами.

Способ применения и дозы. Взрослым per os (после еды) по 50–70 мг в сутки (в 2–3 приема), затем дозу постепенно увеличивают. Средняя терапевтическая доза – 0,1–0,2 г (до 0,3 г) в сутки. При тяжело протекающих депрессиях вводят в/м по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора) 1–2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают. Для лечения тревожно-депрессивных состояний сосудистого генеза, реактивных и невротических депрессий суточная доза флуацизина, как правило, меньше – 0,025–0,05 г (в 2–3 приема). Для коррекции экстрапирамидных расстройств, вызванных антипсихотическими лекарственными средствами назначают по 10–60 мг 1–2 раза в день внутрь или по 10–40 мг в день в/м.

Побочное действие. Возможны понижение артериального давления, слабость, тошнота, боли в конечностях. Относительно часто наблюдаются сухость во рту, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и почек, язвенной болезни желудка, глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Несовместим с ингибиторами МАО. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 и 0,025 г; 1,25 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ФЛУВОКСАМИН (Fluvoxamine) Синонимы: Феварин.

Фармакологическое действие. Аналогично действию пароксетина, однако седативным и психостимулирующим свойствами не обладает.

Показания к применению. Депрессия различного генеза, в том числе и с суицидальными мыслями. Аффективные расстройства, сопровождающиеся стойким ухудшением настроения, и психосоматические расстройства.

Способ применения и дозы. Взрослым по 50–100 мг в сутки (рекомендуется принимать на ночь). При недостаточной эффективности суточная доза может быть увеличена до 150–200 мг. Максимальная суточная доза – 300 мг. Если суточная доза превышает 100 мг, то ее следует разделить на 2–3 приема.

Побочное действие. Наиболее часто: сонливость, чувство тревоги и беспокойства, тремор, анорексия, запор. Возможны тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз; нарушения зрения. Возможно также развитие тахикардии, синусита, бронхита, фарингита, кашля, ксеростомии, артралгии, миалгии.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, одновременное применение ингибиторов МАО, беременность, лактация, детский и подростковый возраст, сахарный диабет, повышенная чувствительность к препарату. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 50 и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

ФЛУОКСЕТИН (Fluoxetine) Синонимы: Депрекс, Депренон, Портал, Прозак, Профлузак, Флувал, Флоксэт, Фрамекс.

Фармакологическое действие. Аналогично действию пароксетина. Помимо этого флуоксетин блокирует центральные альфа₁-адрено-, М-холино- и Н₁-гистаминовые рецепторы. Способствует повышению настроения, снимает чувство тревоги, страха и напряжения, устраняет дисфорию.

Показания к применению. При разных видах депрессии, особенно при депрессиях, сопровождающихся страхом. Обессивно-компульсивные состояния, булимия, анорексия, алкоголизм.

Способ применения и дозы. Взрослым по 20 мг в день per os. Через несколько недель увеличивают дозу на 20 мг в день. Максимальная суточная доза – 80 мг. При однократном приеме принимают утром, при двукратном – утром и днем. Выраженный лечебный эффект наблюдается через 2–4 недели после начала лечения.

Побочное действие. Тревога, нервозность, вялость, расстройство сна, быстрая утомляемость, головная боль, головокружение, тремор, судорожные состояния, снижение либидо, анорексия, потеря массы тела, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, диарея, повышенное слюнотечение, сыпь, крапивница, которым часто сопутствуют системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и почечная недостаточность, эпилепсия, судорожные состояния в анамнезе, суицидальная настроенность, сахарный диабет, беременность и лактация (на период лечения обязательно прекращают грудное вскармливание). Несовместим с ингибиторами МАО. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Капс. по 10 и 20 мг. р-р для приема per os (20 мг препарата в 5 мл).

Условия хранения. Список Б.

ЦИТАЛОПРАМ (Citalopram) Синонимы: Ципрамил.

Фармакологическое действие. Аналогично действию пароксетина. Помимо антидепрессивного обладает и седативным действием.

Показания к применению. Лечение депрессий у взрослых.

Способ применения и дозы. Взрослым по 20 мг в сутки независимо от приема пищи. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной – 60 мг в сутки.

Побочное действие. Побочные реакции имеют, как правило, транзиторный характер и выражены слабо. Наблюдаются, главным образом, в течение первых 2 недель лечения и обычно существенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациента с депрессией. Часто – сухость во рту, тошнота, сонливость, тремор; в исключительных случаях при применении в высоких дозах – судорожные припадки. Часто – усиление потоотделения. Возможно незначительное уменьшение частоты сердечных сокращений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; беременность, лактация. Несовместим с ингибиторами МАО. Циталопрам не снижает способность к мыслительной деятельности и скорость психомоторных реакций.

Форма выпуска. Таб. по 20 или 40 мг.

Условия хранения. Список Б.

Лекарственные средства, улучшающие интеллектуальную деятельность мозга /внимание, память, обучение и т. д./ (ноотропные и гамкергические лекарственные средства)

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras) Синонимы: Оксибат натрий. Фармакологическое действие. Обладает элементами ноотропной активности. Характерным является выраженное антигипоксическое действие; он повышает устойчивость организма, в том числе тканей мозга, сердца, а также сетчатки глаза, к кислородной недостаточности. Оказывает седативное и центральное миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и состояние наркоза. Анальгетического влияния не оказывает, но усиливает действие анальгезирующих, а также наркотических средств. Характеризуется также противошоковым действием.

Показания к применению. В психиатрической и неврологической практике применяют у больных с невротическими и неврозоподобными состояниями, при интоксикациях и травматических повреждениях центральной нервной системы, при нарушениях сна, при нарколепсии. В офтальмологической практике применяют у больных с первичной открытоугольной глаукомой наряду с основным лечением для активация окислительных процессов в сетчатке и улучшении в связи с этим зрения, используют также в анестезиологической практике как неингаляционное наркотическое средство.

Способ применения и дозы. При невротических состояниях по 0,75 г (1 ст. л. 5 % р-ра) 2–3 раза в день и 1,5–2,25 г (2–3 ст. л. 5 % р-ра) на ночь. Как снотворное средство назначают внутрь в виде 5 % сиропа по 2–3 ст. л. вечером. Для лечения гипоксического отека мозга применяют в дозе 50–100 мг/кг в/в.

Для лечения гипоксического состояния сетчатки глаза и улучшения зрительной функции при глаукоме назначают внутрь по 0,75–1,5 г (1–2 ст. л. 5 % сиропа) 3–4 раза в день курсами по 30 дней 2–3 раза в год.

Побочное действие. Обычно хорошо переносится; не влияет существенно на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром в/в введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка. Эти осложнения купируются барбитутарами, антипсихотическими лекарственными средствами, промедолом. Иногда бывает рвота (при в/в введении и приеме внутрь). При быстром в/в введении и передозировке возможна остановка дыхания, которую удается ликвидировать искусственной вентиляцией легких. При выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение.

Противопоказания. Гипокалиемия, миастения. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом. В связи с седативным эффектом не следует назначать (при неврозе, глаукоме и т. д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

Форма выпуска. Порошок; 20 % р-р в амп.; 5 % сироп во фл.; 66,7 % р-р во фл.

Условия хранения. Список Б.

ПАНТОГАМ (Pantogamum) Синонимы: ХОПА, Гопатеновая кислота.

Фармакологическое действие. Обладает элементами ноотропной активности, улучшает обменные процессы, повышает устойчивость организма к гипоксии, оказывает противосудорожное влияние, удлиняет действие барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения. Не оказывает заметного влияния на биоэлектрическую активность мозга, на периферические адрено- и холинореактивные системы, характеризуется кратковременным умеренным гипотензивным действием.

Показания к применению. Применяют у детей при умственной недостаточности, олигофрении, при задержке речи, а также (в комплексной терапии, а иногда самостоятельно) при эпилепсии, особенно при полиморфных приступах или малых эпилептических припадках. Имеются данные об эффективности пантогама (уменьшение болевого синдрома) при невралгии тройничного нерва.

Способ применения и дозы. Разовая доза pre os взрослым – 0,5–1 г, детям – 0,25–0,5 г. Суточная доза для взрослых – 1,5-3 г, для детей – 0,75–3 г.

При эпилепсии применяют (в комплексе со специфическими противоэпилептическими средствами) у детей по 0,25–0,5 г 3–6 раз в день, у взрослых – по 0,5–1 г 3–4 раза в день. При гиперкинезах назначают детям по 0,25–0,5 г 3–6 раз в день, взрослым – по 0,5 г 3–6 раз в день.

Побочное действие. При использовании пантогама возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь). В этих случаях препарат отменяют.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения. Обычные.

ПИРАЦЕТАМ (Pyracetamum) Синонимы: Луцетам, Ноотропил, Нооцетам.

Фармакологическое действие. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях.

Показания к применению. Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать интегративную деятельность мозга, способствовать улучшению памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать нарушенные функции мозга. Применяют у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста. Используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др. Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.

Способ применения и дозы. При лечении хронических состояний применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Детям (в виде таблеток): в возрасте до 5 лет – по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г в сутки); от 5 до 16 лет – по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1,8 г). Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет – по 20 мл сиропа 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 90 мл сиропа. Детям, принимающим лекарство, норму сахара снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не должна превышать 30 г, а для 4–6-летних – 35 г в сутки. Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости. Курс лечения продолжается от 2–3 нед. до 2–6 мес. При необходимости его повторяют через 6–8 нед.

Побочное действие. Обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления возбуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; диспептические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции, проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных расстройств, что связано со значительным количеством сахара в данной лекарственной форме.

Противопоказания. Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т. п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Форма выпуска. Капс. по 0,4 г; табл. по 0,2 г; 20 % р-р в амп.; гранулы пирацетама для детей в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители).

Условия хранения. Список Б.

Лекарственные средства, возбуждающие центральную нервную систему

Аналептические лекарственные средства

БЕМЕГРИД (Bemegridum)

Фармакологическое действие. Возбуждает центральную нервную систему, стимулирует дыхание и кровообращение. Антагонист барбитуратов и снотворных средств.

Показания к применению. При отравлении барбитуратами, передозировке наркотических веществ, для прекращения наркоза, вызванного барбитуратами и пр.

Способ применения и дозы. В/в медленно 1–20 мл 0,5 % раствора.

Побочное действие. Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.

Противопоказания. Психозы, психомоторное возбуждение.

Форма выпуска. 0,5 % р-р в амп. по 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

КОРДИАМИН (Cordiaminum) Синонимы: Никетамид, Тонокард.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.

Показания к применению. Нарушение сердечной деятельности; сердечная слабость и ослабление дыхания при инфекционных заболеваниях и в период выздоровления, при шоке, асфиксии, отравлениях и др. (См. также стр. 210).

Способ применения и дозы. Внутрь по 20–30 капель; – п/к, в/м и в/в (медленно) – до 3–5 мл. Высшие дозы: внутрь разовая – 60 капель, суточная – 180 капель; парентерально (п/к, в/м, в/в) разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.

Побочное действие. Подкожные и внутримышечные инъекции кордиамина крайне болезненны. Для предупреждения болей в место инъекции вводят 1 мл 0,5 % раствора новокаина.

Противопоказания. Предрасположенность к судорогам.

Форма выпуска. Во фл. по 15 мл; амп. по 1 и 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

СУЛЬФОКАМФОКАИН (Sulfocamphocainum)

Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина.

Фармакологическое действие. Обусловлено содержанием в препарате камфоры и новокаина. Быстро всасывается при п/к введении, возможно в/в введение.

Показания к применению. В тех же случаях, что и медицинская камфора, особенно при острых состояниях.

Способ применения и дозы. П/к и в/м, в острых случаях в/в (струйно или капельно) по 2 мл 10 % р-ра 2–3 раза в день.

Высшая суточная доза взрослым – 12 мл 10 % р-ра.

Побочное действие. Возможна индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. 10 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Обычные.

Психостимулирующие лекарственные средства (психомоторные стимуляторы)

БЕМИТИЛ (Bemithylum)

Фармакологическое действие. Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы – актопротекторных препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь.

Показания к применению. Назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций.

Способ применения и дозы. После еды по 0,25–0,5 г 2–3 раза в день. Суточная доза – 0,5–1 г. Курс лечения 10–20 дней подряд или 2–3 курса по 3–5 дней с промежутками 2–5 дней.

Побочное действие. Возможны тошнота, редко рвота, неприятные ощущения в области желудка, головная боль, гиперемия лица.

Противопоказания. Препарат противопоказан при гипогликемии.

Форма выпуска. Таб. по 0,125 и 0,25 г.

Условия хранения. Список Б.

КОФЕИН (Coffeinum) Синонимы: Теин.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы.

Показания к применению. Угнетение центральной нервной системы, отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05–0,1 г 2–3 раза в день.

Побочное действие. Кофеинизм, нарушение сна.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б.

Лекарственные средства группы стрихнина (лекарственные средства, стимулирующие преимущественно функции спинного мозга)

СЕКУРИНИНА НИТРАТ (Securinini nitras) Синонимы: Секуринин.

Фармакологическое действие. Возбуждает центральную нервную систему, повышает возбудимость спинного мозга.

Показания к применению. Астенические состояния, неврастения с быстрой утомляемостью, ослабление сердечной деятельности, вялые парезы и параличи, импотенция на почве функциональных нервных нарушений.

Способ применения и дозы. Внутрь 2–3 раза в день по 0,002 г или по 10–12 капель 0,4 % раствора, п/к по 1–2 мл 0,2 % раствора раз в день.

Побочное действие. Подъем артериального давления, загрудинные боли.

Противопоказания. Гипертония, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, нефрит, склонность к судорожным реакциям, гипертиреоз.

Форма выпуска. Таб. по 0,002 г; 0,4 % р-р во фл. по 20 мл; 0,2 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список А.

СТРИХНИНА НИТРАТ (Strychnini nitras) Синонимы: Стрихнин азотнокислый.

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы.

Показания к применению. Гипотония, быстрая утомляемость, парезы и параличи, функциональные расстройства зрительного аппарата, атония желудочно-кишечного тракта и др.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5–1 мг 2–3 раза в день, п/к – по 1 мл 0,1 % раствора. Высшая разовая доза для взрослых внутрь и под кожу – 0,002 г, суточная – 0,005 г.

Побочное действие. При передозировке напряжение мышц (в тяжелых случаях судороги), затруднение дыхания.

Противопоказания. Гипертония, стенокардия, выраженный атеросклероз, бронхиальная астма, нефрит, гепатиты, базедова болезнь, склонность к судорогам.

Форма выпуска. Порошок; 0,1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список А.

Лекарственные средства, оказывающие «тонизирующее» влияние на центральную нервную систему

ЖЕНЬШЕНЯ КОРЕНЬ (Radix Ginseng)

Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор.

Показания к применению. В качестве тонизирующего и стимулирующего средства при астении, переутомлении, неврастении, после перенесенных инфекционных и истощающих заболеваний, а также при ослаблении половой функции на почве неврастении (в комплексной терапии).

Способ применения и дозы. Внутрь по 1 капс. 2 раза в день (во время завтрака и обеда) в течение 2–3 недель, затем переходят на прием 1 капс, во время завтрака.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь, повышенная возбудимость, бессонница, кровоточивость. Как и другие аналогичные настойки, не следует принимать настойку женьшеня во второй половине дня.

Форма выпуска. Спиртовая настойка на 70 % этиловом спирте 1:10 во фл.

Условия хранения. Обычные.

РОДИОЛЫ ЭКСТРАКТ ЖИДКИЙ (Extractum Rhodiolae fluidum)

Фармакологическое действие. Оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.

Показания к применению. Применяют в качестве стимулирующего средства при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при неврастенических состояниях, вегето-сосудистой дистонии. Препарат может применяться у больных, перенесших соматические или инфекционные заболевания, у больных с функциональными нарушениями нервной системы, а также у практически здоровых людей при астении и пониженной работоспособности.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 5–10 капель 2–3 раза в день за ¹/₄–¹/₂ ч до еды. Курс лечения – 10–20 дней.

Побочное действие. В отдельных случаях могут наблюдаться возбуждение, бессонница, головная боль, иногда гипертензия. В этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием препарата.

Противопоказания. Состояние возбуждения, гипертонический криз, лихорадочные состояния. Препарат не принимают во второй половине дня.

Форма выпуска. Во фл.

Условия хранения. Обычные.

ЭЛЕУТЕРОКОККА ЭКСТРАКТ ЖИДКИЙ (Extractum Eleutherococci fluidum)

Фармакологическое действие. Стимулятор центральной нервной системы.

Показания к применению. Как общеукрепляющее и тонизирующее средство, повышающее физическую и умственную работоспособность.

Способ применения и дозы. Ежедневно внутрь в виде спиртового экстракта по 20–30 капель за 30 мин до еды в течение 25–30 дней.

Противопоказания. Лихорадочные состояния, острые инфекционные заболевания.

Форма выпуска. Спиртовой экстракт во фл.

Условия хранения. Обычные.

Антиконвульсанты

Лекарственные средства, применяемые для лечения паркинсонизма (противопаркинсонические лекарственные средства)

АМАНТАДИН (Amantadine) Синонимы: Мидантан, ПК-мерц.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое лекарственное средство.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия). Потеря сознания при черепно-мозговых травмах. Замедление выхода из наркоза. Остаточные явления после стереотаксических операций. Профилактика (в сочетании с вакцинацией или без нее) и лечение гриппа А. Невралгии при опоясывающем лишае.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 100 мг в сутки в течение 3 дней, затем с 4 по 7 день – по 200 мг в сутки, в течение 2-й недели – по 300 мг в сутки. В зависимости от состояния больного с 3-й недели терапии дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Максимальная доза – 600 мг в сутки. Между утренним и последующим приемом интервал должен составлять 6 ч. Последнюю дозу в течение дня принимают перед ужином. На протяжении курса лечения препаратом амантадин пациенту рекомендуется выпивать не менее 2 литров жидкости в сутки. Препарат вводят также в виде в/в инфузий по 200 мг 1–2 раза в сутки в течение 3 ч (скорость инфузий – 55 капель/мин). Продолжительность инфузионной терапии – 5–7 дней. При акинетическом кризе назначают по 2–3 инфузий в сутки, в течение 7–14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь по 300-550 мг в сутки. При нарушениях сна и беспокойстве инфузий проводят 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней. При невралгиях, связанных с опоясывающим герпесом, препарат вводят инфузионно 1–2 раза в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие. Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой простаты. Сердечная недостаточность. Редко – аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройства сна. Очень редко – появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения. Синдром отмены.

Противопоказания. Глаукома, аденома предстательной железы. Язвенная болезнь желудка. Состояние возбуждения, предделирия и делирия, психозы в анамнезе. Эпилепсия, тиреотоксикоз, острые и хронические заболевания печени и почек. Беременность, лактация. Повышенная чувствительность к амантадину. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 100 мг. Р-р для в/в инфузий во фл. по 500 мл. 1 фл. – 200 мг амантадина сульфата.

Условия хранения. Список Б.

БИПЕРИДЕН (Biperiden) Синонимы: Акинетон, Акинетон С Р, Тасмолин.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое лекарственное средство. Помимо этого бипериден обладает периферической М-холиноблокирующей, спазмолитической и ганглиоблокирующей активностью.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (тремор, гипокинезия, ригидность). Коррекция экстрапирамидных нарушений (гиперкинезия, акатизия), вызванных антипсихотическими лекарственными средствами.

Способ применения и дозы. При синдроме паркинсонизма лечение взрослых начинают с приема препарата per os в дозе 1 мг 2 раза в день. Дозу можно ежедневно повышать на 2 мг в день до максимальной суточной дозы 16 мг. Детям препарат можно вводить в виде инъекций: в возрасте до 1 года – 1 мг, до 6 лет – 2 мг и до 10 лет – 3 мг биперидена. При необходимости инъекцию повторяют в той же дозе через 30 минут. При лечении антипсихотическими лекарственными средсвами для коррекции побочных эффектов, в зависимости от их выраженности, бипериден назначают взрослым per os в дозе 1–4 мг от одного до четырех раз в день; детям в возрасте 3–15 лет – от 1 до 2 мг 1–3 раза в день.

Побочное действие. Возможны слабость, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, сухость во рту, нарушение аккомодации, уменьшение потоотделения, запоры, тахикардия, изредка – брадикардия, кожные аллергические реакции, при парентеральном (в/м или в/в) введении возможно понижение артериального давления. У пациентов с аденомой предстательной железы – затруднение мочеиспускания. Синдром отмены. Очень редко – лекарственная зависимость.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, обструктивные состояния желудочно-кишечного тракта, мегаколон; повышенная чувствительность к препарату. Беременность, лактация. В период лечения бипериденом не следует употреблять алкоголь. Пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания, следует соблюдать осторожность из-за опасности возникновения головокружения.

Форма выпуска. Таб. по 2 мг. Таб. ретард по 4 мг. Р-р д/и в амп. по 1 мл (5 мг бипередина).

Условия хранения. Список А.

ДИФЕНИЛТРОПИН (Diphenyltropin) Синонимы: Тропацин.

Фармакологическое действие. Аналогично действию биперидена.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. Коррекция экстрапирамидных нарушений (гиперкинезия, акатизия), вызванных антипсихотическими лекарственными средствами. Препарат также эффективен при лечении гиперкинезов, спастических парезов и параличей.

Способ применения и дозы. Взрослым per os после еды по 0,01–0,0125 г 1–2 раза в день. Суточная доза составляет 0,02-0,05 г, а при хорошей переносимости – до 0,075 г. Препарат можно назначать также в каплях в виде 1 % раствора – 10–15 капель на прием 2–3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,03 г, суточная – 0,1 г.

Разовые дозы для детей в возрасте до 3 лет – 0,001–0,002 г; 3–5 лет – 0,003–0,005 г; 6–9 лет – 0,005–0,007 г, 10–12 лет – 0,007–0,01 г.

Побочное действие. Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость в полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Гнойный паротит вследствие ксеростомии – сухости во рту. Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация, преимущественно у пациентов с атеросклерозом. Кожные сыпи. Синдром отмены. Лекарственная зависимость.

Противопоказания. Глаукома, фибрилляция предсердий сердца. Необходима осторожность при заболеваниях печени и почек, гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе. Беременность. В период применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска. Таб. по 0,001; 0,003; 0,005; 0,01 и 0,015 г. 1 % р-р во фл. по 10 мл.

Условия хранения. Список А.

ЛЕВОПА (Levopa) Синонимы: L-Допа, Калдопа, Леводопа, Левопар.

Фармакологическое действие. Левопа представляет собой эндогенное биологически активное вещество, являющее предшественником дофамина. Экзогенная левопа, в отличие от экзогенного дофамина, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав из крови в ткань мозга, экзогенная левопа под действием фермента ДОФА-декарбоксилазы превращается в нейромедиатор дофамин, недостатком которого в базальных ганглиях экстрапирамидной системы головного мозга и объясняется развитие синдрома паркинсонизма. Повышение уровня дофамина в тканях экстрапирамидной системы мозга способствует восстановлению баланса между функциональной активностью паллидума и стриатума, что в свою очередь приводит к уменьшению клинических проявлений паркинсонизма.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. В отличие от центральных холинолитиков левопа не принимается для лечения экстрапирамидных расстройств, вызываемых применением антипсихотических лекарственных средств.

Способ применения и дозы. Обычно лечение начинают с 0,25 г с последующим увеличением через каждые 2–3 дня на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25–0,5 г через каждые 10–14 дней до общей суточной дозы 4–5 г (суточную дозу делят на 3–4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. Высшая суточная доза препарата – 6 г.

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: анорексия, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений; повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Устранить или ослабить побочные эффекты можно некоторым снижением дозы. Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат предпочтительно принимать во время еды и запивая достаточным количеством жидкости. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной нервной системы: самопроизвольные движения (хореического или атетозного характера); возможны расстройства сна, ажитация, тревога, галлюцинации, бред и временная дезориентация, депрессия – у предрасположенных больных. Феномен «on-off» представляет собой весьма значительную проблему при длительном лечении паркинсонизма с применением левопы. Все нежелательные побочные явления являются следствием неадекватного подбора дозы препарата и различной степени реакции органима на предпринимаемую терапию. Они исчезают или, по крайней мере, становятся более или менее переносимыми при снижении дозы препарата или его отмене, к чему, однако, приходится прибегать и не так уж часто. Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, умеренная и преходящая лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: повышение азота мочевины крови; изменение цвета мочи, обычно до красного. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания. Одновременное назначение с неселективными ингибиторами МАО или с комбинацией ингибиторов МАО типа А и Б; эндокринные заболевания тяжелого течения; психозы или тяжедые психоневрозы; заболевания почек, печени и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации; закрытоугольная глаукома; меланома; беременность; возраст до 25 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Капс. и таб. по 0,25 и 0,5 г.

Условия хранения. Список Б.

– ЛЕВОПА + КАРБИДОПА (Levopa + Carbidopa)

Синонимы: Дуэллин, Леводопа + карбидопа, Наком, Синдопа, Синемет, Тидомет.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническая эффективность препарата обусловлена суммой свойств входящих в него компонентов – левопы (см. стр. 78) и карбидопы.

С целью увеличения количества левопы, способной достигнуть тканей мозга, создана специальная комбинированная лекарственная форма препарата, содержащая помимо левопы ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы – карбидопу, который подавляет активность этого фермента в периферических тканях, в результате чего количество левопы, поступающей в ткани мозга увеличивается до 6–10 % от полученной дозы.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (тремор, гипокинезия, ригидность). В отличие от центральных холинолитиков препарат не принимается для лечения экстрапирамидных расстройств, вызываемых применением антипсихотических лекарственных средств. Синдром паркинсонизма, вызванный отравлением моноокисью углерода – угарным газом (СО) или марганцем.

Способ применения и дозы. Дозу препарата подбирают в пересчете на левопу. Для больных, ранее не получавших левопу, лечение начинают с назначения препарата, содержащего 100 мг левопы в одной таблетке в соотношении с карбидопой 10:1, например, препарата синдопа 110, по 1 таблетке 3 раза в день во время или после еды. В случае отсутствия эффекта и при хорошей переносимости препарата дозу увеличивают по 1 таблетке каждые 2 дня до достижения суммарной суточной дозы 6 таблеток. В случае отсутствия эффекта переходят на препарат, содержащий 250 мг левопы в одной таблетке в соотношении с карбидопой 10:1, например, наком или синдопа 275. Лечение продолжают, назначая препарат по 1 таблетке 3–4 раза в день. При необходимости дальнейшее увеличение дозы препарата, содержащего 250 мг левопы, обычно прибавляют по ¹/₂–l таблетке 1 раз в 2 недели до достижения максимальной суточной дозы 8 таблеток.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что для левопы.

Форма выпуска. Табл., сод. левопы 100 мг, карбидопы 10 мг. Таб., сод. левопы 250 мг и 25 мг карбидопы. Таб., сод. 100 мг левопы и 25 мг карбидопы. Таб. СР (пролонгированные), сод. 200 мг левопы и 50 мг карбидопы.

Условия хранения. Список Б.

СЕЛЕГИЛИН (Selegiline) Синонимы: Когнитив, Ниар, Сеган, Селегее, Юмекс.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое лекарственное средство. Полагают, что в основе противопаркинсонического действия препарата лежит его способность необратимо ингибировать фермент моноамино-аксидазу (МАО).

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. Комплексная терапия болезни Альцгеймера и эндогенных депрессий.

Способ применения и дозы. Взрослым по 5–10 мг препарата утром после завтрака или 5 мг препарата 2 раза в день после завтрака и обеда.

Побочное действие. Тревога, утомляемость, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение речи, походки, мигрень, супраорбитальные боли, диплопия, расстройства половой функции, аритмия, ортостатические реакции, гипотензия, отеки, сухость во рту, диспепсия, обострение язвенной болезни, повышение активности трансаминаз, обострение бронхиальной астмы, дизурия, гипергидроз, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина: эссенциальный тремор, хорея Гентингтона; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; одновременный прием антидепрессантов. Беременность, лактация. Лечение селегилином можно начинать через 5 недель после отмены флуоксетина. Следует избегать одновременного назначения селегилина и наркотических анальгетиков. Пациентам во время лечения селегилином следует воздерживаться от употребления алкоголя. Следует учитывать, что селегилин снижает внимание во время управления транспортными средствами и другими механизмами, что наиболее выражено в начале лечения.

Форма выпуска. Таб. по 5 мг и 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ТОЛКАПОН (Tolcapone) Синонимы: Тасмар.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое лекарственное средство. Селективный ингибитор катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) – фермента, участвующего в метаболизме левопы.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (тремор, ригидность, гипокинезия) в составе комплексной терапии с комбинированным препаратом левопы – левопа+бенсеразид или левопа+карбидопа.

Способ применения и дозы. Взрослым по 100 мг 3 раза в сутки. Каждый день первую дозу толкапона следует принимать вместе с первой в этот день дозой левопы, а последующие дозы принимают примерно через 6 ч и 12 ч. После подбора дозы левопы рекомендуется увеличить дозу толкапона до 200 мг 3 раза в сутки, если это не сопровождается побочными реакциями. Поддерживающая доза толкапона составляет 100 мг или 200 мг 3 раза в сутки. При этом суточную дозу левопы при необходимости уменьшают (в среднем на 30 %).

Побочное действие. Тошнота, анорексия, диарея. Повышение активности печеночных трансаминаз. Дискинезии, бессонница. После резкого снижения дозы и отмены противопаркинсонических препаратов – симптомокомплекс злокачественного нейролептического синдрома. Толкапон и его метаболиты имеют желтый цвет и могут усилить окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Противопоказания. Одновременный прием неселективных ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к препарату. Назначение толкапона в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенцильный риск для плода.

Форма выпуска. Таб. по 100 и 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЭТПЕНАЛ (Aethpenalum)

Фармакологическое действие. Аналогично действию биперидена.

Показания к применению. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (тремор, гипокинезия, ригидность), а также спастические парезы. Может использоваться как М-холинолитическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и при бронхиальной астме.

Способ применения и дозы. При паркинсонизме взрослым per os по 0,05 г (50 мг) 1 раз в день; при недостаточном эффекте и хорошей переносимости увеличивают постепенно дозу до 0,15-0,25 г в сутки (в 3–4 приема). В/м вводят по 0,01–0,02 г (10–20 мг = 1–2 мл 1 % р-ра) 2–3 раза в день. При необходимости повышают дозу до 0,1 г в день (1 мл 5 % р-ра 2 раза в день). При спастических парезах сосудистого происхождения (для снижения мышечного тонуса) вводят препарат в/м, начиная с 0,04–0,05 г в день (1 мл 1 % раствора 4 раза в день или 1 мл 5 % раствора 1 раз в день). При язвенной болезни желудка и бронхиальной астме назначают в первые дни в/м по 0,02–0,03 г (2–3 мл 1 % раствора), до 0,06 г (6 мл 1 % раствора) в день, затем внутрь по 0,025–0,05 г 2–4 раза в день. Курс лечения – 8–30 дней.

Побочное действие. Обусловленное периферическим холиноблокирующим действием: сухость в полости рта, нарушения зрения, повышение внутриглазного давления, запор, затруднение мочеиспускания, тахикардия. Ксеростомия. Гнойный паротит. Головная боль, раздражительность. Бред, галлюцинации. Психическая дезориентация, преимущественно у пациентов с атеросклерозом. Кожные сыпи. Синдром отмены. Лекарственная зависимость.

Противопоказания. Глаукома, фибрилляция предсердий. Необходима осторожность при заболеваниях печени и почек, гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе. Беременность. В период применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска. Таб. по 0,05 г; 1 % или 5 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

Противосудорожные (противоэпилептические) лекарственные средства

БЕКЛАМИД (Beclamide) Синонимы: Хлоракон.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом с большими судорожными припадками (grand mal, большой судорожный припадок); психомоторное возбуждение эпилептического характера; при частых судорожных припадках (в сочетании с другими противосудорожными средствами).

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,5 г 4 раза в день. В тех случаях, если судорожные припадки продолжаются, дозу можно увеличить до 4 г в день. Максимальная суточная доза для взрослых – 6 г.

Детям по 0,25–0,5 г 2–3–4 раза, в сутки, в зависимости от возраста и эффективности лечения.

Побочное действие. Раздражающее действие на слизистую оболочку желудка у больных, перенесших желудочно-кишечные заболевания. При длительном лечении необходимо следить за функцией печени, почек, картиной крови.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б.

БЕНЗОБАРБИТАЛ (Benzobarbital) Синонимы: Бензонал.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство, по своей химической структуре является производным барбитуровой кислоты.

Показания к применению. Большие судорожные припадки (grand mal), джексоновская эпилепсия. Бензобарбитал менее эффективен в отношении малых эпилептических припадков, тонических судорог, при диэнцефальных припадках. Отсутствие выраженного снотворного эффекта позволяет назначать бензобарбитал в больших дозах для купирования абортивных припадков больным с остаточными явлениями органического поражения центральной нервной системы, в том числе для лечения резистентной к другим препаратам эпилепсии Кожевникова, развившейся у больных, ранее перенесших весенне-летний энцефалит.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,1–0,2 г 3 раза в сутки после еды. Высшая разовая доза – 0,3 г, высшая суточная доза – 1 г. Детям 3–6 лет – 25–50 мг на прием (100–150 мг в сутки); 7–10 лет – 50–100 мг на прием (150–300 мг в сутки); 11–14 лет – 100 мг на прием (300–400 мг в сутки). Высшая разовая доза детям – 150 мг, высшая суточная доза – 450 мг.

Побочное действие. Нарушение функций печени и почек, угнетение дыхания, бронхоспазм, гипотония, тромбоцитопения, анемия, тромбофлебит, головная боль, головокружение, слабость, подавленность, светобоязнь, гипорефлексия, аллергические реакции. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, нарушение функций печени и почек, сахарный диабет, гипертиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния с суицидальными попытками. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. Относительным противопоказанием является гипотония.

Форма выпуска. Таб. по 0,05 и 0,1 г.

Условия хранения. Список Б.

ВАЛЬПРОАТ КАЛЬЦИЯ (Valproate calcium) Синонимы: Конвульсофин.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Малые эпилептические припадки в юношеском возрасте. Большие эпилептические припадки без фокальной симптоматики: большие эпилептические припадки при пробуждении, большие диффузные эпилептические припадки. Эпилептические светочувствительные припадки при генерализованных фотосенситивных припадках. В ряде случаев препарат может также применяться при эпилепсии с локальными припадками, комбинированных больших и малых припадках; фокальных припадках и атаках сумеречного состояния; фебрильных судорогах; эпилептических изменениях характера.

Способ применения и дозы. Взрослым по 10 мг/кг массы тела в день, затем эту дозу постепенно повышают на 5–10 мг/кг массы тела до достижения 30 мг/кг массы тела в день. Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 900–1800 г. Суточную дозу распределяют на 2–4 приема в день (во время или после еды).

Детям раннего возраста назначают по 600–900 мг в сутки; детям школьного возраста – 900–1200 г в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для вальпроата натрия.

Форма выпуска. Таб. по 300 мг. 20 % р-р во фл. по 30 мл.

Условия хранения. Список Б.

ВАЛЬПРОАТ НАТРИЯ (Valproate sodium) Синонимы: Апилепсин, Депакин.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Генерализованные эпилептические припадки; малые эпилептические припадки; локальные припадки как с простой, так и сложной симптоматикой; судорожный синдром при органических заболеваниях мозга; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги у детей; детский тик.

Препарат малоэффективен при психомоторных парциальных припадках.

Способ применения и дозы. Взрослым и подросткам per os (во время или после еды) начальная доза составляет 20–30 мг/кг в сутки (0,3–0,5 г), затем дозу постепенно повышают на 200 мг в сутки каждые 3–4 дня до достижения терапевтического эффекта. Средняя терапевтическая доза – 0,9–1,5 г в сутки. Максимальная суточная доза – 2,4 г. Кратность приема 2–3 раза в сутки. Новорожденным и маленьким детям назначают в виде сиропа в суточной дозе 30 мг/кг, детям в возрасте до 10 лет – 30-40 мг/кг. При тяжелом течении заболевания препарат вводят в/в струйно – 400–800 мг или в/в капельно 25 мг/кг в течение 24, 36 или 48 часов. В том случае, когда пациент ранее принимал вальпроат натрия per os, первое в/в введение проводят путем инфузии в дозе 0,5–1,0 мг/кг/час не ранее, чем через 6–8 часов после последнего приема препарата.

Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в желудке, диарея и другие диспептические расстройства, снижение или повышение аппетита; нарушение функции печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови) и поджелудочной железы; панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (панкреатит обычно развивается в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2–12-й неделе). Нарушение сознания, ступор, депрессия, чувство усталости, слабость, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, расстройства поведения, психозы, головная боль, головокружение, энцефалопатия, тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Тромбоцитопения, понижение свертываемости крови, сопровождающиеся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровотечениями и др., гипофибриногенемия, лейкопения, эозинофилия, анемия. Дисменорея, аменорея, увеличение массы тела; гипераммониемия с последующей летаргией и комой, изменения функциональных тестов щитовидной железы, фотосенсибилизация. Аллергические реакции (сыпь, ангионевротический отек), генерализованный зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Некротические поражения кожи с летальным исходом (у детей старшего возраста при приеме в течение 6 месяцев). Эритематозные проявления, алопеция, энурез.

Противопоказания. Нарушения функции печени и/или поджелудочной железы; геморрагический диатез; повышенная чувствительность к препарату. Беременность. Лактация. В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска. Драже по 150 и 300 мг. Таб. по 150, 200, 300 и 600 мг. Сироп (для детей) во фл. по 150 мл (100 мл – 5,7 г вальпроата натрия). 20 % р-р во фл. по 30 мл (1 мл – 200 мг препарата). Фл. с лиофилизир. порошком д/и (400 мг вальпроата натрия).

Условия хранения. Список Б.

ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (Valproic acid) Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Конфульсофин, Энкорат.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Генерализованные судорожные припадки. Абсансы. Локальные припадки с простой и сложной симптоматикой. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Фебрильные судороги у детей.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 5–10 мг/кг (0,3–0,6 г), постепенно повышая дозу каждые 4–7 дней на 5 мг/кг до достижения клинического эффекта. Препарат принимают в 2–4 приема во время или после еды. Максимальная суточная доза – 3 г. Средняя поддерживающая суточная доза для взрослых – 20–30 мг/кг. Новорожденным и детям с массой тела менее 25 кг средняя суточная доза – 15–20 мг/кг. Детям с массой тела более 25 кг средняя суточная доза – 20 мг/кг. При тяжелом течении заболевания препарат вводят в/в струйно в дозе 400–800 мг, либо в/в капельно из расчета 25 мг/кг массы тела в течение 24, 36 и 48 часов. В тех случаях, когда пациент ранее принимал вальпроевую кислоту per os, первое в/в введение проводят путем капельного вливания в дозе 0,5–1 мг/кг/час через 4–6 часов после последнего приема внутрь.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для вальпроата натрия.

Форма выпуска. Таб. по 0,3 г кальциевой соли вальпроевой к-ты. Таб. по 0,2 г магниевой соли вальпроевой к-ты. р-р во фл. по 100 мл (1 мл – 0,3 г кальциевой соли вальпроевой к-ты).

Условия хранения. Список Б.

– ДЕПАКИН ХРОНО (Depakine chrono) Синонимы: Вальпроевая кислота + вальпроат натрия, Депакин хроно 500.

Фармакологическое действие. Противоэпилептический комбинированный препарат пролонгированного действия – смесь вальпроевой кислоты и вальпроата натрия. По механизму действия аналогичен вальпроату кальция.

Показания к применению. Генерализованные эпилептические припадки; малые эпилептические припадки; локальные припадки как с простой, так и со сложной симптоматикой; судорожный синдром при органических заболеваниях мозга; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги у детей; детский тик.

Препарат малоэффективен при психомоторных парциальных припадках.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям с массой тела более 25 кг – по 20–30 мг/кг массы тела 1–2 раза в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для вальпроата натрия.

Форма выпуска. Таб. ретард (депакин хроно: 1 таб. 300 мг содержит вальпроата натрия 200 мг и вальпроевой кислоты 87 мг; депакин хроно 500: 1 таб. 500 мг содержит вальпроата натрия 333 мг и и вальпроевой кислоты 145 мг).

Условия хранения. Список Б.

ДИФЕНИН (Dipheninum) Синонимы: Фенитоин.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средств. (См. также стр. 150).

Показания к применению. Эпилепсия. Дифенин наиболее эффективен при больших судорожных припадках и абортивных приступах, приступах, протекающих преимущественно с тоническими судорогами. Применяется также при эпилепсии с выраженными вегетативными и сосудистыми расстройствами, психомоторных и психических пароксизмах, диэнцефальных приступах, снижении психической активности, астении с ипохондрическими проявлениями. На малые припадки и абсанс не влияет. Профилактика постравматической и постнейрохирургической эпилепсии, невралгия тройничного нерва, некоторые формы синдрома Меньера. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, в том числе вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,1 г 2–3 раза в день; при необходимости суточную дозу увеличивают до 0,4–0,45 г. В связи с возможностью повышенной чувствительности к препарату рекомендуется назначать в начале терапии по 0,1 г 1–2 раза в день, затем, при повторении эпилептического припадка, дозу увеличивают. Детям препарат можно назначать с 2-месячного возраста. Детям до 5 лет назначают по ¹/₄ таблетки 2 раза в сутки; 5–8 лет – по ¹/₄ таблетки 3–4 раза в сутки, старше 8 лет – по ¹/₂–1 таблетке 2 раза в сутки. Средняя суточная доза препарата у детей – 3–8 мг на 1 кг массы тела. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать дифенин в сочетании с витаминами D и К, так как возможно развитие остеопатии типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертываемости крови.

Побочное действие. При длительном применении нарушается обмен кальция и фосфора, уменьшается уровень витамина D и его активного метаболита 25-оксихолекальциферола, в результате чего возможно развитие латентных остеопатии. Кроме того, дифенин может оказывать тератогенное действие с образованием уродств лицевой части черепа, деформацией скелета и пороков сердца. Дифенин способен к кумуляции, хотя и в значительно меньшей степени, чем фенобарбитал. При применении препарата в высоких дозах и в течение длительного времени (2-5 мес. и более) у 15–16 % больных возникают токсические явления – дрожание, атаксия, дизартрия, диплопия, нистагм, боль в глазах, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, поражения кожи (кожная сыпь, иногда с повышением температуры; эксфолиативный дерматит), желудочно-кишечные расстройства: гастрит, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в надчревной области. Изменения картины крови: лейкопения, апластическая анемия и мегалобластическая анемия, агранулоцитоз. Иногда проявляются аллергические реакции, полиартриты, лихорадка, гиперплазия десен, гирсутизм, снижение массы тела. Редко возникают некрозы печени, поражения почек, узелковый периартериит. После уменьшения дозы дифенина или постепенного перевода на прием других средств эти побочные явления обычно исчезают.

Противопоказания. Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия, порфирия.

Форма выпуска. Таб. по 0,117 г.

Условия хранения. Список Б.

КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum) Синонимы: Зептол, Карбапин, Карбатол, Карбасан, Мазепин, Стазепин, Тегретол, Финлепсин.

Фармакологическое действие. Карбамазепин обладает широким спектром психофармакологической активности. Помимо противосудорожного действия препарат проявляет антидепрессивную, антипсихотическую, анальгетическую и нормотимолептическую активность. Эффективен в отношении острой «стреляющей» пароксизмальной боли, характерной для периферической невропатии, в том числе и невралгии тройничного нерва. При хроническом болевом синдроме карбамазепин малоэффективен.

Показания к применению. Большие эпилептические припадки, в том числе во время сна. Локальные эпилептические припадки как с простой, так и со сложной симптоматикой. Смешанные эпилептические припадки. Неэпилептические припадки при склеротических поражениях мозга, тонические припадки, пароксизмальная дизартрия и атаксия. Психозы при маниакально-депрессивном синдроме, тревожно-ажитированных и ипохондрических депрессиях, кататоническом возбуждении. Алкогольная абстиненция. Невралгия тройничного и языко-глоточного нервов. Болевой синдром при диабетической невропатии. Пароксизмальная парестезия и приступы острых болей.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,1 г (¹/₂ таб.) 2–3 раза в день (во время еды), постепенно увеличивая дозу до 0,8–1,2 г (4–6 таб.) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года – от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет – 0,2–0,4 г; от 5 до 10 лет – 0,4–0,6 г; от 10 до 15 лет – 0,6–1 г в день. Указанную суточную дозу делят на 2, реже – 3 приема. Дозу можно увеличивать не более, чем на 0,1 г в неделю.

При болевом синдроме нейрогенного генеза – 0,1 г карбамазепина 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости – на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза – 0,2–1,2 г в сутки в несколько приемов. При невралгии тройничного нерва назначают карбамазепин, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6–0,8 г (в 3–4 приема). Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1–0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании. В качестве антипсихотического средства: 0,2–0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 нед. При синдроме алкогольной абстиненции – 0,2 г препарата 3 раза в сутки.

Побочное действие. Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV-блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболия, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа.

Имеются также данные о цитотоксических аллергических реакциях – лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций прием препарата прекращают.

Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к трициклическим антидепрессантам; AV-блокада; миело-супрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр). Несовместим с ингибиторами МАО.

Форма выпуска. Таб. по 200 и 400 мг. Жевательные таб. по 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum) Синонимы: Антелепсин, Ривотрил.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. Оказывает также анксиолитическое, миорелаксирующее и гипнотическое действие.

Показания к применению. Применяют у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии, в том числе с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. У взрослых используют для лечения локальных эпилептических припадков. Купирование эпилептического статуса. Сомнамбулизм. Применяют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга. Синдром пароксизмального страха, фобий, маниакальная фаза маниакально-депрессивного синдрома.

Способ применения и дозы. Взрослым per os в дозе 1,5 мг в сутки в 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5–1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4–8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки. Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года – 0,1–1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 1,5–3 мг в сутки, от 6 до 16 лет – 3–6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Для купирования эпилептического статуса клоназепам вводят в/в, предварительно растворив препарат в 10–20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы, взрослым – 1 мг, детям – 0,5 мг. В случае отсутствия эффекта и хорошей переносимости препарата через 20–30 минут можно начать в/в капельное введение препарата в той же дозе. При синдроме пароксизмального страха у взрослых: 1 мг (максимально до 4 мг) в сутки.

Побочное действие. Сонливость, головокружение, атаксия, дискоординация, чувство усталости, слабость, нарушения речи, нервозность, ослабление способности усваивать знания, эмоциональная лабильность, снижение либидо, дезориентация, депрессия, симптомы катарального воспаления верхних дыхательных путей, гиперсаливация, запоры, боль в животе, снижение аппетита, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, тромбоцитопения, увеличение концентрации в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, парадоксальные реакции – возбуждение, бессонница (требуется отмена препарата), кожные аллергические проявления; хорееформные подергивания, дизартрия, нарушения зрения, нистагм, гемипарез, психические реакции, нарушение кратковременной памяти, сердцебиение, миастения и миалгия, диспептические явления, нарушения функций печени и почек, анорексия, ксеростомия, угнетение дыхания, задержка мочи, алопеция, гирсутизм, анемия, агранулоцитоз и лейкопения, привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, синдром последействия.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек, миастения, глаукома, тяжелая дыхательная недостаточность. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 0,25; 0,5; 1 и 2 мг. Амп. по 2 мл (1 мл – 0,5 мг клоназепама).

Условия хранения. Список Б.

ЛАМОТРИДЖИН (Lamotrigine) Синонимы: Ламиктал.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Эпилепсия. Взрослым: генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки, в том числе не поддающиеся лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами. Локальные эпилептические припадки. Детям: лечение локальных и генерализованных тонико-клонических припадков, в том числе не поддающихся лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами. Судорожный припадок при синдроме Леннокса-Гасто.

Способ применения и дозы. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза при монотерапии составляет 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, в дальнейшем – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель, затем дозу увеличивают на 50–100 мг через каждые 1–2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 100–200 мг в сутки в 2 приема. Возможно увеличение дозы до 500 мг в сутки. Для пациентов, которые получают вальпроат натрия, начальная доза ламотриджина состаляет 25 мг через день в течение 2 недель, затем – 25 мг ежедневно в течение следующих 2 недель, после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг в сутки через каждые 1–2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем поддерживающая доза составляет 100–200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Для детей от 2 до 12 лет, получающих вальпроат натрия в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, ламотриджин назначают в начальной дозе 0,2 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель; затем – 0,5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 недель. Затем дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг массы тела через каждые 1–2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет от 1 до 5 мг/кг в сутки в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг. Детям в возрасте от 2 до 6 лет может потребоваться доза, соответствующая верхней границе рекомендованных терапевтических доз.

Побочное действие. При применении ламотриджина в качестве монотерапии: головная боль, чувство усталости, кожные высыпания, тошнота, головокружение, сонливость, бессонница. Кожные высыпания обычно носят макуло-папулезный характер, чаще всего возникают в течение 4–6 недель после начала лечения и исчезают после отмены препарата. В редких случаях сообщалось о возникновении тяжелых дерматологических реакций, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. Последний имеет высокий риск летального исхода. Возможно также развитие диплопии, пелены перед глазами, конъюнктивита, головокружения, головной боли, покачивания, повышенной утомляемости, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта (включая рвоту), раздражительности, агрессивности, тремора, тревожного возбуждения, спутанности сознания, а также нарушений функции кроветворения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Нарушения функции почек, печеночная недостаточность, беременность, лактация. По данным фирмы Glaxo Wellcome, препарат не назначают детям до 2 лет, по данным других исследований – детям до 12 лет.

Форма выпуска. Таб. по 25, 50 и 100 мг. Таб. растворимые (жевательные) по 5, 25 и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТИНДИОН (Methindionum) Синонимы: Метиндон.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство.

Показания к применению. Метиндион наиболее эффективен при психомоторных приступах, больших и абортивных судорожных припадках у больных эпилепсией. В меньшей степени воздействует на диэнцефальные припадки, психические пароксизмы и тонические судороги. На абсанс не влияет. Показан также при депрессивных состояниях, особенно с ипохондрическими проявлениями, снижении психической активности, вялости, височной и травматической эпилепсии, положительно влияет на характерологические изменения личности.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,25 г на прием (после еды). При эпилепсии с частыми припадками по 6 раз в день с интервалами 1 ¹/₂–2 ч. (Суточная доза – 1,5 г.) При редких припадках в этой же разовой дозе по 4–5 раз в день (1–1,25 г в день). При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 0,25 г 4 раза в день.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, тремор пальцев.

Противопоказания. Выраженная тревога, напряженность.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 г.

Условия хранения. Список Б.

ТОЛПЕРИЗОН (Tolperisone) Синонимы: Мидокалм.

Фармакологическое действие. Определенный вклад в противосудорожное действие препарата вносит его способность блокировать центральные Н-холинореактивные рецепторы. Полагают, что толперизон обладает спазмолитической и сосудорасширяющей активностью.

Показания к применению. Органические повреждения нервной системы (поражение пирамидных путей мозга, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит и т. д.), сопровождающиеся спазмами скелетной мускулатуры, повышением мышечного тонуса, мышечными контрактурами, спинальным автоматизмом и т. д. Эпилепсия. Экстрапирамидные нарушения у пациентов, страдающих атеросклерозом головного мозга; пациентов, перенесших энцефалит. Дисциркуляторная энцефалопатия. Облитерирующие сосудистые заболевания (облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, облитерирующий эндартериит, системная склеродермия, облитерирующий тромбангиит, диабетическая ангиопатия, синдром Рейно), в том числе на фоне нарушения иннервация сосудов, посттромботические нарушения крово- и лимфообращения. В педиатрии – болезнь Литля.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,05 г 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 0,3–0,45 г в сутки; в/м по 1 мл 10 % раствора 2 раза в день; в/в (медленно) 1 мл в 10 мл физиологического раствора 1 раз в день. Лечение длительное. Детям от 3 мес. до 6 лет: внутрь – 5 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема. Детям 7–14 лет: внутрь – 2–4 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.

Побочное действие. Диспепсия, сонливость, снижение мышечной силы, артериальная гипотензия, аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд, диспноэ, сонливость.

Противопоказания. Гиперчувствительность, в том числе к лидокаину, миастения тяжелого течения.

Форма выпуска. Драже по 0,05 и 0,15 г; 10 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ТРИМЕТАДИОН (Trimethadione)

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. Помимо этого триметадион обладает антиноцицептивной активностью.

Показания к применению. Эффективен в основном для лечения малых и акинетических форм эпилепсии. Менее эффективен при психических пароксизмах и сосудисто-вегетативных эпилептических эквивалентах. Невралгия тройничного нерва.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,2–0,3 г 2–3 раза в день; детям – по 0,05–0,1–0,15–0,2 г (в зависимости от возраста) 2–3 раза в день (во время или после еды). Лечение проводят длительно, курсами по 3–5 месяцев. Высшая разовая доза для взрослых – 0,4 г, суточная – 1,2 г. Для лечения невралгии тройничного нерва в первую неделю назначают по 0,2 г 4 раза в день, во вторую неделю – по 0,2 г 3 раза в день, в третью неделю – по 0,2 г 2 раза в день, в четвертую неделю – по 0,2 г 1 раз в день. Эту дозу обычно принимают и в дальнейшем как поддерживающую.

Побочное действие. Сонливость, тошнота, общая слабость, головокружение, головная боль, боль в горле, светобоязнь (у 30 % больных), снижение остроты зрения, гемералопия, амблиопия, отек сосочка зрительного нерва, парацентральная скотома, мидриаз. При отмене или уменьшении дозы препарата эти явления исчезают. Чаще, чем при лечении другими противосудорожными препаратами, возникают поражения кожи, проявляющиеся эритематозными, буллезными, акнеподобными высыпаниями, многоморфной эритемой и даже эксфолиативным дерматитом. На фоне лечения триметадионом возможны нарушения картины крови: анемия, моноцитоз, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкоцитопения, тромбоцитопения и т. д. В редких случаях развиваются гепатиты, поражения почек, бессонница, атаксия, нарушения памяти, галлюцинации.

Противопоказания. Болезни кроветворной системы, почек, печени, зрительного нерва. Беременность.

Форма выпуска. Дозированные порошки.

Условия хранения. Список Б.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbital) Синонимы: Дормирал, Люминал, Седонал.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. (См. также стр. 19).

Показания к применению. Лечение эпилепсии; применяют при генерализованных тонико-клонических припадках, а также при фокальных приступах у взрослых и детей. В связи с противосудорожным действием назначают при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях. В качестве успокаивающего в малых дозах в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) применяется при нейровегетативных расстройствах. В качестве снотворного средства.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,05 г 2 раза в сутки; при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 0,02 г в день. При достижении клинического эффекта переходят на прием поддерживающей дозы, которая в среднем составляет 0,2–0,4 г. Детям препарат назначают за 30–40 мин до еды в соответствии с возрастом. Таблетки: детям до 6 месяцев разовая доза – 0,005 г, суточная – 0,01 г; от 6 месяцев до 1 года – соответственно, 0,01 и 0,02 г; от 1 года до 2 лет – соответственно, 0,02 и 0,04 г; от 3–4 лет – соответственно, 0,03 г и 0,06 г; от 5–6 лет – соответственно, 0,04 г и 0,08 г; от 7–9 лет – соответственно, 0,05 г и 0,1 г; от 10–14 лет – соответственно, 0,075 г и 0,15 г. 2 % эликсир: Детям до 6 месяцев разовая доза – 2, 5 мл, суточная – 5 мл; от 6 месяцев до 1 года – соответственно, 5 и 10 мл; от 1 года до 2 лет – соответственно, 10 и 20 мл; от 3–4 лет – соответственно, 15 и 30 мл; от 5–6 лет – соответственно, 20 и 40 мл; от 7–9 лет – соответственно, 25 и 50 мл; от 10–14 лет – соответственно, 37,5 и 75 мл. В 5 мл эликсира (1 ч. л.) содержится 0,01 г фенобарбитала.

Побочное действие и противопоказания. Близки к таковым для бензобарбитала.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,005 г для детей. Таб. по 15, 30, 60 и 100 мг. 2 % эликсир (5 мл – 0,01 г фенобарбитала), во фл. по 100 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximide) Синонимы: Суксилеп.

Фармакологическое действие. Противосудорожное лекарственное средство. Механизм противосудорожного действия до конца не ясен. Полагают, что препарат оказывает угнетающее влияние на нейроны моторных зон головного мозга, что влечет за собой повышение их судорожного порога. Также подавляет пароксизмальные разряды типа пик-волна с частотой 3 Герца, характерные для малой формы эпилепсии. Помимо противосудорожного действия обладает миорелаксирующими и антиноцицептивными свойствами. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептоформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Не оказывает в терапевтических дозах влияния на концентрацию ГАМК в мозге. Полномасштабный терапевтический эффект препарата реализуется через 4–8 недель.

Показания к применению. Первичные и вторичные генерализованные эпилепсии. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. Невралгия тройничного нерва.

Способ применения и дозы. Начальная суточная доза для взрослых – 5–10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4–7 дней. Поддерживающая доза для взрослых – 15 мг/кг. Максимальная суточная доза для взрослых – 30 мг/кг. Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2-3 приема (после еды). Курс лечения – 2–3 года с момента проявления клинического результата. Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20–30 мг/кг массы тела. Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15–20 мг/кг массы тела. Поддерживающая доза для детей – 20 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей – 40 мг/кг. При назначении детям 5 % сиропа этосуксимида используют следующие дозировки: на 2–3 году жизни – 5 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 4–7 году жизни – 5–10 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 8–14 году жизни – 10–15 мл сиропа в сутки в 2–3 приема; на 15–18 году жизни – 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г). При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5–1 г в сутки в 1–2 приема. Лечение длительное. Поддерживающая доза – 0,25 г в сутки.

Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, боли в животе, диарея, похудание, головные боли, головокружение, раздражительность, эйфория, фотофобия, кожная сыпь, гирсутизм, нарушение сна, состояние тревоги, невозможность концентрации внимания, агрессивность, в отдельных случаях – параноидально-галлюцинаторные симптомы, развитие больших эпилептических припадков. Редко – нарушение кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия; альбуминурия, микрогематурия; лекарственная системная красная волчанка; могут возникнуть явления паркинсонизма (тремор, ригидность, гипокинезия), миопия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и почечная недостаточность, беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).

Форма выпуска. Капс. по 0,25 г. 5 % сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа – 50 мг этосуксимида; 15 капель–0,25 г этосуксимида).

Условия хранения. Список Б.

Раздел 2. Лекарственные средства, действующие преимущественно на периферическую нервную систему

Лекарственные средства, действующие преимущественно на холинергические процессы

Ацетилхолин и холиномиметические лекарственные средства

АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum)

Фармакологическое действие. Холиномиметическое средство.

Показания к применению. Для устранения послеоперационной атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Способ применения и дозы. П/к по 1–2 мл 0,2 % раствора. Высшая разовая доза – 0,004 г, суточная – 0,012 г. В офтальмологии применяют 3 % и 5 % глазную мазь.

Побочное действие. Возможны слюнотечение, потливость, понос.

Противопоказания. Стенокардия, атеросклероз, бронхиальная астма, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, желудочные кровотечения.

Форма выпуска. 0,2 % р-р в амп. по 1 мл; мазь 3 % и 5 %.

Условия хранения. Список А.

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum)

Фармакологическое действие. Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.

Показания к применению. В офтальмологии как миотическое средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.

Способ применения и дозы. Обычно применяют 1 % или 2 % водный раствор пилокарпина 2–3–4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5–6 %). Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление – бета-адреноблокаторами. Перед сном можно закладывать за веки 1–2 % пилокарпиновую мазь. Глазные пленки закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки.

Побочное действие. Редко – головная боль, при длительном применении – фолликулярный конъюнктивит.

Противопоказания. Ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, при которых миоз нежелателен.

Форма выпуска. Порошок; 1 % и 2 % р-ры во фл.; 1 % р-р в тюбиках-капельницах; 1 % р-р с метилцеллюлозой во фл.; 1 % и 2 % глазная мазь; пленки глазные в пеналах или фл. (по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида).

Условия хранения. Список А.

Антихолинэстеразные лекарственные средства

АМИРИДИН (Amiridinum)

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы. От обычных ингибиторов холинэстеразы отличается, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях.

Показания к применению. Невриты, полиневриты, миастения и миастенические синдромы, а также бульбарные параличи, парезы при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памяти при болезни Альцгеймера. Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов.

Способ применения и дозы. Взрослым внутрь и парентерально. Внутрь по 0,01–0,02 г (10–20 мг) 3 раза в день. Под кожу и в/м – от 5 до 15 мг (1 мл 0,5 %–1 мл 1,5 % раствора) 1–2 раза в день. Курс лечения – 1–2 мес.

Для купирования миастенических кризов вводят парентерально кратковременно по 1–2 мл 1,5 % раствора (15–30 мг). Внутрь при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости можно назначать по 1–2 таблетки (0,02–0,04 г) до 5-6 раз в день.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как при применении других антихолинэстеразных препаратов (см. физостигмин стр. 102).

Форма выпуска. 0,5 % и 1,5 % р-ры в амп. по 1 мл; табл. по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б.

АРМИН (Arminum)

Фармакологическое действие. Необратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миотическое и противоглаукомное средство.

Способ применения и дозы. В виде глазных капель (0,01 % раствор) по 1–2 капли 2–3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для прозерина.

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл 0,01 % раствора.

Условия хранения. Список А.

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД (Galantamini hydrobromidum) Синонимы: Галантамин.

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения, миопатия; чувствительные и двигательные нарушения, вызванные невритами; остаточные явления после полиомиелита.

Способ применения и дозы. П/к по 0,25–1 мл 1 % раствора 1-2 раза в день; детям в зависимости от возраста – 0,1–0,7 мл 0,25 % раствора; как антидот вводят в вену (15–20–25 мг).

Побочное действие. При передозировке слюнотечение, головокружение, брадикардия.

Противопоказания. Эпилепсия, гиперкинезы, стенокардия, брадикардия, бронхиальная астма.

Форма выпуска. 0,25 %, 0,5 % и 1 % р-ры в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список А.

ПРОЗЕРИН (Proserinum) Синонимы: Неостигмин.

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. Миастения, парезы и параличи; восстановительный период после менингита; атрофия зрительного нерва, невриты; глаукома; как антидот миорелаксантов.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,015 г 2–3 раза в день; п/к – по 1 мл 0,05 % раствора 1–2 раза в сутки; в офтальмологии – по 1–2 капли 0,5 % раствора 1–4 раза в сутки. Высшая разовая доза внутрь – 0,015 г, суточная–0,05 г, под кожу разовая – 0,002 г, суточная – 0,006 г. При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат в/в в дозе 0,5–0,7 мг (0,5–0,7 мл 0,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через ¹/₂–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05 % раствора) прозерина. Всего можно ввести 5–6 мг (10–12 мл 0,05 % раствора) прозерина в течение 20–30 мин.

Побочное действие. Гиперсаливация, обильное потоотделение, диспептические расстройства, частое мочеиспускание, нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.

Противопоказания. Эпилепсия, брадикардия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, беременность.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,015 г; 0,05 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список А.

ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum) Синонимы: Эзерина салицилат.

Фармакологическое действие. Обратимый ингибитор холинэстеразы.

Показания к применению. В глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Кератит.

Способ применения и дозы. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1–2 капли 0,25–1 % раствора 1–6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5–15 мин и держится 2–3 ч и более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2–0,25 %).

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для прозерина (см. стр. 102).

Форма выпуска. 0,25–1 % р-ры во фл.

Условия хранения. Список А.

Реактиваторы холинэстеразы

АЛЛОКСИМ (Alloximum)

Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы.

Показания к применению. Острые отравления фосфорорганическими соединениями.

Способ применения и дозы. Вводят в/м однократно или повторно в зависимости от тяжести отравления. Перед применением содержимое ампулы (0,075 г препарата) растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций. Интервал между инъекциями от 1 до 3 ч.

Показателями эффективности лечения являются отчетливое улучшение биоэлектрической активности мозга, прекращение миофибрилляции и стойкое повышение активности холинэстеразы крови.

Разовая доза аллоксима – 0,075 г, суточная доза – 0,2–0,8 г. Суммарная доза составляет 0,4–1,6 г.

Побочное действие и противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. Лиофилизированная пористая масса или порошок в амп. по 0,075 г.

Условия хранения. Список Б.

ДИЭТИКСИМ (Diaethyximum)

Фармакологическое действие. Реактиватор холинэстеразы, активность которой подавлена фосфорорганическими соединениями (ФОС).

Показания к применению. Отравления фосфорорганическими соединениями.

Способ применения и дозы. В/м в виде 10 % водного раствора. Дозы и частота введения зависят от тяжести отравления и активности холинэстеразы крови. Начинают обычно с 3–5 мл. Применяют в комбинации с атропином и другими холинолитическими препаратами.

Побочное действие и противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. 10 % водный р-р в ампулах по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

Холинолитические (холиноблокирующие) лекарственные средства, действующие преимущественно в области периферических М-холинореактивных систем

АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) Синонимы: Атромед, Атропин.

Фармакологическое действие. Основной фармакологической особенностью атропина сульфата является способность блокировать М-холинорецепторы; действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Таким образом, атропина сульфат относится к неизбирательным блокаторам М-холинорецепторов. Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов. Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва. Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления.

Показания к применению. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.). В анестезиологической практике применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхе- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Применяют также при рентгенологическом исследовании желудочно-кишечного тракта в случае необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС; применяется при острых отравлениях ФОС, как правило, в сочетании с реактиваторами холинэстеразы. В глазной практике применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для исследования глазного дна, определения истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых заболеваниях: при ирите, иридоциклите, кератите и др., а также травмах глазах. Вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Способ применения и дозы. Внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025 г (0,25 мг) – 0,0005 г (0,5 мг)–0,001 г (1 мг) на прием 1–2 раза в день. Под кожу в/м и в/в вводят по 0,00025–0,0005–0,001 г (0,25–0,5–1 мл 0,1 % раствора). Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг)–0,0005 г (0,5 мг) на прием. В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может соответствовать 6–8-10–12–15 каплям 0,1 % раствора на прием 2–3 раза в день. Назначают за 30–40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде п/к инъекций. В офтальмологической практике используют 0,5-0,1 % растворы (глазные капли). С лечебной целью назначают по 1–2 капли 2–6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1 % атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.

При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы.

Побочное действие. Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, атония кишечника, головокружение, тихикардия, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома, нарушения мочеиспускания при аденоме предстательной железы.

Форма выпуска. Порошок; 0,1 % р-р в амп. по 1 мл; 1 % р-р (глазные капли) во фл.; пленки глазные по 0,0016 г.

Условия хранения. Список А.

ГОМАТРОПИНА ГИДРОБРОМИД (Homatropini hydrobromidum) Синонимы: Гоматропин метилбромид.

Фармакологическое действие. Аналогичен атропину, но менее активен и действие его менее продолжительно.

Показания к применению. В офтальмологии для расширения зрачка и как средство, вызывающее паралич аккомодации.

Способ применения и дозы. Используют 0,25–1 % глазные капли.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и при применении атропина сульфата.

Форма выпуска. Порошок; 0,25 % р-р во фл.

Условия хранения. Список А.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras)

Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно М-холинолитическое, действие.

Показания к применению. Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, колики (кишечные, почечные, печеночные) и др.; в офтальмологии для расширения зрачка.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,0025–0,005 г 2-3 раза в день, п/к – 1–2 мл 0,2 % раствора. В глазной практике применяют 1 % раствор для диагностики, 2 % раствор для лечебных целей. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая – 0,01 г, суточная – 0,03 г.

Побочное действие. Сухость во рту, нарушение аккомодации, сердцебиение, затруднение мочеиспускания.

Противопоказания. Глаукома. Органические заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,005 г; 0,2 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список А.

ПРИФИНИЙ БРОМИД (Prifinium bromide). Синонимы: Риабал.

Фармакологическое действие. Антихолинергическое средство, действующее преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта.

Показания к применению. Рвота: обычная для младенцев и детей; при острых гастроэнтеритах; при лихорадочных состояниях; при внутричерепной гипертензии; при лучевой терапии; при непереносимости лекарственных средств. Абдоминальный болевой синдром: функциональные заболевания толстой кишки, сопровождающиеся или не сопровождающиеся нарушениями проходимости и вздутием живота; спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Способ применения и дозы. Средняя суточная доза составляет 1 мг/кг массы тела ребенка. При определении суточной дозы следует учитывать, что в одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится доза 2 мг (0,4 мл). Кратность назначения препарата – 3 раза в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для метацина.

Форма выпуска. Р-р для приема внутрь во фл. с пипеткой по 0,4 мл. (В 50 мл раствора содержится 0,25 г прифиния бромида; в заполненной пипетке – 0,002 г).

Условия хранения. Список Б.

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum) Синонимы: Гиосцина бутилбромид.

Фармакологическое действие. Близок к атропину по влиянию на периферические холинореактивные системы. Оказывает также центральное холинолитическое действие. Обычно вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие.

Показания к применению. В неврологической практике для лечения паркинсонизма, в хирургической практике вместе с анальгетиками (морфин, промедол) – для подготовки к наркозу, иногда как противорвотное и успокаивающее средство – при морской и воздушной болезни, а также при иритах, иридоциклитах и с диагностической целью для расширения зрачков вместо атропина.

Способ применения и дозы. Внутрь (обычно в растворах) и под кожу в разовых дозах 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) или 0,5–1 мл 0,05 % раствора. В глазной практике (для расширения зрачка и паралича аккомодации) применяют 0,25 % водный раствор (по 1–2 капли в глаза 2 раза в день) или 0,25 % мазь. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая – 0,0005 г, суточная – 0,0015 г. В офтальмологической практике наряду с 0,25 % водным раствором применяется пролонгированный препарат – раствор скополамина гидробромида 0,25 % с метилцеллюлозой.

Противопоказания. Те же, что при назначении атропина.

Форма выпуска. Порошок; 0,05 % р-р в амп. по 1 мл; 0,25 % р-р с метилцеллюлозой во фл. по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список А.

– ТАБЛЕТКИ «АЭРОН» (Tabulettae «Aeronum»)

Показания к применению. Профилактика и лечение морской и воздушной болезни, а также предотвращение и купирование приступов болезни Меньера.

Способ применения и дозы. При воздушной и морской болезни таблетки назначают внутрь: профилактически за 30–60 мин до отъезда принимают 1–2 таб., а в дальнейшем, если необходимо, через 6 ч – еще одну таб. Если аэрон профилактически не применяли, то при первых ощущениях болезни (тошнота, головокружение, головная боль) принимают 1–2 таб., в дальнейшем дают по одной таб. 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая – 2 таб., суточная – 4 таб. При болезни Меньера назначают по 1 таб. 2–3 раза в день.

Побочное действие. Жажда, сухость во рту и горле.

Противопоказания. Глаукома.

Форма выпуска. Таб. состава: скополамина камфорно-кислого – 0,0001 г и гиосциамина камфорнокислого – 0,0004 г.

Условия хранения. Список Б.

ТРОВЕНТОЛ (Troventolum)

Фармакологическое действие. Антихолинергическое вещество, действующее преимущественно на М-холинорецепторы.

Показания к применению. Тровентол как весьма активное бронхолитическое средство применяют при хронических обструктивных бронхитах, бронхоспазме при хронических пневмониях, при бронхоспазме, связанном с простудными заболеваниями. Наиболее эффективен при бронхоспазмах, обусловленных гиперактивностью холинергической системы.

Способ применения и дозы. В виде ингаляций из аэрозольных баллонов. Профилактическая и лечебная доза препарата может колебаться у разных больных от 40 до 160 мкг. Суточная доза составляет соответственно 120 и 480 мкг. Начинают с назначения 40 мкг, т. е. одного вдоха при нажатии на клапан баллона с 12,5 мг. При недостаточном эффекте производят два вдоха (два нажатия), т. е. увеличивают разовую дозу до 80 мкг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата увеличивают разовую дозу до 80–160 мкг, при этом для удобства пользуются баллоном с 25 мг тровентола (1–2 нажатия). При достаточном эффекте от разовой дозы 40 мкг продолжают пользоваться баллоном с 12,5 мг тровентола. Ингаляции повторяют через каждые 4–6 ч.

Побочное действие. Возможны сухость во рту, першение в горле, легкие нарушения аккомодации. При необходимости в этих случаях уменьшают дозу или увеличивают промежутки между ингаляциями.

Противопоказания. Глаукома; беременность.

Форма выпуска. Аэрозольные баллоны вместимостью 21 г, сод. тровентола 12,5 или 25 мг.

Условия хранения. Список А.

Ганглиоблокирующие лекарственные средства

АРФОНАД (Arfonad)

Фармакологическое действие. Понижает артериальное давление посредством ганглионарной блокады с периферической вазодилатацией. Обладает быстрым, выраженным, но очень кратковременным действием.

Показания к применению. Искусственная гипотензия в хирургии, острый отек легких на фоне гипертонического криза, гипертонические кризы.

Способ применения и дозы. Хирургические вмешательства в состоянии гипотензии: арфонад вводится посредством в/в капельного вливания. Вливание препарата начинается с 60 капель 1 % р-ра (приблизительно 3 мг) в минуту. Скорость вливания необходимо контролировать для поддержания гипотензии на требуемом уровне.

Обычно бывает достаточно 10–30 капель (0,5–1,5 мг) в минуту. Артериальное давление следует контролировать каждые 3–5 минут.

Нехирургические показания (острый отек легких или гипертонические кризы): одноразовые в/в дозы 0,1–0,2 мг/кг массы тела.

Побочное действие. Иногда возникают тошнота, рвота и ощущение теплоты. Тахикардия, паралитическая непроходимость кишечника или атония мочевого пузыря наблюдаются крайне редко и являются следствием парасимпатической блокады.

Противопоказания. Анемия, олигемия, шок, асфиксия, легочная недостаточность, прогрессирующий атеросклероз, ишемическая болезнь сердца, а также острые заболевания почек и печени. Невозможность возмещения кровопотери. Беременность.

Форма выпуска. 250 мг сухого вещества в амп.

Условия хранения. Список Б.

БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium)

Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство.

Показания к применению. Спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день; п/к и в/м – 1–1,5 мл 2,5 % раствора. Высшая разовая доза внутрь – 0,3 г, суточная – 0,9 г; п/к разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г. (См. также стр. 203).

Побочное действие и противопоказания. Те же, как для арфонада.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 г и 0,25 г; 2,5 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

КВАТЕРОН (Quateronum)

Фармакологическое действие. Препарат блокирует проведение возбуждения в парасимпатических и в меньшей степени в симпатических ганглиях. Оказывает также некоторое коронаро-расширяющее действие.

Показания к применению. Преимущественно при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда – при стенокардии и при гипертонической болезни.

Способ применения и дозы. Внутрь в виде таблеток или водного 0,6 % раствора. При язвенной болезни желудка принимают по 0,02–0,03 г (1–1 ¹/₂ таблетки или 5 мл 0,6 % раствора) 3–4 раза в день. Курс лечения – 3–4 нед. и более. При стенокардии для предупреждения приступов назначают, начиная с 0,01 г (10 мг) на прием, через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 0,02 г. Принимают 3 раза, а при частых приступах 4 раза в день. Курс лечения – 3–4 нед. Лечение можно повторять после 10–12-дневного перерыва. При гипертонической болезни назначают 0,02–0,03 г 3–5 раз в день; курс лечения – в среднем 3 нед.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что для арфонада.

Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,02 г.

Условия хранения. Список Б.

ПЕНТАМИН (Pentaminum) Синонимы: Азаметония бромид.

Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство. Снимает спазм сосудов и гладких мышц.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь I–II стадии и гипертонические кризы, почечная колика.

Способ применения и дозы. При спазмах сосудов в/м 0,5–2 мл 5 % раствора 2–3 раза в день. При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2–0,5 мл или более 5 % раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить в/м 0,5–2 мл 5 % раствора.

Для управляемой гипотензии вводят в вену перед операцией 0,8–1,2 мл 5 % раствора (40–60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120–180 мг (2,4-3,6 мл 5 % раствора).

Высшая разовая доза – 3 мл 5 % раствора, суточная – 9 мл 5 % раствора.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для арфонада.

Форма выпуска. 5 % р-р в амп. по 1 и 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

Лекарственные средства, действующие на адренергические процессы

Адреномиметические вещества

Лекарственные средства, влияющие на центральные альфа₂-адренорецепторы

КЛОФЕЛИН (Clophelinum) Синонимы: Гемитон, Клонидин.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное гипотензивное действие; урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное и понижает внутриглазное давление. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических альфа₂-адренорецепторов тормозных структур головного мозга и уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу. (См. также стр. 200).

Показания к применению. Все формы артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов; в глазной практике – больным первичной открытоугольной глаукомой со стабилизированными зрительными функциями.

Способ применения и дозы. При гипертонической болезни внутрь назначают по 0,000075 г (0,075 мг) 2–4 раза в день. Суточные дозы составляют обычно 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 % раствора; для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 % раствора разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 5–7-10 мин. Парентерально препарат применяют только в условиях стационара или системы скорой помощи. Для в/в капельного введения 4 мл раствора клофелина разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Максимальная скорость инфузии – 120 капель в минуту.

При глаукоме клофелин применяют местно в виде инстилляций в глаз 0,125 %, 0,25 % или 0,5 % раствора 2–4 раза в день. При стабильном состоянии поля зрения его применяют длительно (месяцы, годы), при отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.

Побочное действие. При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие гипертонического криза. Сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике при лечении глаукомы 0,25 % и 0,5 % растворы могут вызвать нежелательные системные эффекты: понижение артериального давления и брадикардию.

Противопоказания. Работа, требующая повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония. Прием клофелина не совместим с алкоголем.

Форма выпуска. Таб. в упаковке по 0,000075 г (0,075 мг) и по 0,00015 г (0,15 мг); 0,01 % р-р в амп. по 1 мл; 0,125 % р-р в тюбик-капельницах по 1,5 мл; 0,25 % и 0,5 % р-р.

Условия хранения. Список Б.

МЕТИЛДОПА (Methyldopa) Синонимы: Допегит, Метилдофа.

Фармакологическое действие. По механизму действия препарат близок к клофелину.

Показания к применению. Применяют метилдопу как гипотензивное средство при разных формах гипертонической болезни. (См. также стр. 201).

Способ применения и дозы. Применяют метилдопу внутрь в виде таблеток (по 0,25 г). Взрослым назначают, обычно начиная с 0,25 г 2–3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 1–1,5–2 г в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых – 3 г.

Побочное действие и противопоказания. Такие как для клофелина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г. Условия хранения. Список Б.

Лекарственные средства, стимулирующие альфа- и альфа + бета-адренорецепторы

АДРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Adrenalini hydrochloridum)

Синонимы: Адреналин, Эпинефрин.

Фармакологическое действие. Стимулятор альфа- и бета-адренорецепторов.

Показания к применению. Приступы бронхиальной астмы, гипогликемия вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома, фибрилляция желудочков и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической и офтальмологической практике.

Способ применения и дозы. П/к и в/м, иногда в/в 0,3–0,5-0,75 мл 0,1 % раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме – 1–2 % раствор в каплях.

Побочное действие. Тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Противопоказания. Артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность. Адреналин нельзя применять при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Форма выпуска. 0,1 % р-р в амп. по 1 мл; во фл. по 30 мл.

Условия хранения. Список Б.

МЕЗАТОН (Mesatonum) Синонимы: Адрианол, Ирифрин, Фенилэфрин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Адреномиметическое средство, активно стимулирует альфа-адренорецепторы.

Показания к применению. Артериальная гипотония; в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в офтальмологической и оториноларингологической практике.

Способ применения и дозы. При коллапсе в/в медленно под контролем артериального давления 0,1–0,3–0>5 мл 1 % раствора в 40 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости длительного ведения в/в капельно 1–2 мл 1 % раствора в 250–500 мл 5 % раствора глюкозы. Под кожу или в/м – по 0,5–1 мл 1 % раствора; внутрь – 0,01–0,025 г 2–3 раза в день. В офтальмологии и оториноларингологии применяют 0,25–0,5 % растворы.

Побочное действие и противопоказания. (См. стр. 210).

Форма выпуска. Порошок; 1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Noradrenalini hydrotartras) Синонимы: Норэпинефрин.

Фармакологическое действие. Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы. Кардиотропное действие связано со стимулирующим влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления. Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.

Показания к применению. Для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.

Способ применения и дозы. Вводят в/в (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2–4 мл 0,2 % раствора (4–8 мг) норадреналина гидротартрата. Первоначальная скорость введения 10–15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержания систолического давления на уровне 100–115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20–60 капель в минуту.

Побочное действие. При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия, при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5–10 мл фентоламина в 10 мл физиологического раствора.

Противопоказания. При фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска. 0,2 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ephedrini hydrochloridum)

Синонимы: Эфедрин.

Фармакологическое действие. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Сравнительно с адреналином эфедрин оказывает менее резкое, но значительно более продолжительное действие.

Показания к применению. Для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах (особенно при спинномозговой анестезии), при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни и др. Используется также (чаще в комбинации с другими средствами) при бронхиальной астме, а иногда при сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни и других аллергических заболеваниях. При миастении, нарколепсии, отравлениях снотворными и наркотиками, при энурезе.

Способ применения и дозы. При остром снижении артериального давления показано медленное в/в введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. – п/к или в/м введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь. Внутрь назначают взрослым по 0,025–0,05 г 2–3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10–15 дней. Можно также назначать циклами по 3–4 дня с 3-дневными перерывами. При энурезе назначают перед сном. При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами. Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года – по 0,002–0,003 г; 2–5 лет – 0,003–0,01 г; от 6 до 12 лет – 0,01–0,02 г на прием. Под кожу и в/м вводят взрослым по 0,02–0,05 г 2–3 раза в день; в/в вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02–0,05 г (0,4–1 мл 5 % раствора) или капельным способом в 100–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы в общей дозе до 0,08 г (80 мг). Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая – 0,05 г, суточная – 0,15 г. В офтальмологической практике применяют 1–5 % растворы (глазные капли). При вазомоторном рините – 2–3 % растворы.

Побочное действие. Обычно хорошо переносится. Иногда через 15–30 мин после приема внутрь отмечаются легкая дрожь, сердцебиение. Эти явления быстро проходят. Передозировка препарата может вызвать ряд токсических явлений: нервное возбуждение, бессонницу, расстройства кровообращения, дрожание конечностей, задержку мочи, потерю аппетита, рвоту, усиленное потоотделение, сыпь.

Противопоказания. Бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5 % р-р (для инъекций) в амп. по 1 мл; 2 % и 3 % р-ры во фл. по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Условия хранения. Список Б.

Неизбирательные бета-адреностимуляторы

ИЗАДРИН (Isadrinum) Синонимы: Изопреналин.

Фармакологическое действие. Стимулятор бета₁-бета₂-адренорецепторов. Оказывает сильное бронхолитическое действие, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Препарат повышает потребность сердца в кислороде.

Показания к применению. Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы; при астмоидных и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе. Нарушение атриовентрикулярной проводимости. (См. также стр. 162, 225).

Способ применения и дозы. В качеств бронхорасширяющего средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г (5 мг) препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора; доза на одну ингаляцию 0,1–0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2–3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3–4 раза в день.

Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота и др.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.

Форма выпуска. 0,5 % и 1 % р-ры во фл. по 25 и 100 мл (для ингаляций); таб. по 0,005 г.

Условия хранения. Список Б.

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Orciprenalini sulfas)

Синонимы: Алупент, Астмопент, Орципреналин.

Фармакологическое действие. Препарат стимулирует бета₁– и бета₂-адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на бета₂-адренорецепторы бронхов, в меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин.

Показания к применению. Такие же, как для изадрина.

Способ применения и дозы. Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0,75 мг. Для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0,02 г в таблетке): взрослым по ¹/₂– l таблетке 3–4 раза в день; детям – по ¹/₄–¹/₂ таблетки 2–4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4-6 ч. (См. также стр. 225).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для изадрина.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз и аритмии сердца.

Форма выпуска. В аэрозольных ингаляторах, сод. 400 разовых доз (по 0,75 мг) препарата; 0,05 % р-р в амп. по 1 и 10 мл; таб. по 0,02 г.

Условия хранения. Список А.

Избирательные бета₁-адреностимуляторы

ДОБУТАМИН (Dobutaminum) Синонимы: Добутрекс.

Фармакологическое действие. Является представителем избирательных стимуляторов бета₁-адренорецепторов миокарда и вызывает в связи с этим сильное инотропное влияние на сердечную мышцу. В связи с инотропным эффектом увеличивается коронарный кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.

Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое средство при необходимости кратковременно усилить силу сокращений миокарда: при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.

Способ применения и дозы. Вводят в/в обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

Побочное действие. Возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе.

Форма выпуска. Во фл. вместимостью 20 мл, сод. 0,25 г добутамина; 5 % р-р («концентрат для вливаний») в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

Избирательные бета₂-адреностимуляторы

ГЕКСОПРЕНАЛИН (Hexoprenalinum) Синонимы: Гинипрал.

Фармакологическое действие. Бета-адреностимулятор. Избирательно стимулирует бета₂-адренорецепторы и оказывает сильное и длительное бронхорасширяющее действие. Оказывает также выраженное токолитическое действие.

Показания к применению. Для ослабления и предотвращения бронхоспазма при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Способ применения и дозы. Для ингаляций в виде аэрозоля, для приема внутрь – в виде таблеток и сиропа, а также в виде раствора для инъекций (в ампулах). Взрослым назначают по 1-2 ингаляции (по 0,2 мг в каждой дозе) до 5 раз в день с промежутками между ингаляциями не менее 30 мин. Внутрь назначают по 1–2 таблетки (по 0,5 мг), принимают обычно 3 раза в день. В/в при остром приступе бронхиальной астмы вводят взрослым 2 мл, при тяжелой форме диспноэ – 3 мл, максимально – 4 мл. При астматическом статусе вводят в случае необходимости по 2 мл до 3–4 раз в день. Вводят медленно (не более 1 мл в минуту). Детям внутрь назначают в виде сиропа. (См. также стр. 224).

Побочное действие. Головная боль, беспокойство, тремор, потливость, головокружение. Редко – тошнота, рвота. Увеличение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, желудочковые экстрасистолы и жалобы на боли в области сердца. Эти симптомы исчезают после прекращения лечения. Повышение концентрации глюкозы (сахара) в крови. Этот эффект проявляется сильнее у лиц, страдающих сахарным диабетом. Снижение диуреза, особенно в начальной фазе лечения.

Противопоказания. Тиреотоксикоз; сердечно-сосудистые заболевания, в особенности, тахиаритмия, миокардит, поражения митрального клапана, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелые заболевания почек и печени; закрытоугольная глаукома; тяжелое маточное кровотечение; преждевременное отслоение плаценты; инфекционные поражения эндометрия; повышенная чувствительность к препарату, особенно у больных бронхиальной астмой.

Форма выпуска. В аэрозольной упаковке (по 15 мл) с дозирующим клапаном, регулирующим выделение 0,2 мг гексопреналина сульфата при одном нажатии (общее число доз – около 400); таб. по 0,0005 г; амп. по 2 мл (5 мг); сироп для детей (0,125 мг гексопреналина дигидрохлорида в 1 мерной ложке /5 мл/), во фл. по 150 мл. 0,025 % р-р для ингаляций во фл. по 50 мл.

Условия хранения. Список Б.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum) Синонимы: Вентолин, Волмакс, Саламол, Сальбен, Сальбупарт, Сальтос, Цибутол, Циклокапс.

Фармакологическое действие. Бета₂-адреностимулятор. Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие.

Показания к применению. При бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов. (См. также стр. 359).

Способ применения и дозы. Для купирования начинающегося приступа удушья вдыхают 1–2 дозы аэрозоля. В тяжелых случаях, если через 5 мин после ингаляции первой дозы не наступит ощутимое улучшение дыхания, можно ингалировать еще 2 дозы аэрозоля. Последующие ингаляции производят с промежутками 4–6 ч (не более 6 раз в сутки).

Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке 3–4 раза в день. (См. также стр. 226).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, что и у гексопреналина.

Форма выпуска. В аэрозольных алюминиевых баллонах вместимостью 10 мл, сод. 200 разовых доз по 0,1 мг; таб. по 0,002 или 0,004 г.

Условия хранения. Список Б.

ФЕНОТЕРОЛ (Fenoterolum) Синонимы: Беротек, Партусистен.

Фармакологическое действие. Стимулятор бета₂-адренорецепторов бронхов и матки.

Показания к применению. Лечение бронхиальной астмы. Используют также при спастическом астмоидном бронхите, эмфиземе легких. (См. также стр. 359).

Способ применения и дозы. Аэрозольные баллоны с дозирующим клапаном распыляют при каждом нажатии по 0,2 мг препарата. Для лечения и предупреждения бронхиальной астмы производят по одному вдоху 2–3 раза в день. При недостаточном эффекте через 5 мин ингаляцию повторяют. Следующая ингаляция возможна не ранее чем через 3–5 ч. (См. также стр. 228).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, что и у гексопреналина.

Форма выпуска. Аэрозольный баллон на 15 мл, сод. 300 разовых доз (по 0,2 мг); таб. по 0,005 г; амп. по 0,5 мг для инъекций.

Условия хранения. Список Б.

Адреноблокирующие лекарственные средства

Альфа-адреноблокаторы

– неизбирательные альфа-адреноблокаторы

ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotamine) Синонимы: Дигидроэрготамин мезилат, Дитамин.

Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство: вызывает понижение сосудистого тонуса. Блокирует альфа₁-и альфа₂-адренорецепторы.

Показания к применению. Мигрень, коронароспазм, болезнь Рейно.

Способ применения и дозы. Внутрь по 10–20 капель в ¹/₂ стакана воды 1–3 раза в день.

Побочное действие. При повышенной чувствительности диспептические явления.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушения функции почек, старческий возраст.

Форма выпуска. 0,2 % р-р во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (Dihydroergotoxine)

Фармакологическое действие. Антиадренергическое средство. Вызывает понижение артериального давления и расширение кровеносных сосудов. Блокирует альфа₁– и альфа₂-адренорецепторы.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, спазмы сосудов сетчатки.

Способ применения и дозы. При гипертонической болезни и расстройствах периферического кровообращения начинают с назначения 5 капель препарата внутрь 3 раза в день, затем дозу увеличивают ежедневно по 2–3 капли на прием до 20–40 капель 3 раза в день. Курс лечения при гипертонической болезни продолжается 3–4 мес., при спазмах периферических сосудов – 15–20 дней. При спастической мигрени назначают по 5 капель 3 раза в день в первые дни, затем дозу увеличивают до 20–25 капель 3 раза в день. При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят в/м, под кожу или в/в (капельно) по 1–2 мл инъекционного раствора (1–2 ампулы по 0,3 мг). При эндартериите иногда вводят внутриартериально по 1–2 ампулы (0,3–0,6 мг) в день.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для дигидроэрготамина.

Форма выпуска. Во флаконах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

НИЦЕРГОЛИН (Nicergoline) Синонимы: Нилогрин, Сермион.

Фармакологическое действие. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Кроме того, обладает спазмолитической активностью, особенно в отношении сосудов мозга и периферических сосудов.

Показания к применению. Острые и хронические мозговые сосудистые расстройства (в том числе при церебральном атеросклерозе, последствиях тромбоза сосудов мозга и др.), при мигрени, расстройствах периферического кровообращения (артериопатии конечностей, болезнь Рейно и др.), а также диабетическая ретинопатия, ишемические поражения зрительного нерва, дистрофические заболевания роговицы глаза.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь перед едой в виде таб. по 0,01 г 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 мес. и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). (См. также стр. 188).

Побочное действие. Гипотензия, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или, наоборот, нарушение сна, а также покраснение кожи лица и верхней половины тела, кожный зуд.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. При беременности назначают только в случае крайней необходимости.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г.

Условия хранения. Список Б.

– избирательные альфа₁-адреноблокаторы

ДОКСАЗОЗИН (Doxazosin) Синонимы: Кардура, Камирен, Тонокардин.

Фармакологическое действие. Блокирует альфа, – адренорецепторов.

Показания к применению. Артериальная гипертония.

Способ применения и дозы. Доза препарата колеблется от 0,001 до 0,016 г/сут., средняя составляет 0,002–0,004 г/сут. и принимается однократно в течение дня. В течение первых 1–2-х недель препарат назначают в начальной дозе 0,001 г/сут. Затем доза может быть увеличена до 0,002 г/сут. еще на две недели, при необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 0,004–0,016 г.

Побочное действие. Астения, головокружение, сонливость, тошнота, ринит, отеки. Исключительно в редких случаях недержание мочи.

Противопоказания. Гиперчувствительность к хиназолиновым производным, беременность.

Форма выпуска. Таб. по 1, 2, 4 и 8 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПРАЗОЗИН (Prazosinum) Синонимы: Польпрессин.

Фармакологическое действие. Альфа-адреноблокирующий препарат. Кроме того, угнетает фермент фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов. (См. также стр. 202, 309).

Показания к применению. Артериальная гипертензия любого происхождения, застойная сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. В первые дни принимают по 0,5 мг перед сном. Далее назначают по 1 мг 3–4 раза в день. Постепенно дозы увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкое снижение артериального давления может развиться через 4–8 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять от 3 до 20 мг/сут., чаще она равняется 6-15 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. При назначении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3–5-й день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности к препарату. Это требует увеличения разовой дозы празозина на 1 мг или больше, либо назначения диуретиков. При застойной сердечной недостаточности празозин назначают в дозе 3–20 мг в день в 3–4 приема.

Побочное действие. В течение 1–2 ч после приема первой дозы празозина возможна коллаптоидная реакция с потерей сознания. Во избежание этого осложнения первую дозу принимают перед сном. Возможны также головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, депрессия, сердцебиение, слабость, тошнота, сухость во рту и др.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата. Не назначают беременным и детям.

Форма выпуска. Таб. по 0,001 г и 0,005 г.

Условия хранения. Список Б.

Бета-адреноблокаторы

– неизбирательные бета-адреноблокаторы

АЛЬПРЕНОЛОЛ (Alprenolol)

Фармакологическое действие. Является неселективным бета-адреноблокатором длительного действия.

Показания к применению. Стенокардия, расстройства сердечного ритма, нарушения сердечного ритма, вызванные передозировкой сердечных гликозидов; гипертония.

Способ применения и дозы. При расстройствах сердечного ритма назначают по 50 мг 3–4 раза в день. При необходимости разовую дозу увеличивают до 100–200–400 мг 3–4 раза в день. В качестве поддерживающей дозы принимают по 1 таблетке 3–4 раза в день.

При стенокардии в первую неделю назначают по 1 таблетке 3–4 раза день, затем дозу увеличивают до 2 таблеток 3–4 раза в день. Поддерживающая доза – 2 таблетки 3 раза в день. При гипертонической болезни назначают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером), как правило, сочетая прием альпренолола с приемом мочегонных средств.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 50 и 100 мг; таб. пролонгированного действия по 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)

Фармакологическое действие. Неселективное бета-адреноблокирующее средство. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. (См. также стр. 190).

Показания к применению. Артериальная гипертония, нестабильная стенокардия, профилактика внезапной смерти после инфаркта миокарда, синусовая тахикардия, гиперкинетический синдром, в том числе при гипертиреозе, наджелудочковые нарушения сердечного ритма; желудочковые аритмии, связанные с тахикардией; тремор на фоне приема препаратов лития.

Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе 10 мг; затем дозу постепенно увеличивают на 10 мг, при этом частота сердечных сокращений в положении лежа должна находиться в пределах 50–60 ударов в минуту и не снижаться ниже 45–50 ударов в минуту. Назначают в 2–3 приема перед едой. При стенокардии средняя суточная доза составляет 80–120 мг, при артериальной гипертонии – 60–80 мг, при гиперкинетическом синдроме – 20–40 мг. При лечении тремора суточная доза не должна превышать 30 мг.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 и 0,04 г.

Условия хранения. Список Б.

НАДОЛОЛ (Nadolol)

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета₁– и бета₂-адренорецепторы).

Показания к применению. Препарат обладает антиангинальной активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях). Кроме того, надолол применяют для лечения тахиаритмий, мигрени и для снятия симптомов гипертиреоидизма.

Способ применения и дозы. При ишемической болезни сердца принимают, начиная с 40 мг 1 раз в сутки. Через 3–7 дней можно повысить дозу до 80–160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. При гипертензии назначают по 40–80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1–2 приема). Можно одновременно применять диуретики или вазодилататоры. Для лечения тахиаритмий начинают с 40 мг в день, при необходимости дозу можно увеличивать до 160 мг в день. При появлении брадикардии дозу уменьшают до 40 мг в день. Для лечения мигрени и тиреотоксикоза диапазон доз составляет 40–80-160 мг 1 раз в день. (См. также стр. 171, 191).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 20, 40, 80, 120 и 160 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum) Синонимы: Вискен.

Фармакологическое действие. Неизбирательный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. (См. также стр. 158, 171, 192).

Показания к применению. Как антиаритмическое средство особенно эффективен при предсердных экстрасистолиях; применяют также для купирования приступов желудочковых аритмий.

Способ применения и дозы. В качестве антиангинального и антиаритмического средства назначают внутрь по 0,005 г (5 мг) 3 раза в день, в более тяжелых случаях – по 10 мг 3 раза в день. Принимают внутрь через 30 мин после еды.

При гипертонической болезни назначают, начиная с 5 мг 2-3 раза в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3 приема).

В/в вводят медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02 % раствора) под контролем артериального давления. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15–20 мин.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 5, 10 и 15 мг; таб. пролонгированного действия по 20 мг; р-р для приема внутрь (5 мг в 1 мл); 0,004 % р-р для инъекций в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum) Синонимы: Анаприлин, Индерал, Обзидан.

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор. Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается. Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета₂-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к применению. Для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни. При ишемической болезни сердца пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине. Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения. Как антиаритмическое средство пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий. Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда. При гипертонической болезни назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3–4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40–80 мг в сутки (с промежутками 3–4 дня) до общей дозы 320–480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3–4 приема. В акушерско-гинекологической практике применяют для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки. Назначают для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4–6 раз с промежутками 30 мин (80–120 мг в сутки). В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3–5 дней.

Побочное действие. Возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм, явления депрессии. В связи с блокадой бета₂-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно. При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечнососудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата. При сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атрио-вентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических средств (опасность гипогликемии). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Нельзя принимать одновременно с нейролептиками и анксиолитиками. Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г, 0,04 г и 0,08 г; 0,1 % р-р в амп. по 5 мл; капсулы-депо по 0,08 г.

Условия хранения. Список Б.

ТИМОЛОЛ (Timololum) Синонимы: Арутимол, Глукомол, Ниолол, Окумед, Окурил, Оптимол, Офтенсин.

Фармакологическое действие. Неселективный блокатор бета-адренорецепторов с незначительной симпатомиметической активностью. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление.

Показания к применению. Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмо-тонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Способ применения и дозы. Назначают по 1 капле 0,25 % (или 0,5 %) раствора в больной глаз 1–2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. 0,25 % и 0,5 % р-ры в пластмассовых фл. по 0,5 мл.

Условия хранения. Обычные.

– избирательные (кардиоселективные) бета₁-адреноблокаторы

АТЕНОЛОЛ (Atenolol) Синонимы: Атенолан, Атеносан, Бетакард, Вазкотен, Катенол, Тенолол, Тенормин, Унилок, Ормидол.

Фармакологическое действие. Избирательный (кардиоселективный) бета-адреноблокатор. (См. также стр. 156, 170, 189).

Показания к применению. Артериальная гипертония, стенокардия, синусовая тахикардия.

Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают до 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма назначают в начальной дозе по 50 мг 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза – 200 мг. При гиперкинетическом кардиальном синдроме функционального генеза назначают по 25 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 г.

Условия хранения. Список Б.

АЦЕБУТОЛОЛ (Acebutolol) Синонимы: Ацекор, Сектрал.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета₁-блокатор, обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Отрицательное хронотропное действие менее выражено, чем у пропранолола. Удлиняет время атриовентрикулярной проводимости, увеличивает рефрактерный период атриовентрикулярного соединения; при больших концентрациях замедляет проводимость по системе Гиса-Пуркинье; угнетает автоматизм синусового узла; угнетает проводимость по аномальным путям. (См. также стр. 157, 170).

Показания к применению. Стенокардия напряжения в случае сочетания с артериальной гипертонией; гипертоническая болезнь; аритмии: предсердная тахикардия, пароксизмы суправентрикулярных реципрокных тахикардий, включающих в цепь атриовентрикулярный узел; тахикардия с участием аномальных путей, трепетание и мерцание предсердий (для урежения желудочкового ритма), желудочковая экстрасистолия.

Способ применения и дозы. В/в струйно в дозе 1 мг/кг под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений: сначала ¹/₃ расчетной дозы в течение 5 мин, далее после 5 мин перерыва и хорошей переносимости вводят остальное количество. Внутрь – по 200 мг 2-3 раза в день. Можно комбинировать с диуретиками и празозином.

Побочное действие и противопоказания. См. пропранолол.

Форма выпуска. 0,5 % р-р в амп. по 5 мл; таб. по 200 и 400 мг.

Условия хранения. Список Б.

МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol) Синонимы: Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок, Эмзок.

Фармакологическое действие. Избирательным бета₁-адреноблокатор. По действию близок к атенололу.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, стенокардия, аритмия: суправентрикулярная тахикардия, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия; гипертиреоидизм, для профилактики повторных инфарктов миокарда.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают в дозе 100-200 мг в день в 2–3 приема. В/в (для купирования пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) вводят, начиная с 5 мг (со скоростью 1–2 мг в минуту); после купирования приступа при необходимости вводят повторно с промежутками 5 мин до общей дозы 10–15–20 мг. Поддерживающую терапию проводят назначением препарата внутрь в дозе 200 мг в день (по 50 мг 4 раза в день), причем первую дозу (50 мг) назначают через 15 мин после снятия приступа. (См. также стр. 190).

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у пропранолола.

Форма выпуска. Таб. по 50 и 100 мг; таб. ретард по 200 мг; 1 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

– «гибридные» (бета + альфа) – адреноблокаторы

ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор, оказывающий одновременно альфа₁-адреноблокирующее действие.

Показания к применению. Для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. (См. также стр. 189).

Способ применения и дозы. Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2–3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза – 600–1000 мг в 2–4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день. При гипертонических кризах вводят лабеталол в/в медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50–200 мг.

Побочное действие. Возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Противопоказания. Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой. У больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность ввиду возможности развития бронхоспазма.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 и 0,2 г; 1 % р-р для инъекций в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

Дофаминергические лекарственные средства

БРОМОКРИПТИН (Bromocriptinum) Синонимы: Арбегин, Бромэргон, Парлодел, Серокриптин.

Фармакологическое действие. Специфический агонист дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д₂). В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормонов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина. Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д₂-рецепторов) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает акинезию, вызванную резерпином и нейролептиками. Оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на центральную нервную систему, симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов.

Показания к применению. Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической практике. Кроме того, применяется при болезни Иценко-Кушинга, акромегалии, паркинсонизме. (См. также стр. 361).

Способ применения и дозы. При болезни Иценко-Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таблетки) в день, затем дозу уменьшают до 5–2,5 мг (2–1 таблетка) в день. Через 2–3 нед. назначают поддерживающую терапию – по 2,5 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Курс лечения – 6–8 мес.

При акромегалии назначают по 5–10 мг в день. При необходимости увеличивают суточную дозу до 40–60 мг. В связи с агонистическим действием на Д₂-рецепторы бромокриптин предложен также для применения при паркинсонизме.

Побочное действие. При применении в правильно подобранных дозах обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального давления, побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.

Противопоказания. При гипотензии, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спастических состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Не следует назначать в первые 3 мес. беременности. Женщины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином не допускается применение пероральных контрацептивов. Нельзя одновременно принимать препараты – ингибиторы МАО и препараты, угнетающие функции центральной нервной системы.

Форма выпуска. Таб. по 2,5 мг; капс. по 5 или 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ДОФАМИН (Dophaminum) Синонимы: Допамин, Допмин.

Фармакологическое действие. Оказывает влияние на дофаминовые рецепторы, однако в больших дозах стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов и повышение систолического артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию.

Показания к применению. Шоковые состояния различной этиологии: кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др.

Применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.

Способ применения и дозы. Вводят в/в капельно; 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).

Начальная скорость введения составляет 1–5 мкг/кг в минуту (2–11 капель 0,05 % раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10–25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту). Инфузию производят непрерывно в течение от 2–3 ч до 1–4 дней. Суточная доза достигает 400–800 мг. Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения. При гиповолемическом шоке следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещающих растворов (или крови).

Побочное действие. Превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда. Большие дозы могут вызвать тахикардию и аритмии, почечную вазоконстрикцию. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).

Противопоказания. Тиреотоксикоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, аденома простаты, нарушение ритма сердца.

Форма выпуска. 0,5 % или 4 % р-р в амп. по 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

Симпатолитические лекарственные средства

БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ (Bretylium tosilate) Синонимы:

Бретилий тозилат, Бретилат.

Фармакологическое действие. Симпатолитический эффект связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы. Непосредственно блокирующего влияния на адренорецепторы не оказывает. Обладает антиаритмической активностью, особенно эффективен при аритмиях желудочкового происхождения.

Показания к применению. Желудочковые аритмии: желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особенно при невосприимчивости к другим препаратам). Как антигипертензивное средство в настоящее время используется редко.

Способ применения и дозы. Для купирования приступов аритмии вводят в/в или в/м из расчета 0,1 мл 5 % раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят в/м по 0,5-1 мл 5 % раствора 2–3 раза в день.

Побочное действие. Возможны ортостатическая гипотензия, а также общая слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в икроножных мышцах.

Противопоказания. Острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия, выраженная почечная недостаточность.

Форма выпуска. 5 % р-р в амп. по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения. Список Б.

РЕЗЕРПИН (Reserpinum)

Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное и седативное действие, вызывает некоторое замедление процесса обмена веществ, потенцирует действие снотворных и анальгетиков.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы, протекающие на фоне повышенного артериального давления.

Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии в ранних стадиях назначают резерпин обычно по 0,05–0,1 мг 2-3 раза в день. В одних случаях достаточно продолжать применение препарата в этих дозах, в других – дозу постепенно увеличивают. Обычно во избежание депрессии ограничиваются суточной дозой 0,5 мг, однако при хорошей переносимости ее увеличивают до 1 мг. Если в течение 10–14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют. По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5–0,2–0,1 мг в сутки. При психических заболеваниях резерпин принимают внутрь в первый день от 0,25 до 2 мг, затем дозу повышают до 10–15 мг в сутки. При неврозах назначают в малых дозах, начиная с 0,25 мг 2–3 раза в день до 0,5 мг 3–4 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,002 г (2 мг), суточная – 0,01 г (10 мг). Детям резерпин назначают в дозе от 0,1 до 0,4 мг в сутки (в 2–4 приема) в зависимости от возраста.

Побочное действие. Гиперемия слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспептические расстройства, брадикардия, слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма.

Противопоказания. Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 мг и по 0,25 мг; 0,1 % и 0,25 % р-ры в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

Гистамин и противогистаминные лекарственные средства

Гистаминергические лекарственные средства

БЕТАГИСТИН (Betahistine) Синонимы: Бетасерк.

Фармакологическое действие. Препарат является ингибитором диаминоксидазы – фермента, инактивирующего гистамин. Стабилизируя образующийся в организме гистамин, бетагистин оказывает гистаминоподобное действие.

Показания к применению. Основное применение при болезни Меньера и сходных заболеваниях, сопровождающихся приступами головокружения, шумом в ушах, понижением слуха, тошнотой, рвотой.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь по 1 таблетке (8 мг) 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 6 таблеток в день (в 2–3 приема). Лечение проводят длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Побочное действие. Обычно хорошо переносится. Возможны кожный зуд, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания. Не следует назначать при беременности. С осторожностью принимать при феохромоцитоме, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка.

Форма выпуска. Таб. по 0,008 г.

Условия хранения. Список Б.

ГИСТАМИН (Histaminum)

Фармакологическое действие. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, расширение капилляров и снижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока.

Показания к применению. Полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, боли, вызванные поражением периферических нервов, аллергические заболевания; для диагностики и экспериментальных исследований.

Способ применения и дозы. Внутрикожно, п/к и в/м по 0,1–0,3 мл 0,1 % раствора; для электрофореза – 0,1 % раствор препарата.

Побочное действие. При передозировке и повышенной чувствительности коллапс, шок.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1 % раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б.

Антигистаминные лекарственные средства

АСТЕМИЗОЛ (Astemizole) Синонимы: Гисталонг.

Фармакологическое действие. Блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов.

Показания к применению. Для лечения сезонных ринитов (поллинозов), аллергических конъюнктивитов, кожного зуда и других аллергических явлений.

Способ применения и дозы. Назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 10 мг (0,01 г) 1 раз в день натощак. При необходимости повышают суточную дозу до 30 мг. Максимальный срок приема препарата 7 дней. Детям в возрасте 6–12 лет дают по 5 мг в день (¹/₂ таблетки); при необходимости – до 15 мг в день, максимум в течение 7 дней. Детям до 6 лет – 2 мг (2 мл суспензии) на 10 кг массы тела.

Побочное действие. Побочных эффектов обычно не наблюдается, но возможно повышение аппетита с увеличением массы тела.

Противопоказания. При беременности не назначают.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г; суспензия, сод. в 5 мл (1 ч. л.) 0,005 г препарата, во фл. по 50 мл.

Условия хранения. Список Б.

ДИАЗОЛИН (Diazolinum) Синонимы: Мебгидролин.

Фармакологическое действие. Противогистаминный препарат.

Показания к применению. Различные аллергические заболевания.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по 0,05–0,2 г 1–2 раза в день; детям – по 0,02–0,05 г 1–3 раза в день. Высшая разовая доза – 0,3 г, суточная – 0,6 г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для димедрола.

Форма выпуска. Драже по 0,1 г.

Условия хранения. Список Б.

ДИМЕДРОЛ (Dimedrolum) Синонимы: Дифенгидрамин.

Фармакологическое действие. Оказывает противогистаминное, холинолитическое и седативное действие. Блокирует Н₁-рецепторы.

Показания к применению. Аллергические заболевания (крапивница, сенная лихорадка, аллергический конъюнктивит, отек Квинке и др.), паркинсонизм, хорея, синдром Меньера, в качестве успокаивающего и снотворного средства.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025–0,05 г 1–3 раза в день, в/м и в/в – по 1 – 5 мл 1 % раствора; в виде глазных капель (0,2–0,5 % раствор). Высшая разовая доза внутрь – 0,1 г, суточная – 0,25 г, в/м – 0,05 г и 0,15 г соответственно. Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002–0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005–0,015 г, от 6 до 12 лет – по 0,015–0,03 г на прием. Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1–2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет – по 0,01 г; от 5 до 7 лет – по 0,015 г; 8–14 лет – 0,02 г.

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2–0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1–2 капли 2–3–5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3-10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматитах.

Побочное действие. Возможны сонливость, сухость во рту, в редких случаях – беспокойство, атаксия, головокружение, тошнота, кожная сыпь.

Противопоказания. Беременность, глаукома, задержка мочи, предрасположенность к отекам. С учетом возможного седативного эффекта следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых связана с напряженной физической и психической деятельностью. Во время лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки.

Форма выпуска. Порошок; таб. по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом (для применения в детской практике) по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки с димедролом по 0,05 г; 1 % р-р в амп. и шприц-тюбиках.

Условия хранения. Список Б.

ДИПРАЗИН (Diprazinum) Синонимы: Прометазин, Пипольфен.

Фармакологическое действие. Обладает сильной противогистаминной активностью (более активен, чем димедрол). Блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Оказывает седативное действие.

Показания к применению. Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы, болезнь Меньера и др. Применяют также в хирургии для усиления действия наркотических анальгетиков и местных анестетиков и как один из компонентов литических смесей, применяемых для усиления наркоза.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,025 г 2–3 раза в день, в/м – 1–2 мл 2,5 % раствора, в/в (в составе литических смесей) – до 2 мл 2,5 % раствора.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,075 г, суточная – 0,5 г; в/м: разовая – 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора), суточная – 0,25 г (10 мл 2,5 % раствора).

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для димедрола.

Форма выпуска. Драже по 0,025 г; 2,5 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

СУПРАСТИН (Suprastin) Синонимы: Хлоропирамин.

Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат. Блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы.

Показания к применению. Аллергические заболевания (дерматозы, ринит, конъюнктивит, отек Квинке, начальные стадии бронхиальной астмы и др.).

Способ применения и дозы. Внутрь во время еды по 0,025 г 2-3 раза в день; в тяжелых случаях заболевания – в/м и в/в 1–2 мл 2 % раствора. Детям в зависимости от возраста назначают по ¹/₄– ¹/₃–¹/₂ таблетки 2–3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для димедрола.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 г; 2 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ТАВЕГИЛ (Tavegil) Синонимы: Клемастин.

Фармакологическое действие. Антигистаминный препарат пролонгированного действия. Не вызывает седативного эффекта.

Показания к применению. Аллергические заболевания (вазомоторный ринит, крапивница, аллергические дерматозы и др.).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,001 г 2 раза в день, при необходимости суточную дозу увеличивают до 0,004 г. Детям в возрасте от 6 до 12 лет дают по 0,0005–0,001 г 2 раза в день.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для димедрола.

Форма выпуска. Таб. по 0,001 г; амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЦИПРОГЕПТАДИН (Cyproheptadinum) Синонимы: Перитол.

Фармакологическое действие. Обладает противогистаминной активностью (блокирует Н₁-рецепторы), но вместе с тем является сильным антисеротониновым веществом (уменьшает спазмогенные и другие эффекты, вызываемые серотонином). Обладает также антихолинергической активностью.

Показания к применению. Применяют при аллергических заболеваниях (острой и хронической крапивнице, сывороточной болезни, поллинозах, вазомоторном рините, контактном дерматите, нейродермитах, отеке Квинке, при аллергических реакциях на прием лекарств и др.), а также при мигрени (главным образом в связи с антисеротониновым эффектом), при потере аппетита различной причины (нейрогенная анорексия, хронические заболевания и др.).

Способ применения и дозы. Взрослым по 4 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день, детям – в меньших дозах в соответствии с возрастом. В возрасте от 6 мес. до 2 лет назначают с осторожностью в суточной дозе до 0,4 мг/кг; от 2 до 6 лет – до 6 мг в день (по ¹/₂ таблетки 3 раза в день); от 6 до 14 лет – до 12 мг в день (по 1 таблетке 3 раза в день). Суточные дозы не должны превышать у взрослых 32 мг, у детей 2–6 лет – 8 мг, 6–14 лет – 12 мг.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для димедрола.

Форма выпуска. Таб. по 4 мг; сироп (для детей) во фл. по 100 мл (1 мл – 0,4 мг препарата).

Условия хранения. Список Б.

Серотонин, серотонинергические и антисеротониновые лекарственные средства

Серотонинергические лекарственные средства

СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ (Serotonini adipinas)

Фармакологическое действие. Обладает гемостатическим действием. Способствует повышению стойкости капилляров и уменьшению длительности кровотечения. Оказывает сосудосуживающее действие, может вызвать гиперкоагуляцию за счет увеличения количества тромбоцитов. Кроме того, оказывает специфическое действие на мышцы матки, обусловленное прежде всего возбуждающим влиянием на серотонинчувствительные рецепторы миометрия. В малых дозах снижает исходный тонус миометрия, в больших – оказывает обратное действие.

Показания к применению. Патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом: болезнь Верльгофа, гипо- и апластическая анемия, тромбастения, геморрагический васкулит и др. Также применяют для возбуждения и стимуляции родовой деятельности.

Способ применения и дозы. При геморрагическом синдроме для в/в вливаний разводят 0,005–0,01 г препарата 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят капельно (не более 30 капель в 1 мин). Если после введения 0,005 г нет побочных явлений, то вводят всего 0,01 препарата. Для внутримышечных инъекций 0,005–0,01 г препарата разводят в 5 мл 0,5 % раствора новокаина; вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. В акушерской практике с целью возбуждения или стимуляции родовой деятельности совместно с другими препаратами по схеме 0,02–0,04 г в сутки в/в капельно на 500 мл 5 % раствора глюкозы со скоростью 8–40 капель в 1 мин.

Побочное действие. При быстром введении в вену возможны боли по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение артериального давления, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении. При быстром введении в больших дозах возникает дисбаланс в маточноплацентарной васкуляризации, что приводит к гипоксии плода.

Противопоказания. Гломерулонефрит, хронические нефрозы, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь II–III стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся повышением свертываемости крови.

Форма выпуска. 1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

Антисеротониновые лекарственные средства

КЕТАНСЕРИН (Ketanserinum)

Фармакологическое действие. Является специфическим антагонистом 5-НТ₂-рецепторов; кроме того, оказывает умеренное альфа-адреноблокирующее действие.

В связи с сочетанным влиянием на 5-НТ₂(S₂) – серотониновые и альфа₁-адренергические рецепторы препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и оказывает антигипертензивное действие.

Показания к применению. При лечении артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов, а также при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно и др.). Назначают также при тромбозах: периферических тромбофлебитах, геморроидальном тромбозе и др.

Способ применения и дозы. При гипертонических кризах вводят в/м 10 мг (2 мл 0,5 % раствора) или в/в в дозе 10–30 мг (2-6 мл со скоростью 5 мг в минуту). После разового введения проводят в/в инфузию в дозе 2–6 мг/ч. Внутрь при гипертонической болезни и спазмах периферических сосудов назначают по 20-40 мг 2 раза в день (во время еды). Лицам пожилого возраста по 20 мг 2 раза в день.

Побочное действие. При применении кетансерина следует учитывать возможность резкой гипотензии при парентеральном введении; больной должен в этих случаях находиться в положении лежа.

Противопоказания. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Форма выпуска. Таб. по 20 и 40 мг; 0,5 % р-р ампулах по 2 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЛИЗУРИД (Lysuride)

Фармакологическое действие. Обладает антисеротониновой активностью.

Является также агонистом дофаминовых рецепторов и в этом отношении близок к бромокриптину.

Показания к применению. Для лечения мигрени (главным образом для профилактики приступов). Снижает частоту и интенсивность приступов. В связи с дофаминергической активностью эффективен в определенной степени при паркинсонизме и подобно бромокриптину находит применение для лечения акромегалии и гиперпролактинемического гипогонадизма. (См. также стр. 362).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках по 0,025 мг. При мигрени и аллергических заболеваниях принимают по одной таблетке 2–3 раза в день.

Побочное действие. Могут наблюдаться диспептические явления, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.

Противопоказания. Препарат не оказывает окситоцического действия, тем не менее не рекомендуется назначать его беременным. Не следует также назначать его больным с низким артериальным давлением, при расстройствах периферического кровообращения, ишемической болезни сердца, при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 мг.

Условия хранения. Список Б.

Раздел 3. Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Кардиотонические лекарственные средства

Сердечные гликозиды

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)

Фармакологическое действие. Кардиотонический препарат.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.

Способ применения и дозы. Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают в первые дни по 0,6–1,2 мг в сутки (т. е. суточные дозы иногда могут превышать высшую суточную дозу, предусмотренную Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая доза составляет ¹/₃–¹/₂ суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу – обычно 0,1–0,05 мг (1–¹/₂ таб.) 1–2 раза в сутки или через 1–2-3 дня. У больных с явлениями диспепсии или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят обычно в прямую кишку по 1–2 свечи 1–2 раза в день в течение первых 2–5 дней с последующим уменьшением дозы до 1–2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально. Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая – 0,0005 г (0,5 мг), суточная – 0,001 г (1 мг).

Побочное действие и противопоказания. Аналогичны таковым для дигоксина.

Форма выпуска. Таб. по 0,1 мг; свечи по 0,15 мг.

Условия хранения. Список А.

ДИГОКСИН (Digoxinum) Синонимы: Дилакор, Ланикор.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое средство.

Показания к применению. Недостаточность кровообращения I–III стадии. Для подготовки к операции и родам больных с заболеваниями сердца.

Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках в суточной дозе 1–1,25 мг (4–5 таб.), на 2-й день в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таб.), на 3-й день 0,75 мг в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели электрокардиограммы, дыхания, диуреза. В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5–0,25–0,125 мг (2–1–¹/₂ таб.) в день. Обычно в течение 1–1,5 нед. (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длительного применения. Высшая суточная доза дигоксина для взрослых внутрь – 0,0015 г (1,5 мг). Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно «для насыщения» применяют препарат из расчета 0,05–0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1–2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3–5 дней, или в течение 6–7 дней (медленное «насыщение»). Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25–0,5 мг (1–2 мл 0,025 % раствора); вводят медленно в вену в 10 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1–2 раза в день, в дальнейшем – по 1 разу в день (в течение 4–5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1–2 мл 0,025 % раствора в 100 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20–40 капель в минуту.

Побочное действие. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада и другие нарушения проводимости; нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.); часто наблюдается потеря аппетита, тошнота и рвота, реже – понос и боли в животе. Возможны сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях – ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия; нарушения зрения (в частности, видение окружающих предметов в зелено-желтом спектре). Редко – галлюцинации, психозы, афазия. Возможны кожные аллергические реакции (эритема), тромбоцитопения, мышечные боли, гинекомастия.

Противопоказания. Гликозидная интоксикация. Относительные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада I–II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг и 0,1 мг (для детей); 0,025 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список А.

МЕПРОСЦИЛЛАРИН (Meproscillarin)

Фармакологическое действие. Кардиотонический препарат, получаемый из морского лука.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе и др.), в том числе при наличии нормо- или брадисистолической мерцательной аритмии.

Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза составляет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 4 таблеток в сутки.

Побочное действие и противопоказания. Аналогичны таковым для дигоксина.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг.

Условия хранения. Список Б.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum)

Фармакологическое действие. Аналогичен спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством.

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения I–III стадии, сопровождающаяся тахикардией, тахиаритмией и мерцанием предсердий.

Способ применения и дозы. Внутрь по 15–20 капель 2-3 раза в день; при диспептических явлениях микроклизмы: 20-30 капель в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 25 капель, суточная 75 капель.

Побочное действие. Возможны диспептические явления.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 15 мл.

Условия хранения. Список Б.

МЕДИЛАЗИД (Medilasidum)

Фармакологическое действие. Кардиотонический препарат.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность; постоянная форма мерцательной тахиаритмии, пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Способ применения и дозы. Медилазид назначают внутрь взрослым. Дозу подбирают строго индивидуально. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24–36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8–1,0 мг с последующим добавлением по 0,1–0,15 мг через каждые 5–6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0,1–0,4 мг в сутки). Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые-вторые – третьи сутки в дозе 0,6–0,8 мг (по 0,2 мг 3–4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые – 0,4–0,6 мг (по 0,2 мг 2–3 раза в день). Затем переходят на поддерживающие дозы – по 0,1–0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки). Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0,4–0,6 мг (по 0,2 мг 2–3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,2 мг в сутки). Высшая суточная доза – 1,25 мг.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для дигоксина.

Форма выпуска. Таб. по 0,0001 г.

Условия хранения. Список А.

СТРОФАНТИН К (Strophantinum К)

Фармакологическое действие. Кардиотонический препарат.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность ПБ – III стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.

Способ применения и дозы. Вводят в вену в виде 0,025 % раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина предварительно разводят в 10–20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5–6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.

При невозможности в/в введения иногда строфантин назначают в/м. Для уменьшения болезненности (в/м инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина, а затем через ту же иглу – нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2 % раствора новокаина. При в/м введении дозы увеличивают в ¹/₂ раза.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая – 0,0005 г (0,5 мг), суточная – 0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025 % раствора.

Побочное действие и противопоказания. Аналогичны таковым для дигоксина.

Форма выпуска. 0,025 % р-р для инъекций в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список А.

ЦЕЛАНИД (Celanidum) Синонимы: Ланатозид С.

Фармакологическое действие. Кардиотонический препарат.

Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность кровообращения I, II и III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.

Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках (по 0,25 г) или каплях (0,05 % раствор), а также в/в (0,02 % раствор для инъекций). Для получения быстрого эффекта вводят в/в по 0,2–0,4 мг (1–2 мл 0,02 % раствора) 1–2 раза в сутки. Внутрь принимают, начиная с 0,25–0,5 мг (1–2 таб.) или 10–25 капель 0,05 % раствора 3-4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные Фармакопеей). По достижении терапевтического эффекта (при в/в введении обычно на 2–3-й день, а при приеме внутрь на 3–5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4–0,2 мг (2–1 мл 0,02 % раствора) в/в; 0,5–0,25 мг (2–1 таб.) или 40–20–10 капель 0,05 % раствора внутрь. Для длительной поддерживающей терапии назначают внутрь по ¹/₂ таблетки 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая – 0,0005 г (0,5 мг), суточная – 0,001 г (1 мг); в вену разовая – 0,0004 г (0,4 мг), суточная – 0,0008 г (0,8 мг).

Побочное действие и противопоказания. Аналогичны таковым для дигоксина.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг; 0,02 % р-р в амп. по 1 мл; 0,05 % р-р во фл. по 10 мл.

Условия хранения. Список А.