Kitobni o'qish: «Полный курс за 3 дня. Фармакология»
Тема 1. Фармакология: предмет и задачи. Виды фармакотерапии
1. Введение. Предмет фармакологии, ее история и задачи. Фармакология – это одна из самых древних наук о действии лекарственных веществ на живые организмы и о путях изыскания новых лекарственных средств. Известно, что в Древней Греции (III в. до н. э.) Гиппократ использовал различные лекарственные растения для лечения заболеваний. Во II в. н. э. римский врач Клавдий Гален широко применял в медицинской практике различные вытяжки из лекарственных растений. Известный врач средневековья Абу Али Ибн-Сина (Авиценна) в своих сочинениях упоминает большое количество лекарственных средств растительного происхождения (камфора, препараты белены, ревеня, спорыньи и др.). Парацельс применяет в лечебной практике уже неорганические лекарственные вещества: соединения железа, ртути, свинца, меди, мышьяка, серы, сурьмы.
Постепенно развивались экспериментальные методы исследования, благодаря которым стало возможным получение из растений чистых высококачественных веществ (папаверин, стрихнин и др.) и синтетических соединений. Большое значение имели реформы Петра I, послужившие началу зарождения фармацевтической промышленности в России. В конце XVIII – начале XIX в. появились первые руководства по лекарствоведению, написанные в России Н. М. Максимович-Амбодиком и А. П. Нелюбиным. Развитию фармакологии способствовали достижения химии и физиологии XIX в. Были открыты фармакологические лаборатории. К экспериментальной фармакологии определенный интерес проявляли клиницисты Н. И. Пирогов и А. М. Филомафитский. Они экспериментально изучали действие первых наркотических препаратов – эфира и хлороформа – на организм животных. Огромное значение для развития фармакологии имели исследования И. П. Павлова в области физиологии сердечно-сосудистой системы и его учение об условных рефлексах. Под его руководством и при непосредственном участии в клинике С. П. Боткина были исследованы многие лекарственные растения (горицвет, ландыш, строфант и др.). Кроме того, И. П. Павловым была создана крупная школа отечественных фармакологов. После него кафедру возглавил Н. П. Кравков, и оба они – основоположники современной отечественной фармакологии. Изучая действие лекарственных веществ в условиях искусственно вызванных патологических состояний, Н. П. Кравков создал новое направление в развитии экспериментальной фармакологии. Применение им нелетучих наркотических веществ в качестве базисных наркотиков легло в основу современных принципов обезболивания.
Большой вклад в дальнейшее развитие отечественной фармакологии внесли многие ученики и последователи Н. П. Кравкова: М. П. Николаев, А. И. Кузнецов, Н. В. Вершинин, С. В. Аничков, А. И. Черкес и др. Академики В. В. Закусов, М. Д. Машковский, А. В. Вальдман, профессора Д. А. Харкевич, А. Н. Кудрин создали новые школы и направления отечественной фармакологии и обогатили ее фундаментальными трудами.
2. Клиническая фармакология, ее задачи. Виды фармакотерапии.
Клиническая фармакология – наука, изучающая воздействие лекарственных средств на организм больного человека.
Ее задачи:
1) испытания новых фармакологических средств;
2) разработка методов наиболее эффективного и безопасного применения лекарственных препаратов;
3) клинические исследования и переоценка старых препаратов;
4) информационное обеспечение и консультативная помощь медицинским работникам.
Клиническая фармакология решает вопросы:
1) выбора лекарственного препарата для лечения конкретного больного;
2) определения наиболее рациональных лекарственных форм и режима их применения;
3) определения пути введения лекарственного вещества;
4) наблюдения за действием лекарственного средства;
5) предупреждения и устранения побочных реакций лекарственного вещества.
Клиническая фармакология тесно связана с различными областями медицины и биологии. Фармакодинамика и фармакокинетика являются основными разделами клинической фармакологии.
Фармакодинамика изучает совокупность эффектов лекарственного вещества и механизмов его действия.
Фармакокинетика – пути поступления, распределения, биотрансформации и выведения лекарств из организма человека.
Фармакотерапия – наука об использовании лекарственных веществ с лечебной целью.
Выделяют следующие виды фармакотерапии: этиотропную, патогенетическую, симптоматическую, заместительную и профилактическую.
Этиотропная терапия направлена на устранение причины (этиологию) заболевания.
Патогенетическая направляет действие лекарств на устранение или подавление механизмов развития болезни.
Симптоматическая терапия устраняет или уменьшает отдельные симптомы заболевания.
Заместительная – применяется при недостаточности в организме больного биологически активных веществ: гормонов, ферментов и др.
Профилактическая терапия проводится для предупреждения заболеваний.
Тема 2. Понятие о лекарствах. Лекарственные формы
1. Понятие о лекарствах. Рецепт, правила его оформления.
Лекарство – это вещество, применяемое с целью лечения какого-либо заболевания или для его профилактики.
Лекарственное вещество – это одно или смесь веществ природного или синтетического происхождения.
Лекарственный препарат – это лекарственное средство в готовом для применения виде.
Лекарственная форма– это лекарственное вещество в наиболее удобной для приема больным форме.
Все лекарственные средства подразделяются на три группы:
Список А (Venena – яды).
Список Б (Heroica – сильнодействующие).
Лекарственные препараты, отпускаемые без рецепта врача.
Рецепт – это обращение врача к фармацевту об отпуске больному лекарств с указанием лекарственной формы, дозы и способа применения. Он является медицинским, юридическим и денежным документом в случае бесплатного или льготного отпуска лекарств. Выписывание рецептов и отпуск по ним лекарств осуществляется согласно требованиям федерального закона, постановлений Правительства РФ и приказов:
1) Федерального закона от 8 января 1998 г. № 86-ФЗ «О лекарственных средствах» (с изменениями от 2 января 2000 г;
2) Федерального закона от 8 января 1998 г. № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах»;
3) Постановления Правительства РФ от 5 апреля 1996 г. № 478 «Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств и изделий медицинского назначения, прибыль от реализации которых, полученная предприятиями всех организационно-правовых форм, выпустившими эти лекарственные средства и изделия медицинского назначения, не подлежит налогообложению» (с изменениями от 17 июля 1996 г., 20 мая 1999 г);
4) Приказа Минздрава РФ от 23 августа 1999 г. № 328 «О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)»;
5) Приказа Минздрава России от 12 ноября 1997 г. № 330 «О мерах по улучшению учета, хранения, выписывания и использования наркотических лекарственных средств»;
6) Приказа Министерства здравоохранения и социального развития РФ № 785 от 14 декабря 2005 г. «О порядке отпуска лекарственных средств»;
7) Приказа № 578 от 13.09.2005 г. МЗ и социального развития РФ «Лекарственные средства, отпускаемые без рецепта»;
8) Приказа № 312 от 29.04.2005 г. «О минимальном ассортименте лекарственных средств, необходимых для оказания медицинской помощи»;
9) Приказа МЗ и социального развития РФ № 206 от 16 мая 2003 г. «О внесении изменений и дополнений в приказ МЗ РФ от 23. 08. 1999 г. № 328»;
10) Приказа № 476 от 13 июня 2006 г. «О внесении изменений в приказ № 328 „О рациональном назначении лекарственных средств, правилах выписывания рецептов на них и порядке их отпуска аптечными учреждениями (организациями)“»;
Доза выражается в массовых или объемных единицах десятичной системы и обозначается арабскими цифрами. Число целых граммов отделяется запятой (1,0). Чаще используется: 0,1 – один дециграмм; 0,01 – один сантиграмм; 1,001 – один миллиграмм. Капли, входящие в состав лекарства, обозначаются римской цифрой, перед которой пишется gtts.
Биологические единицы действия в рецепте указывают таким образом: 500 000 ЕД. Жидкие вещества в рецептах указываются в мл (0,1 мл). Рецепт заверяется подписью и личной печатью. В рецепте в обязательном порядке указываются: возраст больного; дата выписки рецепта; фамилия и инициалы больного; фамилия и инициалы врача; порядок оплаты лекарства. Причем льготные рецепты выписываются на специальных бланках, имеющих штамп и печать. На специальных бланках другого образца выписывают также средства из списка наркотических веществ; снотворные; анорексигенные средства. Причем рецепт выписывает сам врач, ставит свою подпись и заверяет личной печатью. Кроме того, его подписывает главный врач или его заместитель, рецепт имеет круглую печать и штамп лечебного учреждения. Такой же порядок прописывания определен и для препаратов-анаболиков, препаратов фенобарбитала, циклодола, эфедрина гидрохлорида, клофелина (глазные капли, ампулы), мази «Сунореф».
На других формах рецептурных бланков прописываются нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты, препараты, содержащие этиловый спирт, и др. Запрещается выписывать амбулаторным больным – эфир для наркоза, хлорэтил, фентанил, сомбревин, кетамин. Рецепт начинается со слова «Recipe» (Rp. – сокращенно), что значит «возьми», затем перечисляются названия и количества выписываемых лекарственных веществ в родительном падеже. Сначала называется основное, затем – вспомогательное.
Далее обозначают необходимую лекарственную форму, например: «Misce ut fiat pulvis» (M.f. pulvis) – «Смешай, чтобы получился порошок». Для дозированных пишут: «Da tales doses numero 10» – «Выдай таких доз числом 10». В конце рецепта после слова «Signa» (S) – «обозначь» на русском или национальном языке – указывают способ употребления лекарства. Рецепт на наркотические средства и ядовитые действителен 5 дней; на спирт этиловый – 10 дней; на все другие – до 2 месяцев со дня выписки. Дозировки лекарственных средств – с учетом возрастных особенностей. Высшие дозы – для взрослых людей старше 25 лет. Старше 60 лет – 1/2 от взрослого возраста. До года – 1/24–1/12 дозы для взрослого.
2. Твердые лекарственные формы к ним относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы и др.
Таблетки (Tabullette, Tab.) получают методом прессования смеси лекарственного и вспомогательного вещества.
Различают простые и сложные по составу:
Rp.: Tab. Analgini 0,5 № 10.
D.S. По 1 таб. 2–3 раза в день.
Rp.: Amidopyrini.
Butadioni aa 0,125.
D.S. № 20 in tab.
S. По 1 таб. 3 раза в сутки (после еды).
Драже (Dragee) изготавливается путем наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы.
Rp.: Nitroxolini 0,05.
D.t.d. № 50 in dragee.
S. По 2 драже 4 раза в день во время еды.
Порошки (Pulveres, Pulv.) предназначены для внутреннего, наружного или инъекционного (после растворения) применения. Различают: недозированные простые и сложные по составу порошки, в том числе и присыпки, и дозированные простые и сложные по составу порошки. Масса дозированного порошка должна составлять 0,1–1,0. При дозе меньше 0,1 к составу добавляют индифферентные вещества, чаще всего сахар (Saccharum). Летучие гигроскопические дозированные порошки отпускают в специальной бумаге (вощеной, парафинированной или пергаментной) и в рецепте указывают: D.t.d. № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).
Rp.: Streptocidi 10,0.
D.S. Для присыпки ран.
Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05.
D.t.d. № 30.
S. По 1 пор. 2 раза в день.
Капсулы (Capsulae) – желатиновые оболочки, в которые включены дозированные порошкообразные, гранулированные, пастообразные, полужидкие и жидкие лекарственные вещества. В зависимости от применения капсулы подразделяются на несколько видов:
1) капсулы для приема внутрь;
2) капсулы для ректального введения;
3) капсулы для вагинального способа введения.
Кроме того, в зависимости от состава желатиновой массы и свойств различают также:
1) capsulae durae operculatae – твердые с крышечкой; причем в зависимости от вместимости изготовляют 8 номеров, от наибольшего 000 до наименьшего № 5;
2) capsulae molles – мягкие, с цельной оболочкой, форма которых может быть цилиндрической, яйцевидной, сферической или сферической с удлиненной шейкой. Сферические с удлиненной шейкой еще называют тубатинами – Tubatinae. Из них легко выдавливается содержимое, поэтому их могут применять даже грудные дети, высасывая содержимое таких капсул;
3) перлы – мягкие капсулы емкостью 0,1–0,2 мл шарообразной или овальной формы.
Rp.: Olei Ricini 1.0.
D.t.d. № 30 in capsules gelatinosis.
S. 15 капсул на прием.
Вообще в последние годы в связи с наличием у этой лекарственной формы многих преимуществ капсулирование лекарственных веществ приобретает все большее значение, особенно из-за появлением лекарственных форм на основе микрокапсул.
Микрокапсулы. Особое место среди лекарственных средств занимают лекарственные препараты с использованием микрокапсул, так как, применяя их, можно получить практически самые разные лекарственные формы.
Микрокапсулы представляют собой мельчайшие частицы твердого, жидкого, а также газообразного вещества, заключенные в оболочку. Размер частиц, заключенных в оболочку, может быть в пределах от 1 до 6500 мкм.
Но наиболее широкое применение в медицине находят микрокапсулы, размеры которых достигают от 100 до 500 мкм. Микрокапсулы, размеры частиц лекарственных веществ которых находятся в пределах от 80 до 200 нм (это размер коллоидных частиц, мицелл), выделяют в особую группу – нанокапсулы. Нанокапсулы обладают способностью высвобождать лекарственное вещество при парентеральном введении, а получают их методом полимеризации.
Форма микрокапсул зависит от состава их содержимого. Если вещество твердое, то капсула имеет овальную или геометрически неправильную форму. Микрокапсулы, содержащие жидкие и газообразные вещества, имеют шарообразную форму. Микрокапсулы применяются для производства разных лекарственных форм как для внутреннего, так и для наружного и парентерального введения.
Лекарственные формы для внутреннего применения на основе микрокапсул
Суспензии
Это взвеси микрокапсул в жидких средах. В качестве жидких сред могут использоваться как сиропы, так и другие растворы. В случае использования сиропов получают корригированные лекарственные формы.
Спансулы
Спансулами называются твердые желатиновые капсулы с крышечкой, которые заполнены микрокапсулами с жировой оболочкой.
С целью пролонгирования действия эти лекарственные вещества помещают в виде смеси микрокапсул с оболочкой разной толщины в желатиновые капсулы. Такой способ изготовления лекарственной формы дает возможность введения в спансулы микрокапсул различных лекарственных веществ, которые могут высвобождаться в разное время и оказывать даже противоположное фармакологическое действие. Например, можно приготовить спансулы, которые вначале будут оказывать снотворное действие, а затем тонизирующее.
Медулы
Медулами называются твердые желатиновые капсулы с крышечкой, заполненные микрокапсулами с пленочкой оболочкой, которые растворяются в зависимости от рН окружающей среды. Эта лекарственная форма обеспечивает действующему веществу локализацию действия и пролонгирование его. К медулам относится и лекарство «Микалит» – пероральная лекарственная форма, обладающая пролонгированным действием, представляющая собой желатиновые капсулы, в которых находятся микрокапсулы лития карбоната с ацетилсалициловым покрытием.
Таблетки типа «ретард»
Получаются в результате прессования микрокапсул, причем в качестве вспомогательных веществ в данном случае используют мягкие жиры, которые предотвращают разрушение оболочек микрокапсул. Используя микрокапсулы с различными видами оболочек, получают пролонгирование действия этих таблеток, а также направленное или локальное действие лекарственных веществ в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Примером таблеток «ретард» являются препараты «Нитронг», «Сустак» и «Сустонит». В этих лекарственных препаратах в течение длительного времени высвобождается постоянное количество действующего вещества на необходимом терапевтическом уровне, и организм пациента не перегружается высокими концентрациями.
Наружные лекарственные формы с микрокапсулами
К ним относятся:
1) мази;
2) пластыри;
3) трансдермальные терапевтические системы (ТТС);
4) другие накожные лекарственные формы.
Лекарственные вещества в этих формах включены в микрокапсулы из определенных полимеров и высвобождаются в зависимости от рН кожи и других показателей, в частности температуры, наличия ферментов, а также других веществ.
А ректальные капсулы, заполненные микрокапсулами, в отличие от обычных суппозиториев, обеспечивая пролонгированный эффект, исключают раздражающее действие лекарственных веществ на слизистую оболочку прямой кишки.
Лекарственные формы с микрокапсулами, изготавливаемые в асептических условиях. К ним относятся глазные пленки из микрокапсул и имплантационные препараты.
Глазные пленки изготавливают из микрокапсул со специальными биополимерами, не раздражающими слизистую глаза. Глазные пленки – это тонкие пластинки эллиптической формы толщиной 0,3–0,5 мм, закладываемые за верхнее веко.
Имплантационные препараты – это лекарственные формы для имплантаций, изготовляемые из биодеструктурирующих полимеров. По мере высвобождения действующих веществ они рассасываются в организме. Примером такого имплантационного препарата может служить лекарственное средство – таблетки «Радотера». После имплантации внутримышечно этот препарат продолжительное время сохраняется в организме пациента, а тетурам, который в нем содержится, оказывает длительное действие. В силу того, что введение и удаление имплантатов требует хирургического вмешательства, в настоящее время этот вид биорастворимых полимеров еще недостаточно используется в фармакотерапии алкоголизма.
Инъекционные лекарственные формы из микрокапсул
Инъекционные лекарственные формы представляют собой микрокапсулы с цитостатиками размером до 200 мкм. Их применяют при лечении злокачественных опухолей с целью их эмболизации Механизм действия подобных средств заключается в том, что сосуды, питающие опухоль, перекрываются, в результате чего исключается доступ крови к опухоли, при этом из микрокапсул постепенно высвобождается лекарственное вещество для лечения этого заболевания.
К этой же группе инъекционных лекарственных форм относятся также нанокапсулы.
Нанокапсулы – это микрокапсулы размером менее 1 мкм, которые вводятся в кровяное русло. Нанокапсулы благодаря клеткам ретикуло-эндотелиальной системы, своеобразным биологическим ситам организма человека, концентрируются в органах, которые богаты этими клетками, оказывая при этом свое пролонгированное действие.
Гранулы (Granulae) – твердые лекарственные формы в виде частиц размером 0,2–0,3 мм, предназначенные для приема внутрь. В состав гранул входят как лекарственные, так и вспомогательные вещества.
Rp.: Granulum – urodani.
S. По 1 ч. л. 4 раза в день (перед едой, в 1/2 стакана воды).
Кроме того, бывают:
1) пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) – специальные твердые лекарственные формы, в которых на полимерной основе содержатся лекарственные вещества;
2) глоссеты (Glossetes) – небольшие таблетки, предназначенные для сублингвального или защечного применения;
3) карамели (Caramela) – готовят в виде конфет с содержанием сахара и патоки. Применяются для лечения заболеваний полости рта;
4) припарки (Cataplasmata) – полутвердые препараты, оказывают противовоспалительное и антисептическое действие;
5) растворимые таблетки (Solvellenae) растворяют в воде. Раствор применяют наружно. Например, таблетки фурациллина.
3. Жидкие лекарственные формы. К ним относятся растворы, галеновые и новогаленовые препараты, дисперсные системы и др.
Растворы (Solutiones, Sol.) получают методом растворения лекарственных веществ в растворителе. Их можно выписывать развернутым, сокращенным или полусокращенным способом. Концентрацию в сокращенном варианте выражают в % или в виде соотношения массы и объема. Различают водные и спиртовые растворы.
Rp.: Natrii bromidi. Rp.: Sol. Ergocalciferoli 3 % – 200 ml spirituosae 0,5 % – 10 ml. D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день. D.S. По 10 кап. 2 раза в день (до еды) (во время еды).
Галеновые препараты – это извлечения из растительного сырья, полученные с помощью нагревания или растворения соответствующих экстрактов. В качестве растворителя используют воду или спирт.
Настои (Infusa, Inf.) и отвары (Decocta, Dec.) являются водными извлечениями из сухих частей лекарственных растений.
Rp.: Inf. herbae Leonuri 15.0:200 ml.
D.S. По 1 ст. л. 1–4 раза в день.
Настойки (Tincturae, T-rae) и экстракты (Extracta, Extr.) – спиртовые (спиртоводные или спиртоэфирные) вытяжки из лекарственного сырья без нагревания.
Rp.: T-rae Leonuri 3 idi 3 % – 200 ml.
T-rae Valerianae 10 ml.
M.D.S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Экстракты (Extractum, Extr.). Различают жидкие, густые и сухие экстракты.
Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml.
D.S. По 40 капель 2 раза в сутки (за 30 мин до еды).
Новогаленовые препараты получают в результате специальной отработки с высокой степенью очистки лекарственных препаратов (Adonisidum).
Дисперсные системы – такие, где дисперсионной средой является жидкость (вода, масло, газ и др.), а дисперсной фазой – нерастворимые мелкие частицы. Это суспензии, аэрозоли, микстуры.
По применению суспензии различают: для внутреннего, наружного (в том числе глазные капли), инъекционного применения для внутримышечного введения.
По характеру отпуска из аптеки суспензии бывают:
1) готовые к применению;
2) в виде гранулированных или лиофилизированных порошков, к которым перед применением прибавляют воду очищенную или для инъекций, либо другую подходящую жидкость в количестве, которое указывается в рецепте.
Аэрозоли. В медицинской практике используют 2 группы аэрозолей:
1) ингаляционные – aerosola interna, в качестве лекарств для внутреннего применения;
2) аэрозоли для наружного применения – aerosola externa.
Ингаляционные аэрозоли содержат около 20 % лекарственных веществ. К ним можно отнести «Каметон» например.
Аэрозоли для наружного применения подразделяются на 3 вида: душирующие (содержат 30–60 % лекарственных веществ), пенные (содержат 70–90 % лекарственных веществ) и пленкообразующие. Душирующие аэрозоли в силу того, что газа в них меньше, чем в ингаляционных аэрозолях, довольно быстро осаждаются и образуют на поверхности жидкую пленку. Весьма перспективны для лечения ран, ожогов и лучевых поражений кожи в форме мази и линимента.
Пенные аэрозоли очень широко используют в проктологии и гинекологии.
Пленкообразующие аэрозоли представляют собой составы, которые при распылении на поверхности кожи образуют быстровысыхающую и плотно прилегающую пленку, непроницаемую для микрооганизмов. Применяют такие аэрозоли для обработки небольших повреждений кожи рук в быту, в хирургической практике для защиты операционных швов и для обеззараживания кожи операционного поля. Примером такого аэрозоля является препарат «Нитазоль», который применяется в гинекологии.
К жидким лекарственным формам относятся также аппликации, бальзамы, коллодии, кремы, лимонады, сиропы.
Аппликации (Applicationes) – жидкие или мазеподобные препараты, применяемые для нанесения на кожу с лечебной целью.
Бальзамы (Balsama) – жидкости, получаемые из растений и обладающие ароматическим запахом, антисептическими и дезодорирующими свойствами.
Rp.: Balsami contra tussim 30 ml.
D.S. По 10 капель 3 раза в день.
Коллодии (Collodia) – растворы нитроцеллюлозы в спирте с эфиром (1:6), содержащие лекарственные вещества. Применяются наружно.
Кремы (Cremores) – полужидкие препараты, содержащие лекарственные средства, масла, жиры и другие вещества, но менее вязкие, чем мази.
Лимонады (Limonata) – сладкого вкуса жидкость или подкисленная, для приема внутрь.
Сиропы (Sirupi) – густоватые прозрачные сладкие жидкости для приема внутрь.
4. Лекарственные формы для инъекций, мягкие лекарственные формы. Лекарственные формы для инъекций включают стерильные водные и масляные растворы. Различают простые и сложные по составу.
Rp.: Sol. Glucosi 5 % – 500 ml. Rp.: Sol.Camphorae oleosae 20 % – 2 ml.
Steril.! D.t.d. № 10 in amp.
D.S. В/в капельно. S. Под кожу 2 мл.
Rp.: Cordiamini 2 ml. Растворы в ампулах.
D.t.d. № 10 in amp.
S. Под кожу по 2 мл 2 раза в сутки.
Мягкие лекарственные формы. К ним относятся мази, пасты, линименты, свечи, пластыри. В качестве формообразующих основ используют жиры и жироподобные вещества, получаемые из нефти, синтетические полимеры. Основы животного происхождения – это свиной жир, ланолин, спермацет, желтый воск, растительные масла, а вещества из нефти – вазелин, вазелиновое масло, нефть (нафталанская) рафинированная и продукты из синтетических веществ (полиэтиленгликоли или полиэтиленоксид).
Мази (Unguenta, Ung.) – мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, используемая для наружного применения и содержащая менее 25 % сухих (порошковых) веществ. Различают простые и сложные по составу, кроме того, подразделяют на официнальные, простые по составу и официнальные, фирменные.
Простая
Rp.: Ung.Tetracyclini hydrochloridi 1 % – 3,0.
D.S. Закладывать за веко 4 раза в день.
Сложная
Rp.: Methyluracili 2,5.
Furacilini 0,1.
Vaselini.
Lanolini aa 25,0.
M.f. ung.
D.S. наносить на рану.
Пасты (Pastae, Past.) содержат не менее 25 % сухих веществ.
Rp.: Pastae Lassari 30,0.
D.S. Наносить на пораженные места.
Линименты (Linimenta, Lin.) – жидкие мази, в которых растворенные вещества равномерно распределены в жидкой мазевой основе. Перед употреблением взбалтывают.
Свечи (суппозитории, Suppositoria, Supp.) – лекарственная форма, твердая при комнатной температуре, но расплавляющаяся при температуре тела. По способу изготовления: аптечные и заводские; по способу применения – ректальные и вагинальные.
Пластыри (Emplastra) – лекарственная форма в виде пластической массы, которая при температуре тела размягчается и прилипает к коже.
Тема 3. Фармакодинамика и фармакокинетика
1. Виды действия лекарственных веществ. Изучением влияния, оказываемого лекарственными веществами на организм, занимается фармакодинамика.
Действие вещества на месте его введения до всасывания в общий кровоток носит название местного действия, при этом реакция организма может развиваться как на месте введения, так и вдали от него (например, местноанестезирующее действие, вяжущий эффект). Действие вещества после всасывания и распределения по организму называется резорбтивным, или общим.
Примером такого воздействия может служить сон, развивающийся после приема снотворных. Под рефлекторным действием понимают тот эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего благодаря воздействию лекарственного вещества на нервные рецепторы на месте введения или после всасывания. Например, при вдыхании нашатырного спирта наблюдается возбуждение дыхания. Различают также прямое и косвенное действие, или первичные и вторичные реакции. Под прямым, или первичным, действием понимают результат непосредственного влияния вещества на органы и ткани. Косвенные, или вторичные, реакции – это ответ организма на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом, но разграничить первичные и вторичные реакции не всегда возможно.
Например, действие наперстянки, являющейся сердечным средством, оказывается первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца, с отеками тканей улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным.
Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными. Имеющие серьезный характер называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени.
Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества (наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии (обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то называется обратимым (например, наркотическое действие), в противном случае называют необратимым (например, прижигающее действие).
2. Пути введения лекарственных веществ. Различают энтеральные и парентеральные.
Энтеральный путь: введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения, сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушения в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень. Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, и пилюль.
Применение под язык (сублингвально): лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, и быстро попадает в ток крови, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально): создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму; неудобства применения; психологические затруднения.
Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.
Внутривенное введение. Вводят лекарственные средства в форме водных растворов. Достоинства: быстрое поступление в кровь; при возникновении побочного эффекта возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, не всасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз; опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.
Внутриартериальное введение. Используется в случаях заболевания некоторых органов (печень, сосуды конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.
Внутримышечное введение. Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ: лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.
Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.
Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.
Интратекальное введение: лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинно мозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.
Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.
Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоко лежащие ткани с помощью гальванического тока.
3. Механизм действия лекарственных средств. В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающийся в изменении скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ:
Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.
Химические механизмы. Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом воздействует на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействует с веществами клеток.
Действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами.
Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах.
Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.
Влияние на активность ферментов связано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.
Физико-химическое действие на мембраны клеток (нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).
Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток. Принцип прямого химического взаимодействия составляет основу антитодной терапии при отравлении химическими веществами.
4. Дозы лекарственных веществ. Значение состояния организма и внешних условий для действия лекарства. Различают пороговые, терапевтические и токсические дозы. Для каждого вещества имеется минимально действующая пороговая доза, ниже которой действие не проявляется. Дозы выше пороговой могут быть использованы для лечебных целей, если они не вызывают явлений отравления. Такие дозы называются терапевтическими. Дозы, вызывающие отравление, называются токсическими; приводящие к смертельному исходу, – летальными (от лат. letum – «смерть»).
Широтой терапевтического действия называют диапазон между пороговой и минимальной токсической дозой. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше опасность возникновения токсических явлений в процессе лечения.
Средние терапевтические дозы – это дозы, применяемые в медицинской практике и дающие хороший терапевтический эффект. Для ядовитых и сильнодействующих средств устанавливаются специальными постановлениями Государственного фармакопейного комитета так называемые высшие терапевтические дозы (разовая и суточная), сокращенно – В.Р.Д. и В.С.Д. Фармацевт не имеет права отпустить лекарство с превышением этих доз без специального указания врача.
При дозировании лекарства необходимо учитывать возраст и вес больного, более точную дозу рассчитывают на 1 кг веса тела. Известно, что чувствительность людей к лекарственным веществам различна. Идиосинкразия – чрезвычайно высокая чувствительность к лекарственным препаратам. Она может быть врожденной или результатом сенсибилизации, т. е. развития резкого повышения чувствительности к препарату в результате его применения.
Имеются большие различия в действии лекарственных препаратов на взрослых и детей (так, женщины более чувствительны к лекарствам, нежели мужчины, особенно во время менструального периода и беременности).
Большое значение имеет конституция человека. Упитанные и спокойные люди в общем лучше переносят большие дозы препарата, чем худощавые и возбудимые. Существенное значение имеет диета. Натощак инсулин действует сильнее, чем после еды. При недостатке в пище витамина С сердечные гликозиды действуют значительно сильнее; белковое голодание резко изменяет реактивность организма к лекарственным веществам. Внешние условия также оказывают существенное влияние на действие лекарственных средств. Так, дезинфицирующие вещества при температуре тела человека действуют на микробы значительно сильнее, чем при комнатной температуре.
Облучение организма изменяет его чувствительность к лекарственным препаратам. Значительные изменения барометрического давления также оказывают влияние, наблюдаются сезонные колебания в действии лекарственных веществ.
5. Всасывание и распределение лекарственных веществ. Всасывание лекарственного вещества – это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не только от путей введения, но и от растворимости лекарственного вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения. Различают ряд последовательных этапов всасывания лекарственных средств через биологические барьеры.
1. Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества, и скорость их всасывания определяется разностью концентрации с внешней и внутренней сторон мембраны.
2. Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах.
3. Фильтрация. Лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах, причем интенсивность зависит от гидростатического и осмотического давления.
4. Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества, перемещающиеся к противоположной стороне мембраны и высвобождающие свое содержимое. Прохождение лекарственных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и ионизацией. Установлено, что при приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции в различных отделах ЖКТ неодинакова. Пройдя через слизистую оболочку желудка и кишечника, вещество поступает в печень, где под действием ее ферментов подвергается значительным изменениям. На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике оказывает влияние рН. Так, в желудке рН 1–3, что способствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в тонкой и толстой кишках рН до 8 – оснований. В то же время в кислой среде желудка некоторые препараты могут разрушаться, например бензилпенициллин. Ферменты ЖКТ инактивируют белки и полипептиды, а соли желчных кислот могут ускорить всасывание лекарств или замедлить его, образуя нерастворимые соединения.
На скорость всасывания в желудке влияют:
1) состав пищи;
2) моторика желудка;
3) интервал времени между едой и приемом препаратов.
После введения в кровеносное русло лекарство распределяется по всем тканям организма, при этом важны:
1) растворимость его в липидах;
2) качество связи с белками плазмы крови;
3) интенсивность регионарного кровотока;
4) другие факторы.
Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в органы и ткани, наиболее активно кровоснабжающиеся (сердце, печень, легкие, почки), а мышцы, слизистые оболочки, жировая ткань и кожные покровы лекарственными веществами насыщаются медленно. Водорастворимые препараты, плохо всасывающиеся в пищеварительной системе, вводятся только парентерально (например, стрептомицин). Жирорастворимые препараты (газообразные анастетики) быстро распределяются по всему организму.
6. Биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике.
Биотрансформация – это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных средств, в процессе которых образуются метаболиты (водорастворимые вещества), легко выводящиеся из организма. Выделяют два типа метаболизма: несинтетический и синтетический, причем несинтетические реакции метаболизма лекарств разделяют на катализируемые ферментами (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные).
Несинтетические реакции – это окисление, восстановление и гидролиз.
В основе синтетических реакций лежит конъюгация лекарственных препаратов с эндогенными субстратами (глицин, сульфаты, вода и др.). Все лекарственные вещества, принимаемые внутрь, проходят через печень, где происходит их дальнейшее превращение. На биотрансформацию влияют характер питания, заболевания печени, половые особенности, возраст и ряд других факторов, причем при поражении печени усиливается токсическое действие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатий.
Выделяют микросомальную и немикросомальную биотрансформацию. Микросомальному преобразованию легче всего подвергаются жирорастворимые вещества. Немикросомальная биотрансформация происходит главным образом в печени. Различают несколько путей выведения (экскреции) лекарственных веществ и их метаболитов из организма. Основные – это выведение с калом и мочой, выдыхаемым воздухом, потовыми, слезными и молочными железами. С мочой лекарственные вещества выводятся путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, при этом имеет значение их реабсорбция в канальцах почек. При почечной недостаточности клубочковая фильтрация снижается, что ведет к увеличению концентрации в крови различных препаратов, поэтому дозу препарата следует снизить. Из печени лекарственные вещества в виде метаболитов или в неизмененном виде поступают в желчь, оттуда выводятся с калом. Под влиянием ферментов и бактериальной микрофлоры ЖКТ лекарственные препараты могут превращаться в другие соединения, вновь доставляемые в печень, где и проходит новый цикл.
Степень выведения лекарственных веществ следует учитывать при лечении больных, страдающих болезнями печени и воспалительными заболеваниями желчных путей. Клинические наблюдения показали, что эффективность и переносимость одних и тех же лекарственных средств у различных больных неодинакова.
Изучением генетических основ чувствительности организма человека к лекарственным веществам и занимается фармакогенетика. Наследственные факторы, определяющие необычные реакции на лекарственные средства, в основном являются биохимическими и выражаются чаще всего недостаточностью ферментов. Атипичные реакции могут проявляться и при наследственных нарушениях обмена веществ. Биотрансформация лекарственных средств в организме человека происходит под влиянием специфических белков (ферментов). Синтез ферментов находится под строгим генетическим контролем. При мутации соответствующих генов возникают наследственные нарушения структуры и свойств ферментов – ферментопатии.
7. Побочное действие лекарственных веществ. Различают следующие виды побочных эффектов и осложнений, вызванных лекарственными средствами:
1) побочные эффекты, связанные с фармакологической активностью лекарственных препаратов;
2) токсические осложнения, обусловленные передозировкой лекарственных веществ;
3) вторичные эффекты, связанные с нарушением иммунобиологических свойств организма (снижение иммунитета, дисбактериоз и др.);
4) аллергические реакции;
5) синдром отмены, возникающий при прекращении приема лекарственного препарата.
Побочное действие лекарственных средств зависит от характера основного заболевания. Системная красная волчанка чаще сопровождается стероидной артериальной гипертонией. Токсические осложнения возникают чаще при назначении препаратов в больших дозах. Однако существуют лекарственные средства, вызывающие токсические реакции при использовании их в средних терапевтических дозах (стрептомицин, канамицин и др.). В ряде случаев вообще невозможно избежать токсических осложнений. Например, цитостатики не только подавляют рост опухолевых клеток, но и угнетают костный мозг и повреждают все быстро делящиеся клетки. Аллергические реакции обусловлены взаимодействием антигена с антителом и не связаны с дозой лекарственных средств.
Различают два типа иммунопатологических реакций, обусловленных лекарственными средствами, такие как:
1) реакция немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, сыпь);
2) реакция замедленного типа (артрит, нефрит, васкулит, лимфаденопатия). Синдром отмены проявляется резким обострением основного заболевания. Так, прекращение приема клофелина при гипертонической болезни может спровоцировать возникновение гипертонического криза.
Многие лекарственные средства вызывают изменения со стороны крови. Гемолитическая анемия встречается при использовании пенициллина, инсулина и других препаратов. Агранулоцитоз чаще развивается при назначении нестероидных противовоспалительных средств (индометацин, бутадион), а также при лечении каптоприлом, цепорином и др. Тромбоцитопения встречается при терапии цитостатиками, рядом антибиотиков, противовоспалительными препаратами. Тромбоз сосудов развивается вследствие приема противозачаточных средств, содержащих эстрогены и гестогены. Очень многие препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ. Так, метотрексат приводит к серьезным повреждениям слизистой оболочки тонкого кишечника. Токсическое действие на печень оказывают цитостатики, некоторые антибиотики, ряд противовоспалительных и обезболивающих средств.
Тема 4. Средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Понятие о наркозе. Средства для наркоза. Средства для наркоза в терапевтических дозах вызывают обратимое угнетение спинно-мозговых рефлексов, утрату сознания, всех видов чувствительности, снижение тонуса скелетной мускулатуры с сохранением деятельности дыхательного и сосудодвигательного центров. Основа действия наркотических средств – процессы, приводящие к нарушению межнейронной синаптической передачи. В зависимости от глубины различают четыре уровня хирургического наркоза.
Первый уровень – легкий наркоз: сознание и восприятие боли отсутствуют, но сильные болевые раздражения могут вызвать ответные двигательные и вегетативные реакции, мышечный тонус снижен, но не утрачен полностью. Этот уровень наркоза не пригоден для крупных хирургических операций без применения дополнительных средств.
Второй уровень – выраженный наркоз: глоточный, гортанный, роговичный и конъюнктивальный рефлексы отсутствуют, глазные яблоки неподвижны, конъюнктива влажна, но слезотечения нет, зрачки сужены, реагируют на свет, рефлексы с брюшины сохранены, мышечный тонус резко снижен, дыхание ровное и глубокое, пульс и артериальное давление близки к норме. Этот наркоз можно использовать для большинства хирургических операций.
Третий уровень – глубокий наркоз: тонус скелетной мускулатуры отсутствует, дыхание приобретает брюшной тип, зрачки слегка расширены и постепенно перестают реагировать на свет, рефлексы с брюшины отсутствуют, роговица сухая, пульс частый, правильный, артериальное давление несколько снижено. На этом уровне наркоза можно проводить любые операции, но его поддержание требует большого опыта и внимания.
Четвертый уровень – передозировка: дыхание становится поверхностным, отмечаются судорожные сокращения диафрагмы, зрачки резко расширены, не реагируют на свет, кожа и слизистые оболочки синюшны, пульс учащен, нитевидный, артериальное давление резко падает.
Стадия бульбарного паралича. Дальнейшее углубление наркоза приводит к остановке дыхания. Деятельность сердца продолжается еще некоторое время после прекращения дыхания. Наконец сердце останавливается и наступает смерть. Средства для наркоза в зависимости от их физико-химических свойств и способов применения делят на ингаляционные и неингаляционные.
К ингаляционным средствам относят летучие жидкости и газообразные вещества.
Неингаляционный наркоз наступает при введении наркотических веществ внутривенным путем, реже – внутримышечным и ректальным. Неингаляционные средства по продолжительности действия подразделяются на:
1) средства короткого действия – пропанид, кетамин;
2) средства средней продолжительности действия – тиопентал-натрий, предион;
3) средства длительного действия – натрия оксибутират.
Основной наркоз может быть однокомпонентным или многокомпонентным. Существует четыре способа использования ингаляционных средств для наркоза:
1) открытый способ с помощью маски Эсмарха;
2) Полуоткрытый метод: сходен с открытым, но при нем не происходит смешивания с парами воздуха. Наблюдается образование небольших количеств СО2;
3) Полузакрытый метод: наркотическая смесь поступает в резервуар дозами по мере ее вдыхания и характеризуется накоплением в резервуаре СО2 и повторным его вдыханием;
4) Закрытый способ требует применения сложной аппаратуры. Используется химическое вещество для нейтрализации СО2, присутствующего во вдыхаемом воздухе.
Средства для ингаляционного наркоза
Эфир для наркоза (Aether pro narcosi, диэтиловый эфир)
Показания. Хирургические вмешательства, длительное обезболивание.
В настоящее время используется крайне редко.
Фторотан (Phtorothanum), синонимы: Halothanum, Narcotan
Мощное наркотическое средство при различных хирургических вмешательствах, диагностических исследованиях, в стоматологии.
Способ применения. В смеси с кислородом с помощью наркозных препаратов (для вводного наркоза 3–4 объемных % во вдыхаемой смеси, для поддержания хирургической стадии – 0,5–1,5 объемных %).
Побочное действие. Гипотермия, гипотония, брадикардия, фибрилляция желудочков, тошнота, рвота, головная боль.
Противопоказания. Феохромоцитома, выраженный гипертиреоз, нарушения функции печени, гипотония, нарушения ритма сердца, беременность 1 триместр, применение во время родов.
Форма выпуска. Во флаконах по 50 мл.
Азота закись (Nitrogenium oxydulatum)
Глубокого наркоза не вызывает.
Показания. Обезболивание родов. Малые хирургические вмешательства.
Способ применения. Вдыхание закиси азота производится с помощью маски или интубации в смеси с кислородом (азота закиси 70–50 % и кислорода соответственно 30–50 %).
Побочное действие. Отрицательное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, печень, почки незначительно. Редко – тошнота и рвота.
Противопоказания. Заболевания нервной системы, хронический алкоголизм, острое алкогольное опьянение.
Форма выпуска. Металлические баллоны емкостью 1,0 под давлением 50 атмосфер. Хранение при комнатной температуре вдали от огня.
Средства для неингаляционного наркоза
Тиопентал-натрий (Thiopentalum-natrium)
Оказывает снотворное, а в больших дозах наркотическое действие.
Показания для вводного наркоза, при эндоскопических исследованиях, небольших по объему хирургических процедурах.
Способ применения: внутривенно в виде 2–2,5 %-ного раствора (детям, ослабленным больным – 1 %-ный раствор).
Побочное действие. Ларингоспазм, гипотония, угнетение дыхания и сердечной деятельности.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, бронхиальная астма, гипотония, гиповолемия, лихорадочные состояния, воспалительные заболевания носоглотки.
Форма выпуска. Во флаконах по 1 г, в упаковках № 10.
Калипсол (Calypsol)
Обладает быстрым, выраженным, но непродолжительным действием.
Показания: вводный и базисный наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, инструментальных исследованиях.
Способ применения. Вводят внутривенно, внутримышечно, в индивидуальных дозах.
Побочное действие. Повышение АД, учащение пульса, нарушение дыхания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение сознания.
Противопоказания. Эклампсия, артериальная гипертония, нарушение мозгового кровообращения.
Форма выпуска. 5 %-ный раствор по 10 мл во фл.
Бриетал (Brietal)
Для внутривенного наркоза ультракороткого действия.
Показания. Вводный наркоз, наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, в диагностических целях.
Способ применения. Для внутривенного и струйного введения применяют 1 %-ный раствор препарата; для капельной инъекции – 0,2 %-ный раствор. Средняя доза для взрослых – 1–1,5 мг/кг.
Побочное действие. Гипотония, тахикардия, кашель, ларингоспазм, головная боль, возбуждение, тошнота и рвота, аллергические реакции.
Противопоказания. Тяжелые поражения печени, повышенная чувствительность к барбитуратам.
Форма выпуска. Во флаконах по 100 мг и 500 мг сухого вещества для внутривенного введения.
Сомбревин (Sombrevin)
Анестетик очень короткого действия.
Показания. Кратковременный и вводный наркоз.
Способ применения. Внутривенно быстро: 5 %-ный раствор (5–10 мг/кг); истощенным больным пожилого возраста и детям – 2,5 %-ный раствор. Хирургическая стадия наркоза продолжается 5–7 мин с последующим быстрым пробуждением.
Побочное действие. Гиперемия и болезненность по ходу вены на месте инъекции; иногда – тошнота и рвота.
Противопоказания. Шок, гемолитическая желтуха, тяжелое нарушение функции почек, печени, тяжелые заболевания сердца, артериальная гипертония.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 5 %-ного раствора № 5. Список Б.
Диприван (Diprivan), Propofol
Обладает коротким действием, вызывает быстрое наступление медикаментозного сна в течение примерно 30 с.
Показания. Вводная анестезия, поддержание анестезии, обеспечение седативного эффекта у больных, которым проводят искусственную вентиляцию легких.
Способ применения. Для вводной анестезии – по 4 мл (40 мг) каждые 10 с до появления клинических признаков наркоза. Поддержание адекватной анестезии обеспечивается скоростью введения в пределах 4–12 мг/кг/ч. Детям вводят препарат со скоростью 9–15 мг/кг/ч.
Побочное действие. Гипотензия, в период выхода из наркоза – тошнота, рвота, головная боль, бронхоспазм, мышечные подергивания.
Противопоказания. Аллергическая реакция на диприван в анамнезе.
Форма выпуска. Водная изотоническая эмульсия типа «масло в воде» для внутривенного введения, белого цвета, по 10 мг в 1 мл действующего вещества.
Тема 5. Снотворные средства
Снотворные средства — это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы:
1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.);
3) препараты пиридинового ряда (ивадал);
4) препараты пирролонового ряда (имован);
5) производные этаноламина (донормил).
Производные барбитуровой кислоты.
Облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность «быстрого» сна. После пробуждения – сонливость, разбитость, нарушение координации движений. При длительном применении – развитие психической и физической зависимости.
Препараты:
Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
Оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.
Показания. Нарушения сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.
Способ применения. По 0,05–0,1 г за 1 ч до сна.
Побочное действие. Головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Порошок, таблетки № 6 по 0,05 г, по 0,1 г; по 0,005 г для детей. Список Б.
Этаминал-натрий (Aethaminalum-natrium)
Снотворное средство.
Показания. Нарушения сна.
Способ применения. Внутрь 0,1–0,2 г, детям 0,01–0,1 г, per rectum 0,2–0,3 г, внутривенно 5–10 мл раствора. В.Р.Д. – 0,3 г, В.С.Д. – 0,6 г.
Противопоказания. Заболевания почек и печени с нарушениями их функций.
Форма выпуска. Порошок. Список Б.
Препараты бензодиазепинового ряда.
Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др.
Оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие.
Показания. Нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства.
Способ применения. Разовая доза для взрослых 0,005–0,01 г, максимальная разовая доза – 0,02 г за 30 мин до сна. Курс лечения – 30–45 дней.
Побочное действие. Сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко – кожный зуд, тошнота.
Противопоказания. Миастения, беременность; противопоказан водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 20 и по 0,01 № 10. Список Б.
Рогипнол (Rohypnol)
Активное вещество – флунитразепам. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений.
Показания. Расстройства сна.
Способ применения. Внутрь по 0,5–1 мг непосредственно перед сном, больным с продолжительными расстройствами сна – 1–2 мг.
Побочное действие. Повышенная утомляемость, головная боль, мышечная слабость, парастезии, выраженные нарушения функции печени, почек, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 1 мг № 20; раствор для инъекций в 1 мл по 2 мг флунитразепама.
Хальцион (Halcion)
Способ применения. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Взрослым начальная доза внутрь – 250 мкг раз в сутки перед сном. Максимальная доза – 1 мг. Курс лечения – от 4 дней до 3 месяцев.
Побочное действие. Сонливость, оглушенность, нарушение координации движений, головокружение, атаксия.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мкг № 30.
Снотворные средства пиридинового, пирролонового ряда и производные этаноламина
1. Препараты пиридинового ряда.
Ивадал (Ivadal)
Укорачивает время засыпания, улучшает качество сна.
Способ применения. Внутрь по 10 мг, непосредственно перед сном, в случае необходимости дозу можно увеличить до 15–20 мг. Курс лечения – не более 4 недель.
Побочное действие. Боли в животе, тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, нарушение памяти, головная боль.
Противопоказания. Возраст до 15 лет, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 20.
2. Препараты пирролонового ряда.
Имован (Imovan)
Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя качество сна. При расстройствах сна внутрь 7,5 мг перед сном, но можно до 15 мг.
Побочное действие. Металлический привкус во рту, спутанное сознание, подавленное настроение, головокружение, нарушение координации движений.
Противопоказания. Выраженная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 7,5 мг № 20.
3. Производные этаноламина.
Донормил (Donormyl)
Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна.
Способ применения. При расстройствах сна, бессоннице внутрь по 15 мг за 15–30 мин до сна, растворив таблетку в половине стакана воды. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 30 мг.
Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания.
Противопоказания. Глаукома, аденома предстательной железы, период лактации, возраст до 15 лет.
Форма выпуска. Таблетки по 0,15 мг № 20.
Тема 6. Психотропные препараты
1. Психотропные препараты. Общая характеристика. Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти препараты в основном для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний.
Классификация психотропных препаратов:
1) Нейролептики;
2) Анксиолитические седативные средства;
3) Антидепрессанты;
4) Психостимуляторы;
5) Психодислептики;
С практической точки зрения препараты делят на следующие группы:
1) нейролептики;
2) транквилизаторы;
3) седативные средства;
4) антидепрессанты;
5) психостимуляторы.
Нейролептики, или антипсихотические средства
От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект на больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным действием не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты.
Производные фенотиазина
Нейролептики этой группы в зависимости от особенностей их химического строения делят на три группы:
1) алифатические производные – аминазин, тизерцин и др.;
2) пиперазиновые производные – этаперазин, трифтазин и др.;
3) производные пиперидина – тиоридазин (сонапакс), неулептил и др.
Аминазин (Aminazinum)
Обладает выраженным седативным, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным действием, усиливает действие снотворных, обезболивающих.
Способ применения. Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением. Внутрь после еды по 0,025–0,05 г 1–3 раза в день. Внутримышечно по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. Внутривенно 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы), медленно – при психомоторном возбуждении. Дозы для детей – индивидуально.
Побочное действие. Гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г № 30; по 0,05 г № 30; таблетки по 0,01 г № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.
Тизерцин (Tisercin)
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Внутрь по 0,025–0,4 г в сутки; внутримышечно по 2–4 мл 2,5 %-ного раствора; при необходимости – до 0,5–0,75 г.
Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.
Противопоказания. Болезни печени, кроветворной системы, гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum)
Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.
Показания. Неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением. При неукротимой рвоте и икоте, при рвоте беременных, в дерматологии при кожном зуде.
Способ применения. Внутрь в виде таблеток после еды. Впервые принимающим нейролептики – дозы 0,004–0,01 г 1–2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть 30–40 мг. Курс лечения – от 1 до 4 месяцев. Поддерживающая терапия – 0,01–0,06 в сутки.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у аминазина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 г; 0,006 г и 0,01 г № 50, № 100, № 250. Список Б.
Модитен, Фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum)
По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие умеренно выражено. По влиянию на бред и галлюцинации менее активен, чем трифтазин.
Показания. Разные формы шизофрении, депрессивно-ипохондрические состояния. Малые дозы – при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением.
Способ применения. Внутрь, начиная с 0,001–0,002 г в день и постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). Поддерживающая терапия – 1–5 мг в сутки; внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного раствора), увеличивая до 10 мг в сутки.
Побочное действие. Судорожные реакции, экстрапирамидные расстройства, аллергические явления.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25 %-ного раствора. Список Б.
Модитен-депо, Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate)
Сильный нейролептик, обладающий пролонгированным действием, препарат после однократной внутримышечной инъекции действует в зависимости от дозы до 1–2 недель и более.
Показания. Такое же, что и у модитена, но наиболее эффективен при неврозоподобных и галлюцинаторных расстройствах. Особенно удобен, когда затруднено назначение нейролептиков в обычной форме.
Способ применения. Внутримышечно по 12,5–25 мг, а иногда 50 мг; 0,5–2 мл 2,5 %-ного раствора раз в 1–3 недели.
Побочное действие. Паркинсонизм, акатизия, тремор пальцев рук. Для предупреждения и купирования этих явлений – циклодол или другие противопаркинсонические препараты.
Противопоказания. Те же, что и у Людитена-Фторферазаниа Форма выпуска. В ампулах по 1 мл 2,5 %-ный раствор в масле (25 мг в 1 ампуле.).
Стелазин (Stelazine)
Активное нейролептическое средство.
Применение. Шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
Способ применения. Внутрь по 0,005 г с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 в день (средняя терапевтическая доза 0,03–0,05 г/сут); внутримышечно – 1–2 мл 0,2 %-ного раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства, вегетативные нарушения, в отдельных случаях – токсический гепатит, агранулоцитоз и аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, беременность.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 г и 0,01 г № 50; ампулы по 10 мл 0,2 %-ного раствора № 10 и 0,5 %-ного раствора № 12.
Производные бутирофенона Галоперидол (Haloperidol)
Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.
Показания. Шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии, в комплексной терапии; как противорвотное при рвоте различного происхождения (внутрь до еды или внутримышечно).
Способ применения. Внутрь по 0,002–0,003 г в день (после еды), внутримышечно и внутривенно – по 0,4–1 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства. Сонливость.
Противопоказания. Заболевания ЦНС, депрессия, нарушение сердечной проводимости, заболевания печени и почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0015 г и по 0,005 г № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; флаконы по 10 мл 0,02 %-ного раствора. Список Б.
Дроперидол (Droperidolum)
Нейролептик, оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект, обладает сильной каталептической активностью.
Показания. Психомоторное возбуждение, галлюцинации, купирование гипертонических кризов; в анестезиологии, в сочетании с анальгетиком фентанилом для премедикации, в процессе самой операции и после. Внутримышечно за 30–60 мин для премедикации и нейролептанальгезии, до операции в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл 0,25 %-ного раствора) вместе с 0,05–0,1 мг (1–2 мл 0,005 %-ного раствора) фентанила или 20 мг (1–2 %-ного раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 %-ного раствора) атропина. Применяют только в условиях стационара.
Побочное действие. Возможно понижение артериального давления и угнетение дыхания.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, нарушение проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 0,25 %-ного раствора (12,5 мг или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Список А.
Производные тиоксантена Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.
Показания. Депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушения сна, соматические заболевания с неврозоподобными рассройствами, кожный зуд. Внутрь по 0,025–0,05 г 3–4 раза в день, при необходимости 0,6 г/сут с постепенным снижением дозы.
Побочное действие. Гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушения зрения, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания. Отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.
Производные бензамидного ряда Просульпин (Prosulpin)
Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект. Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.
Показания. Психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.
Способ применения. Внутрь 200–600 мг/сут (в 2–3 приема). Максимальная суточная доза – 2 г.
Побочное действие. Головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.
Противопоказания. Феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мг № 30.
Препараты бензодиазепинового ряда Лепонекс (Leponex)
Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.
У этого препарата отсутствуют экстрапирамидные побочные явления, свойственные другим нейролептикам. Он не вызывает также столь сильного общего угнетения, как нейролептики группы алифатических фенотиазинов.
Показания. Шизофрения, маниакальный синдром в рамках маниакально-депрессивного психоза, аффективная напряженность и расстройство настроения, психопатия у возбужденных больных.
Способ применения. Внутрь, средняя доза составляет 300 мг в сутки, в несколько приемов; максимальная – 600 мг/сут; поддерживающая – 150–300 мг/сут.
Побочное действие. Сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.
Противопоказания. Агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг и по 100 мг № 50; ампулы по 2 мл по 50 мг в растворе для инъекций № 50.
Транквилизаторы (анксполитики)
Транквилизаторы – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения. Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе. Применяются в лечении невротических и пограничных состояний, нарушений сна, болезней сердечно-сосудистой системы. Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не снижающие внимание и работоспособность, получили название дневных транквилизаторов.
Препараты бензодиазепинового ряда
Сибазон (Sibazonum), синонимы: диазепам, седуксен
Обладает выраженным транквилизирующим действием, относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.
Показания. При невротических и неврозоподобных состояниях; для нормализации сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии, синдрома абстиненции при алкоголизме; для предоперационной подготовки больных; при зудящих дерматозах; как успокаивающее и снотворное при язвенной болезни.
Способ применения. Внутрь, начиная с дозы 0,0025–0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей – 0,002–0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.
Побочное действие. Сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 г № 20. Список Б.
Ксанакс (Xanax)
Активное вещество – алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.
Показания. Состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний.
Способ применения. Внутрь при состояниях тревоги по 250 мкг 3 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза – 500 мкг—4 мг в сутки в несколько приемов. При депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мкг, 500 мкг, 1 мг, 2 мг, 3 мг № 30.
Транксен (Tranzene)
Активное вещество – дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Показания: Такое же; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Способ применения. Внутрь, в дозе 25–100 мг/сут.
Побочное действие. Сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.
Противопоказания. Дыхательная недостаточность, беременность.
Форма выпуска. Капсулы по 5 и 10 мг № 30.
Феназепам (Phenazepanum)
Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.
Показания. Такое же.
Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г 2–3 раза в сутки, до 0,002–0,005 г.
Побочное действие. Такое же.
Противопоказания. Тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотоворными.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.
Хлозепид (Chlozepidum), или элениум
Это первый представитель транквилизаторов в этой группе. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Оказывает также умеренный снотворный эффект, причем проявляется он при непрерывном применении только в первые 3–5 дней. Для него характерно подавлять чувство тревоги, страха, напряжения при невротических состояниях. Но антипсихотическим действием не обладает.
Показания. Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной разражительностью, бессонницей. Кроме того, может применяться при органных неврозах, мигрени, при климактерических расстройствах и при заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Назначается также при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом. В психиатрии: при лечении шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Способ применения. Дозу подбирают индивидуально. Обычно назначают внутрь, начиная с 5–10 мг в день, при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5–10 мг в день.
Побочное действие. Легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо, сонливость. В начале лечения в отдельных случаях – возбуждение.
Противопоказания. Острые заболевания почек и печени, тяжелая миастения, беременность, а также тем лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. Несовместим с алкоголем.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50. Список Б.
Нозепам (Nozepamum), синонимы: тазепам, оксазепам
По сравнению с сибазоном или седуксеном оказывает менее резкое действие, несколько менее токсичен. Оказывает менее выраженный миорелаксантный эффект и обладает слабыми противосудорожными свойствами. Иногда лучше переносится, чем хлозепид и седуксен.
Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния. Внутрь после еды. Начальная доза 5–10 мг, суточная доза от 30 до 90 мг.
Побочное действие. При применении препарата в больших дозах возможны сонливость, мышечная слабость, вялость, пошатывание при ходьбе.
Противопоказания. Такие же, как и при применении препарата Элениум.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 № 50. Список Б.
Мезапам (Mezapamum), синоним рудотель
Используется в качестве «дневного» транквилизатора. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом.
Способ применения. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005 г, вечером по 0,01 г. Максимальная доза 0,06–0,07 г.
Противопоказания. Такие же, как и у других препаратов этой группы.
2. Седативные (успокаивающие) средства
Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказывающие регулирующее влияние на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum)
Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.
Показания. Неврастения, истерии, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Внутрь (до еды) в растворах (микстурах). Доза для взрослых – от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.
Побочное действие. Бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае показано большое количество натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки). Необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Форма выпуска. Порошок, из которого готовят растворы и микстуры.
Бромкамфора (Bromcamphora)
Показания к применению. Такие же, как у натрия бромида. Кроме того, препарат улучшает сердечную деятельность.
Форма выпуска. Порошки и таблетки по 0,15 и 0,25 г.
Препараты, содержащие барбитураты
Беллоид (Belloid)
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Показания. Расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность.
Способ применения. Внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук.
Беллатаминал (Bellataminalum)
Показания. Так же, как беллоид, кроме того, беллатаминал эффективен при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания. Беременность, глаукома.
Седативные средства растительного происхождения
Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Va lerianae)
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.
Применение. Повышенная нервная возбудимость, бессонница, неврозы сердечно-сосудистой системы, спазмы желудочно-кишечного тракта.
Способ применения. Внутрь настой из 20 г корня на 200 мл по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойка на 70 %-ном спирте во флаконе по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02–0,04 г на прием.
Форма выпуска. Корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах – по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках – по 0,02 г № 10 и № 50.
К этой группе относятся также препараты:
• трава пустырника (Herba Leonuri);
• трава пассифлоры (Herba Passiflorae);
• настойка пиона (Tinctura Paeoniae).
Применяются так же.
Фитопрепараты комбинированного действия
Ново-пассит (Novo-Passit)
Комбинированный препарат, состоящий из комлекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.
Показания. Легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением.
Способ применения. Внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно – до 10 мл в сутки.
Побочное действие. Головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.
Противопоказания. Миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Раствор по 100 мл во флаконе.
Фитосед по 100 мл.
Применение такое же.
Корвалол (Corvalolum)
Препарат аналогичен импортному валокардину (Valocardinum). Оба относятся к группе комбинированных препаратов. В валокардин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной, сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокардин действует сильнее.
Показания. Неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы.
Способ применения. Внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.
Побочное действие. В отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение; при уменьшении дозы эти явления проходят.
Форма выпуска. Корвалол – по 15 мл; валокардин – по 20 и 50 мл. во флаконах.
Валокормид (Valocormidum)
Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.
Показания такое же, как у корвалола. Побочное действие и противопоказания такие же, как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.
К группе седативных средств относятся и препараты магния сульфата.
Магния сульфат (Magnesii sulfas)
Выпускается в виде порошка и в виде 25 %-ного раствора в ампулах по 5 и 10 мл.
При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
Применение. Как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное. Для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.
Антидепрессанты
Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Антидепрессанты подразделяются на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.
3. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты
Имизин (Imizinum), синоним: Melipramin
Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов-нейромедиаторов.
Показания. При депрессивных состояниях различной этиологии, детям иногда при нейрогенном энурезе.
Способ применения. Внутрь, начиная с 0,075–0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. Поддерживающая терапия – 0,025 г 1–4 раза в день. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят внутримышечно по 2 мл 1,25 %-ного раствора 1–2–3 раза в сутки. В.Р.Д. внутрь – 0,1 г, В.С.Д. – 0,3 г; внутремышечная разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.
Побочное действие. Головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.
Противопоказания. Ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы. Осторожно при эпилепсии, при беременности в I триместре. Острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и ампулы по 2 мл 1,25 %-ного раствора. Список Б.
Амитриптилин (Amitriptylinum)
По строению и действию близок к имизину, но обладает значительной холинолитической активностью. Оказывает сильное тимолептическое действие, которое сочетается с выраженным седативным эффектом. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, которая может наблюдаться при применении антидепрессантов-стимуляторов, например имизина. Этот препарат переносится лучше, чем имизин. Благодаря наличию седативного эффекта он не нарушает сон и его можно назначать на протяжении всего дня, в том числе и перед сном.
Показания. Эндогенные депрессии.
Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. При тяжелых депрессиях – до 300 мг и более в сутки. Назначают также внутривенно и внутримышечно.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, парестезии, тремор рук, аллергические реакции. Также возможны нарушения середечного ритма.
Противопоказания. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря. Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы.
Форма выпуска. Драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10; в 1 мл – 10 мг активного вещества.
Мапротилин (Maprotilinum), синоним: Ludiomil
Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями.
Применение. Депрессии различной этиологии. Внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг/сут. При внутривенном капельном введении суточная доза 25–150 мг.
Побочное действие. Такое же, как у имизина и амитриптилина.
Противопоказания. Такие же, как у имизина и амитриптилина.
Форма выпуска. Драже по 10 мг, 25 мг, 50 мг № 50; ампулы по 2 мл № 10.
Ингибиторы моноаминооксидазы
Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние делятся на ингибиторы неизбирательного и избирательного действия (типа А).
Аурорикс (Aurorix)
Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.
Показания. Депрессивные синдромы.
Способ применения. Внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг/сут.
Побочное действие. Головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.
Противопоказания. Детский возраст, острые случаи спутанности сознания.
Форма выпуска. Таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Флуоксетин (Fluozetine)
Показания. Депрессии различного генеза, навязчивые мысли.
Способ применения. Внутрь по 1 капсуле (20 мг/сут) в первой половине дня. Максимальная суточная доза – не более 80 мг.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у других антидепрессантов.
Форма выпуска. Капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и № 28.
Комбинированные и переходные антидепрессанты Амиксид (Amixid)
Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.
Показания. Депрессии различного генеза с тревожным синдромом.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости до 6 таблеток в сутки.
Побочное действие. Такое же, как и у других антидепрессантов.
Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда; одновременный прием ингибиторов МАО.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке № 100.
Гептрал (Heptral)
Антидепрессант и гепатопротектор.
Показания. Депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.
Способ применения. Средние дозы – 1200–1600 мг/сут; внутривенно капельно или внутримышечно 200–400 мг. Курс лечения – 2–3 недели.
Побочное действие. Неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушения сна.
Форма выпуска. Таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.
4. Нормотимические средства (препараты лития)
Препараты лития обладают способностью предупреждать развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия этих препаратов основан на торможении трансмембранного переноса ионов натрия, в результате чего обеспечивается стабилизация мембраны нервной клетки и повышается ее возбудимость. Литий, ускоряя метаболизм норадреналина и снижая уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Лития карбонат (Lithii carbonas)
Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм.
Способ применения. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда – до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают. Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами. Необходимо контролировать водно-солевой баланс.
Побочное действие. Возможнs временное увеличение массы тела, повышенная жажда.
Противопоказания. Нарушения функции почек, сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 10.
Контемнол (Contemnol)
Применение. Маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень.
Способ применения. Средняя доза внутрь – 1 г/сут в 1 прием утром или 1–2 г/сут.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у препарата лития. Форма выпуска. Таблетки «Ретард» по 500 мг № 100.
Тема 7. Средства, стимулирующие центральную нервную систему (психостимуляторы)
1. Средства, стимулирующие центральную нервную систему.
Подразделяются на следующие группы:
1) психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма. Подразделяются на две подгруппы. К первой относятся: кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстро наступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен;
2) Аналептические средства, возбуждающие в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфора. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр;
3) Средства, действующие преимущественно на спинной мозг. Основным представителем этой группы является стрихнин.
Имеется еще одна группа разных растительных средств, оказывающих возбуждающее влияние на ЦНС. Это плоды лимонника, корень женьшеня, пантокрин и др.
1. Психомоторные стимуляторы
Кофеин (Coffeinum)
Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности.
Показания. Отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности.
Способ применения. Внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день. В.Р.Д. – 0,3 г; В.С.Д. – 1 г.
Побочное действие. При длительном применении – уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливость, депрессии; снижение артериального давления.
Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома.
Форма выпуска. Порошок. Список Б.
Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas)
Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г № 5; ампулы 10 % и 20 %-ного раствора по 1 мл и 2 мл.
2. Ноотропные средства
Активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний.
Пирацетам (Pyracetanum), синоним: Nootrohinum
Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в нем улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия.
Применение. Хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях внутримышечно или внутривенно 2–6 г/сут. Хронические состояния – по 1,02–2,04 г, иногда до 3,2 г/сут в 3–4 приема.
Побочное действие. Повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспептические явления.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация.
Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г № 60; таблетки по 0,2 г № 60; ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10.
Аминалон (Aminalonum)
Синтетический аналог – ГАМК.
Показания. Сосудистые заболевания головного мозга, хроническая церебрально-сосудистая недостаточность с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью. Назначают также после инсульта и травм мозга с целью повышения двигательной и психической активности больных. Препарат эффективен и при эндогенных депрессиях с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной деятельности. Может применяться также при алкогольных энцефалопатиях, алкогольных полиневритах и слабоумии. Кроме того, используется для лечения симптомокомплекса укачивания.
Способ применения. Внутрь до еды в зависимости от характера и тяжести заболевания по 0,5–1,25 г 3 раза в день, суточная доза – 1,5–3 г.
Побочное действие. Нарушения сна, ощущение жара, колебания артериального давления.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 100.
Церебролизин (Cerebrolysinum)
Ноотропное средство. Представляет собой комплекс пептидов, полученных из головного мозга свиней. Способствует улучшению обмена веществ в мозговой ткани.
Показания. Заболевания ЦНС, травмы мозга, ослабление памяти, слабоумие.
Способ применения. Внутримышечно по 1–2 мл через день. Курс лечения – 30–40 инъекций. При внутривенном введении – 10–60 мл.
Противопоказания. Острая почечная недостаточность, эпилептический статус.
Форма выпуска В ампулах по 1 мл № 10 и по 5 мл № 5.
Пиридитол (Pyriditolum), синоним: Encefabol Препарат проявляет элементы психотропной активности, которые обычно свойственны антидепрессантам, имеющим седативное действие. Усиливает эффекты фенамина, но уменьшает спонтанную двигательную активность. Пролонгирует снотворное действие барбитуратов, а также усиливает их противосудорожное действие.
Показания. В комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, при астенических состояниях, адинамии. Назначают также при энцефалопатиях сосудистой и травматической, нарушениях мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе и мигрени. У детей: при задержке психического развития, олигофрении и энцефалопатиях.
Способ применения. Внутрь через 15–30 мин после еды по 0,1–0,3 г 2–3 раза в день, детям – по 0,05–0,1 г. Суточная доза: взрослым – 0,2–0,6 г, детям – 0,05–0,3 г. Первые 10 дней – меньшие дозы, при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают.
Курс лечения – 1–3 месяца у взрослых (до 6–8 месяцев), у детей – от 2 недель до 3 месяцев. Повторно при необходимости: после 1–6-месячного перерыва, у детей – через 3–6 месяцев.
Побочное действие. Головная боль, бессонница, тошнота, раздражительность. У детей возможно психомоторное возбуждение и нарушение сна, в таких случаях дозу уменьшают.
Противопоказания. Выраженное психомоторное возбуждение, эпилепсия, повышенная судорожная готовность. Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05, 0,1 и 0,2 г, покрытые оболочкой, № 60. Препарат «Энцефабол» выпускается в драже по 0,1 г № 60 и в виде сиропа (в чайной ложке, в 5 мл – 0,1 г действующего вещества).
Фенибут (Phenibutum)
Препарат обладает транквилизирующей активностью, способностью уменьшать напряженность, тревогу и страх. Усиливает действие наркотических, снотворных средств, а также нейролептиков, но противосудорожной активностью не обладает.
Показания. Неврозы, психопатические состояния. Назначают в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством.
Способ применения. Внутрь до еды, начиная с 0,25, увеличивая до 0,5 г, с повышением при хорошей переносимости до 0,75 г взрослым. Детям – в зависимости от возраста. Максимальная разовая доза взрослым – 0,75 г, лицам старше 60 лет – 0,3 г, детям до 8 лет – 0,15 г, от 8 до 14 лет – 0,4 г. Курс лечения – 4–6 недель. Можно сочетать с другими психотропными препаратами.
Побочное действие. При передозировке при первых приемах может наблюдаться сонливость.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г № 50.
К этой группе относятся также препараты: пикамилон (Picamylon), вазобрал (Vazobralum), инстенон (Instenon), билобил (Bilobyl), танакан (Tanacan).
Танакан и билобил – препараты из растения гингко билоба. Действие и применение этих препаратов такие же.
Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)
По строению и действию близок к ГАМК, усиливает действие наркотических и анальгезирующих веществ.
Показания. Как неингаляционное наркотическое средство для однокомпонентного наркоза; для вводного и базисного наркоза; у лиц пожилого возраста; для уменьшения невротических реакций и улучшения сна.
Способ применения. Внутривенно вводят из расчета 70–120 мг на 1 кг массы тела, ослабленным больным – 50–70 мг/кг. Растворяют в 20 мл 5 %-ного (иногда 40 %-ного) раствора глюкозы. Вводят медленно (1–2 мл в минуту). Внутримышечно вводят в дозе 120–150 мг/кг или в дозе 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.
Побочное действие. При быстром внутревенном введении возможны двигательное возбуждение, судорожные подергивания конечностей и языка, иногда рвота, при передозировке – остановка дыхания. При длительном применении – гипокалиемия.
Противопоказания. Гипокалиемия, миастения, токсикозы беременности, неврозы, глаукома.
Форма выпуска. Ампулы по 10 мл 20 %-ного раствора. Список Б.
3. Аналептики Кордиамин (Cordiaminum)
Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры.
Показания. Острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние.
Способ применения. Внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: подкожно, внутримышечно, внутривенно медленно вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день, детям в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции – новокаин.
В.Р.Д. – 2 мл (60 капель), В.С.Д – 6 мл (180 капель); подкожно: разовая – 2 мл, суточная – 6 мл.
Форма выпуска. В ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконах по 15 мл. Список Б.
Камфора (Camphora)
Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию.
Показания. Острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами.
Способ применения. Подкожно по 1–5 мл 20 % масленного раствора, внутрь по 0,1–0,2 г растертой камфоры на 1 прием.
Побочное действие. Возможно образование инфильтрата.
Противопоказания. Эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.
Форма выпуска. Препараты:
1) раствор камфоры в масле 20 %-ный для инъекций;
2) масло камфорное для наружного применения – 10 %-ный раствор камфоры в подсолнечном масле (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum);
3) мазь камфорная (Ung. Camphoratum). Применяют при мышечных болях и ревматизме;
4) спирт камфорный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл. Применяют для растираний.
Сульфокамфокаин (Sulfocamphocainum 10 % pro injectionibus)
Комплексное соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина. По действию близок к камфоре, но не вызывает образования инфильтратов.
Применяют в основном при острой сердечной и дыхательной недостаточности, при кардиогенном шоке.
Противопоказан при идиосинкрозии к новокаину, при гипотонии.
Форма выпуска. В ампулах по 2 мл 10 %-ный раствор № 10.
К этой группе относятся также следующие препараты.
Цититон (Cytitonum) и Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum)
Применяют как дыхательные аналептики.
Табекс (Tabex) используют для облегчения отвыкания от курения. Назначают по таблетке 5 раз в день с дальнейшим уменьшением дозы по 1–2 таб. в день. Курс лечения – 20–25 дней. Список Б.
Разные средства, оказывающие возбуждающее влияние на ЦНС
Корень женьшеня (Radix Ginseng)
Тонизирующее средство.
Показания. Гипотония, усталость, переутомление, неврастения.
Способ применения. По 15–20 капель 2 раза в день, в первой половине дня.
Противопоказания. Бессонница, повышенная раздражительность, гипертония.
Форма выпуска. Настойка на 70 %-ном спирте по 50 мл.
К этой группе также относятся:
• Настойка лимонника (Tinctura Schzandrae)
• Экстракт родиолы жидкой (Extractum Rhodiolae fluidum)
• Настойка заманихи (Tinctura Echinopanacis)
• Настойка аралии (Tinctura Araliae); Сапарал (Saparalum)
Содержит сумму аммонийных солей тритерпеновых гликозидов аралозидов, получаемых из корней аралии маньчжурской.
• Экстракт левзеи жидкий (Extractum Leuzeae carthamoidis fluidum)
• Экстракт элеутерококка (Extractum Eleutherococci fluidum)
Показания. Как общеукрепляющее и тонизирующее средство, стимулятор ЦНС.
Экстракт элеутерококка применяют также при явлениях астении, акинето-гипотоническом синдроме.
Способ применения. Вначале 10 кап. 2–3 раза в день, затем до 30–40 кап. Курс лечения 1–2 месяца.
• Пантокрин (Pantocrinum)
Жидкий экстракт из рогов марала, изюбра и пятнистого оленя.
Применяется как стимулятор ЦНС по 30–40 капель в день, подкожно 1–2 раза в день. Курс лечения – 2–3 недели.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца, стенокардия, повышенная свертываемость крови, тяжелые формы нефрита, диарея. Список Б.
Тема 8. Противосудорожные (противоэпилептические) средства
Это лекарственные препараты, предупреждающие или прекращающие развитие судорог разного генеза и разной степени выраженности. В группу противосудорожных средств входят и противоэпилептические средства. Действие последних основано на подавлении возбудимости нейронов эпилептического очага или на торможении иррадиации патологической импульсации с эпилептогенного очага на другие отделы мозга. Противоэпилептические средства уменьшают частоту и силу припадков, замедляют процесс деградации психики. Отмена этих препаратов должна производиться постепенно. Наиболее распространенным средством является фенобарбитал, обладающий сильной противосудорожной активностью и одновременно сильным седативным действием.
1. Средства при больших судорожных припадках
Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
Назначается в субснотворных дозах. Это средство мы рассматривали ранее в группе снотворных средств.
Дифенин (Dipheninum)
Оказывает выраженное противосудорожное действие.
Показания. Эпилепсия, в основном большие судорожные припадки.
Способ применения. Внутрь после еды 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.
Побочное действие. Атаксия, тремор, дизартрия, нистагм, боль в глазах, раздражительность, кожные высыпания, желудочно-кишечные расстройства.
Противопоказания. Болезни печени, почек, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,117 № 10.
Тегретол (Tegretol), синонимы: Carbamazepinum, Finlepsin
Противоэпилептическое средство.
Показания. Эпилепсия с большими судорожными припадками.
Способ применения. Средняя доза в начале лечения – 200 мг 1–2 раза в сутки, в дальнейшем – до 400 мг 2–3 раза в сутки.
Побочное действие. Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, сонливость, атаксия, нарушение зрения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 200 и 400 мг № 30.
Гексамедин (Hexamedinum)
По химическому строению близок к фенобарбиталу, однако имеющаяся химическая модификация молекулы этого вещества обеспечивает гексамедину сильное противосудорожное действие, но без выраженного снотворного эффекта.
Показания. Большие судорожные припадки.
Способ применения. Внутрь после еды: начальная суточная доза – от 0,125 г (в 1–2 приема) до 0,5–1,0 г в день с постепенным увеличением. В.Р.Д. – 0,75 г, В.С.Д. – 2 г.
Побочное действие. Возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия и тошнота – обычно в первые дни лечения.
Если самостоятельно не проходит, то дозу препарата постепенно уменьшают либо после отмены через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. При длительном приеме возможны нервные и психические расстройства, гематологические осложнения.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, кроветворной системы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г № 50. Список Б.
Бензонал (Benzonalum)
С химической точки зрения этот препарат – модифицированная молекула фенобарбитала. Обладает таким же действием, как и фенобарбитал, но не вызывает выраженной сонливости.
Показания. Такое же, как у фенобарбитала и гексамедина. Используется в сочетании с гексамедином, карбамазепином, дифенином и другими препаратами этого ряда для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у предыдущих препаратов.
К этой группе препаратов относятся также:
Хлоракон (Chloraconum), Клоназепам (Clonazepanum), синоним: Antelepsin
Способ применения. Разовая доза для взрослых 0,1–0,2 г, суточная – 0,8–0,12 г, для детей разовая – 0,02–0,2 г, суточная – 0,15–0,6 г.
Применение, противопоказания такие же, как и у предыдущих лекарственных средств, описанных выше.
2. Средства при малых приступах эпилепсии
Суксилеп (Suxilep)
Противосудорожное средство.
Показания. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки.
Способ применения. Внутрь по 0,25 г 4–6 раз в сутки.
Побочное действие. Диспепсия, головная боль, головокружение, лейкопения.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 100.
Депакин (Depacine), синонимы: вальпроевая кислота, вальпроат натрия (Acidum valpricum, Natrium valproicum)
Противосудорожный препарат.
Показания. Малые эпилептические припадки.
Способ применения. По 20–30 %-ного мг/кг в сутки; при необходимости – до 200 мг/сут, через 3–4 дня. Максимальная суточная доза – 50 мг/кг/сут.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, атаксия, тремор, аллергические реакции.
Форма выпуска. Таблетки по 300 мг № 100.
Тема 9. Средства для лечения паркинсонизма
Препараты этой группы ослабляют или ликвидируют симптомы болезни Паркинсона и других заболеваний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов головного мозга. Лечение основано на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическим и холинергическим процессами в экстрамидной системе.
По клиническому воздействию различают следующие средства:
1) препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга;
2) противопаркинсонические холинолитические препараты;
3) средства для лечения спастичности.
1. Препараты, влияющие на дофаминергические системы мозга
Леводопа (Levodopa)
Образуется в организме из аминокислоты тирозина и является предшественником адренергических медиаторов дофамина, норадреналина и адреналина, устраняет или уменьшает акинезию и ригидность.
Применение. Болезнь Паркинсона, паркинсонизм.
Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 0,25 г, с увеличением дозы до 4–6 г в 3–4 приема.
В.С.Д. – 8 г. Во время лечения нельзя принимать витамин В6.
Побочное действие. Тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор.
Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца, заболевания крови, узкоугольная глаукома, ингибиторы МАО, с осторожностью больным бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и неврозах, больным, перенесшим в прошлом инфаркт миокарда.
Форма выпуска. Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г № 100.
Наком (Nacom)
Комбинированный препарат из этой же группы, состоящий из 0,25 г леводопы и 25 мг карбидопы, у которого побочные эффекты уменьшены, а лечебное действие усилено.
2. Противопаркинсонические холинолитические препараты
Циклодол (Cyclodolum)
Холиноблокатор с выраженными центральными (н-холинорецепторы) и периферическими (м-холинорецепторы) холиноблокирующими свойствами.
Показания. Паркинсонизм различной этиологии.
Способ применения. Внутрь по 0,001–0,002 г в сутки, возможно увеличение до 0,002–0,004 г в сутки.
Побочное действие. Сухость во рту, нарушения зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение.
Противопоказания. Беременность, глаукома, аденома предстательной железы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,002 г № 50. Список А.
3. Средства для лечения спастичности
Мидокалм (Mydocalm)
Подавляет полисинаптические спинно-мозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.
Применение. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства; в качестве вспомогательного средства в лечении паркинсонизма.
Способ применения. Внутрь по 0,05 г 3 раза в сутки с постепенным увеличением дозы до 0,45 г/сут, внутримышечно по 1 мл 10 %-ного раствора 2 раза в сутки, внутривенно по 1 мл в сутки.
Побочное действие. Головная боль, раздражительность, нарушения сна.
Противопоказания. Миастения, детский возраст до 3 месяцев.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 № 30, ампулы по 1 мл 10 %-ного раствора № 5.
Тема 10. Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты оксинамы и золота
1. Анальгезирующие средства. Наркотические анальгетики
Анальгезирующие средства – это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:
1. Наркотические анальгетики.
2. Ненаркотические анальгетики.
Наркотические анальгетики – это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия – связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферических тканей, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказывают специфическое влияние на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.
Препараты наркотических анальгетиков.
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum)
Активный анальгетик.
Показания. Боль различной этиологии.
Способ применения. Внутрь по 0,01–0,02 г; подкожно – по 1 мл 1 %-ного раствора. В.Р.Д. – 0,02 г, В.С.Д. – 0,05 г.
Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания.
Противопоказания. Дыхательная недостаточность; возможность развития наркомании.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.
Промедол (Promedolum)
Синтетический препарат, близок к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.
Показания. Боль различной этиологии.
Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,025–0,05 г на прием.
Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора.
Омнопон (Omnoponum)
Смесь алкалоидов опия, в том числе 50 % морфина.
Показания, побочное действие, противопоказания такие же, как и для морфина.
Способ применения. Подкожно по 1 мл 1 %-ного или 2 %-ного раствора; внутрь по 0,01–0,02 г.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 1 %-ного и 2 %-ного раствора № 10. Список А.
Валорон (Valoron), синоним: Tilidinum
Синтетический заменитель морфина центрального действия.
Показания. Выраженный болевой синдром различного генеза.
Способ применения. В капсулах по 50–100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.
Побочное действие. Головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.
Противопоказания. Наркотическая зависимость, лактация.
Форма выпуска. Капсулы по 50 мг № 10 и 20.
К этой группе относятся еще и следующие препараты:
Кодеин (Codeinum), кодеина фосфат (Codeini Phosphas)
Оба препарата применяются для успокоения кашля.
Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum)
В основном в офтальмологии – в виде глазных капель и мази. Список А.
Фентанил (Phentanylum)
Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.
Показания. Для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.
Способ применения. Внутримышечно или внутривенно по 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости введение повторяют каждые 20–40 мин.
Побочное действие. Возможно угнетение дыхания, устраняемое внутривенным введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.
Противопоказания. Операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.
Форма выпуска. Ампулы по 2–5 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.
Антагонисты наркотических анальгетиков
Налорфина гидрохлорид (Nalorphini hydrochloridum)
Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.
Показания. Как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков.
Способ применения. Вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Взрослым – 0,005–0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).
Побочное действие. Большие дозы – тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов приступ явлений абстиненции.
Форма выпуска. Порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.
Налоксон (Naloxone)
Антагонист наркотических средств.
Показания. Острые отравления опиоидными анальгетиками.
Способ применения. Вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно по 1 мл, в котором содержится 0,4 мг налоксона; при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.
Побочное действие. Тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.
Форма выпуска. Раствор для инъекций по 1 мл (0,4 мг налоксона).
2. Ненаркотические анальгетики. Производные пирозолона и пара-аминофенола
Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта заключается в угнетении синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушении проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.
Производные пирозолона. Среди препаратов этой группы известны: бутадион (Butadinum), анальгин (Analginum), амидопирин (Amidopyrinum), антипирин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) и тандедрил (Tandedril). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.
Анальгин (Analginum)
Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Показания. Боли различного происхождения, ревматизм, хорея. По 0,25–0,5 г 2–3 раза в день внутрь; при ревматизме 0,5–1,0 г 3 раза в день. Внутримышечно по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.
Побочное действие. Возможны аллергические реакции и анафилактический шок.
Форма выпуска. Таблетки по 0,5 г № 10; порошок; ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора.
Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов:
• Бенальгин (Benalginum)
• Беллалгин (Bellalginum)
• Темпальгин (Tempalginum)
• Анапирин (Anapyrinum)
• Пентальгин (Pentalginum)
• Бутадион (Butadionum)
Показания, как у анальгина.
Способ применения. Внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.
Побочное действие. Тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.
Противопоказания. Болезни печени и почек, кроветворных органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмия и недостаточность кровообращения II–III стадии.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г № 10; мазь 20 г в тубе.
Производные пара-аминофенола
К ним относятся препараты:
Фенацетин (Phenacetinum), парацетамол (Paracetamolum).
Широко применяется парацетамол. Фенацетин в чистом виде практически не используется, а применяется в смеси с другими средствами.
Препараты, содержащие фенацетин: седальгин, цитрамон.
Парацетамол (Paracetamolum), синонимы: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum
Жаропонижающее и болеутоляющее.
Показания как у других препаратов.
Способ применения. По 0,2–0,4 г на прием.
Побочное действие. Нефротоксичен.
Противопоказан при заболеваниях почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г № 10.
3. Нестероидные противовоспалительные средства
Механизм действия: оказывает нормализующее влияние на повышенную проницаемость капилляров и на процессы микроциркуляции, таким образом, уменьшая энергетическое обеспечение биохимических процессов, играющих роль в воспалении.
К этой группе относятся ацетилсалициловая кислота, или аспирин; салициламид.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) (Acidum acetylsalicylicum, Aspyrinum)
Фармакологическое действие и показания такие же, как у других анальгетиков, но еще обладает антиагрегантным действием, поэтому используется и для профилактики тромбозов и эмболий.
Способ применения. По 0,5–1,0 г 3–4 раза в день после еды; для профилактики тромбозов 125–300 мг в день.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, боли в области желудка, анемия, ульцерогенное действие.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 100, 300 и 500 мг № 10 и № 100.
Комбинированные препараты с аспирином:
• Алка-Прим
• Алка-Зельтцер
• Аспирин Упса с витамином С
• Аскофен
• Цитрамон
• Седальгин
4. Производные индолуксусной кислоты
Эта группа представлена препаратами:
• Индометацин (метиндол)
• Толектин
• Клинорил
Индометацин (Indometacinum), синоним: Metindolum
Блокирует синтез простагландинов и миграцию лейкоцитов в область воспаления. Обладает жаропонижающим, анальгетическим и противовоспалительным эффектом.
Показания. Ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии.
Способ применения. Внутрь после еды по 25 мг 2–3 раза в день. Мазь наносят на участки 2 раза в день.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли в области желудка.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение процессов кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г № 30; мазь 10 % в тубах по 40 г; ректальные свечи по 50 мг и 100 мг № 10.
Производные фенилуксусной кислоты
Диклофенак-натрий (Diclofenac-natrium)
Оказывает сильное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Показания. Ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов.
Способ применения. Внутрь по 25 мг 2–3 раза в день после еды, затем дозу увеличивают до 100–150 мг в день. Внутримышечно не более 2 ампул в течение суток.
Побочное действие и противопоказания. Как у индометацина.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг № 30 и № 10; раствор для инъекций – 3 мл в ампуле № 5, 1 мл содержит 25 мг активного вещества.
5. Нестероидные препараты – производные пропионовой кислоты, антраниловой и оксинамы
Механизм действия производных пропионовой кислоты основан на процессах, подавляющих синтез простагландинов.
К производным пропионовой кислоты относятся:
1) ибупрофен (Ibuprofenum);
2) кетопрофен (Cetoprofen);
3) фенопрофен (Phenoprofen);
4) напроксен (Naproxen).
Ибупрофен (Ibuprofenum)
Фармакологическое действие, показания к применению, побочное действие и противопоказания такие же, как у индометацина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2, № 100.
Производные антраниловой кислоты
Флуфенамовая кислота (арлеор) и ее алюминиевая соль (опирин) мефенаминовая кислота (понстан, понстил)
Нифлумовая кислота (дональгин)
Механизм действия: разобщение окислительного фосфорилирования и угнетение активности лизосомных ферментов.
Дональгин (Donalgin)
Нестероидный противовоспалительный препарат. Активное вещество – нифлумовая кислота.
Показания. Ревматизм, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, воспалительные заболевания ЛОР-органов.
Способ применения. Внутрь после еды по 250 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1 г в день, поддерживающая доза – 250–500 мг в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у индометацина.
Форма выпуска. Капсулы по 250 мг № 30.
Кислота мефенамовая (Acidum mefenamicum)
По анальгезирующей активности равноценна бутадиону и превосходит салицилаты, а по жаропонижающему действию равна этим препаратам.
Показания, побочное действие и противопоказания: свойственные препаратам этой группы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 и 0,5 г № 50.
6. Оксинамы и препараты с выраженным анальгетическим эффектом
Оксинамы – это новый класс неспецифических противовоспалительных средств, обладающих выраженным противовоспалительным действием.
К ним относятся:
• Лорноксикам (Lornoxycam) (ксефокам) (Xenofocam)
• Мелоксикам (Meloxycam) (мовалис) (Movalis)
• Пироксикам (Piroxicam) (хотемин, толдин, эразон, роксикам, фелден); теноксикам (табитал, теноктил)
Пироксикам (Piroxicam)
Неспецифическое противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием, обладает также жаропонижающим действием.
Показания, побочное действие и противопоказания такие же, как у других нестероидных препаратов, кроме того, еще вызывает депрессию и сонливость.
Форма выпуска. Капсулы по 10 и 20 мг № 20.
Торадол (Toradol), синоним: Ketanov
По своим обезболивающим свойствам приближается к опиодным препаратам.
Показания. Кратковременное купирование сильных болей, требующих обезболивания, по интенсивности аналогично применению препаратов группы морфина и его заменителей.
Способ применения. Внутрь по 10 мг однократно, при необходимости каждые 6 ч; внутримышечно и внутривенно вводят в дозе 10–30 мг однократно. При многоразовом применении – не более 5 суток.
Побочное действие. Боли в животе, диспепсия, нарушение зрения, головокружение, нарушения сна, брадикардия, гипертония, изменения со стороны крови.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, состояния с высоким риском кровотечения.
Форма выпуска. Таблетки по 10 мг № 10; ампулы с содержанием действующего вещества в 1 мл 30 мг № 5.
7. Препараты золота
Механизм противовоспалительного действия препаратов золота обусловлен их иммуномодулирующими свойствами.
К ним относятся:
• Кризанол (Chrysanolum)
• Ауронофин (Auronofin)
• Тауредон (Tauredon)
Кризанол
Содержит от 33,5 до 35 % золота.
Показания. Ревматоидный артрит.
Способ применения. Внутримышечно раз в неделю. Разовая доза – 1 мл 5 %-ной взвеси (17 мг золота металла). Курс лечения – 58–60 инъекций.
Побочное действие. Дерматиты, диарея, снижение уровня гемоглобина, альбуминурия, гематурия, лейкопения.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, системная красная волчанка, лихорадка, суставно-висцеральные и септические формы ревматоидного артрита.
Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 5 %-ной взвеси № 25.
Ауронофин (Auronofin)
Препарат, содержащий золото, для приема внутрь. Оказывает противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.
Показания. Ревматоидный артрит.
Способ применения. Внутрь взрослым по 6 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Доза у детей – 150 мкг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза для детей – 6 мг.
Побочное действие. Диарея, боль в желудке, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, беременность, лактация.
Форма выпуска. Таблетки по 3 мг № 30.
Тауредон (Tauredon)
Содержание золота около 46 %. Активное вещество – натрия ауротиомалат. Вызывает торможение антиген-инициированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных участков, способных спровоцировать аутоиммунный процесс.
Показания. Ревматоидный артрит, ювениальный ревматоидный артрит, псориатический артрит.
Способ применения. Взрослым в начале лечения назначают 2 инъекции в неделю. С 1-й по 3-ю инъекции вводят 10 мг, с 4-й по 6-ю инъекцию – 20 мг. Суммарная доза составляет 1600 мг (максимальная – 2000 мг). Поддерживающая доза – 100 мг на инъекцию 1 раз в месяц либо 50 мг 1 раз в 2 недели.
Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота, боли в животе, аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания почек и печени, беременность, лактация, аллергические реакции на препарат.
Форма выпуска. Раствор для инъекций: по 0,5 мл в ампулах № 10. В 1 ампуле содержится 10 мг, 20 мг и 50 мг активного вещества.
Тема 11. Ненаркотические противокашлевые препараты
1. Ненаркотические противокашлевые препараты. К этой группе относят лекарственные средства, лишенные побочных явлений, присущих опиодам. Различают препараты с центральным влиянием, действующие на кашлевой центр, и препараты с периферическим действием, когда угнетаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей.
1. Препараты с центральным действием
Тусупрекс (Tusuprex)
Оказывает центральное противокашлевое действие, не угнетает дыхание, не вызывает пристрастия и привыкания.
Показания. Острый кашель любой этиологии, коклюш, для подавления кашля при бронхоскопии.
Способ применения. Внутрь взрослым по 20 мг 3–4 раза в день, детям до года – по 5 мг 3–4 раза в день, детям старше года – 5–10 мг 3–4 раза в день.
Побочное действие. Диспепсия.
Противопоказания. Бронхиальная астма, бронхоспазм, бронхоэктазии, бронхиты с трудно отделяемой мокротой.
Форма выпуска. Таблетки с оболочкой по 0,01 г и 0,02 г № 30.
Глауцин (Glaucini hudrochloridum)
Действует и применяется так же, как тусупрекс.
Побочное действие. Умеренное гипотензивное действие.
Противопоказания. Пониженное артериальное давление и инфаркт миокарда.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 20. Список Б.
2. Препараты с периферическим действием
Либексин (Libexin)
Оказывает местное анестезирующее действие на слизистую оболочку дыхательных путей, вызывает некоторый бронхолитический эффект.
Показания. Острый и хронический бронхит, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких.
Способ применения. Внутрь взрослым по 0,1 г 3–4 раза в день, в тяжелых случаях по 0,2 г 3–4 раза в день, детям в зависимости от возраста – по 0,025–0,05 г 3–4 раза в день.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции.
Противопоказания. Состояния после ингаляционного наркоза, обильное образование секрета в дыхательных путях.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г № 20.
Bepul matn qismi tugad.
